公开(公告)号：US08889703B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13575679

申请日：2011-02-23

申请人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

发明人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Definitions for the variables are provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 变量的定义在这里提供。

公开(公告)号：US08883778B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13381123

申请日：2010-06-30

申请人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. Values for the variables of Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 式（I）的变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US08138178B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12741522

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Salvacion Cacatian ,  Wei Zhao

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed is a compound represented by Formula (Im1) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula (Im1) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formulas (Im1), or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof.

摘要翻译： 公开了由式（Im1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映体或非对映异构体。 还公开了包含式（Im1）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映体的药物组合物和抑制11β-HSD1活性的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的 式（Im1）化合物或其药学上可接受的盐，对映体或非对映异构体。

公开(公告)号：US20110263583A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12990296

申请日：2009-04-30

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Frank Himmelsbach

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61P27/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  C07D413/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula Il Ik, Im3, Im4, Im6-12, In3, In4, In6-12, lo3, lo4, lo6-12, Ip2, Ip4-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式II Ik，Im3，Im4，Im6-12，In3，In4，In6-12，lo3，lo4，lo6-12，Ip2，Ip4-7及其药学上可接受的盐的新化合物 其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110071126A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

发明人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/12 ,  C07D498/10 ,  C07D239/70 ,  A61K31/527 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/498 ,  C07D273/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D279/08 ,  A61K31/547 ,  C07D513/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20110053943A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12791592

申请日：2010-06-01

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  C07D211/64 ,  A61K31/451 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the invention pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及本发明的药学可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗性治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110015157A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） （Ii）; （Ij），（Ik），（II）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US07642257B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12047550

申请日：2008-03-13

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R，R1，R2，R5，R6a，R6b，J，K，X和Z如 规范。

公开(公告)号：US07419978B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US07388009B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US10678388

申请日：2003-10-03

申请人： Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Alaric J. Dyckman

发明人： Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Alaric J. Dyckman

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，X和Z如说明书中所述。