公开(公告)号：US20110071126A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

发明人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/12 ,  C07D498/10 ,  C07D239/70 ,  A61K31/527 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/498 ,  C07D273/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D279/08 ,  A61K31/547 ,  C07D513/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20130150387A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13523144

申请日：2012-06-14

申请人： Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Christian EICKMEIER ,  Sandra HANDSCHUH ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Stefan HOERER

发明人： Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Christian EICKMEIER ,  Sandra HANDSCHUH ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Stefan HOERER

IPC分类号： C07D239/95

CPC分类号： C07D239/95

摘要： The present invention relates to substituted amino-quinazolinones of general formula (I) wherein the groups R1 to R14 and A, are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代氨基 - 喹唑啉酮，其中基团R 1至R 14和A如说明书和权利要求中所定义，以及其用于治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病的用途。

公开(公告)号：US20110212960A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12855129

申请日：2010-08-12

申请人： Niklas HEINE ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Lars BAERFACKER

发明人： Niklas HEINE ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Lars BAERFACKER

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I). The new compounds shall be used for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments for the treatment of Alzheimer's disease. Further aspects of the present invention refer to a process for the manufacture of the compounds and their use for producing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并嘧啶酮。 新化合物应用于制造药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物。 本发明的其它方面是指化合物的制造方法及其制备药物的用途。

公开(公告)号：US20140350025A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14087035

申请日：2013-11-22

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V—W—*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted.According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是V-W- *，其中V和W彼此独立地可以是芳基或 彼此独立地可以任选地被取代的杂芳基。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20100204160A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12759167

申请日：2010-04-13

申请人： Christian EICKMEIER ,  Stefan PETERS ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Sandra HANDSCHUH ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Klaus KLINDER ,  Marcus KOSTKA

发明人： Christian EICKMEIER ,  Stefan PETERS ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Sandra HANDSCHUH ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Klaus KLINDER ,  Marcus KOSTKA

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I) wherein the groups R1 to R15, A, B, L, i as well as X1-X4 are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 15，A，B，L，i以及X 1 -X 4如在说明书和权利要求书中所定义，以及其用于 治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病。

公开(公告)号：US20110082137A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12749904

申请日：2010-03-30

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V—W−*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted.According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是V-W- *，其中V和W彼此独立地可以是芳基或 彼此独立地可以任选地被取代的杂芳基。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20140073641A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14077534

申请日：2013-11-12

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones, wherein i.) the nitrogen atom of the pyrazolo-group that is next to the pyrimidino-group is attached to a non-aromatic, organic heterocycle having at least one ring hetero atom selected from O, N and S and ii.) to the C-atom between the two nitrogen atoms of the pyrimidinone-ring a second substituent is bound via an optionally substituted methylene-bridge. According to one aspect of the invention the new compounds are for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的1,6-二取代的吡唑并嘧啶酮，其中i）除了嘧啶基之外的吡唑并氮的氮原子连接到具有至少一个环杂原子的非芳族有机杂环上， 从O，N和S和ii。）到嘧啶酮环的两个氮原子之间的C原子，第二取代基通过任选取代的亚甲基桥连接。 根据本发明的一个方面，新化合物用于制造药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物。

公开(公告)号：US20150025088A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14511238

申请日：2014-10-10

申请人： Niklas HEINE ,  Christian EICKMEIER ,  Marco FERRERA ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Niklas HEINE ,  Christian EICKMEIER ,  Marco FERRERA ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 6-Cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones according to formula (I). wherein R1 is a 5 or 6 membered aromatic heteroaryl-group, R2 is an optional substituent, D is optionally substituted cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or 2-, 3- or 4-pyridyl, m=1 or 2 and n is 0, 1 or 2.The new compounds are for use as the active entity of medicaments or for the manufacture of medicaments respectively, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. Such conditions may for example be associated with Alzheimer's disease, schizophrenia and other diseases. The new compounds are also for example for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of these diseases, in particular for cognitive impairment associated with such disease. The compounds of the invention show PDE9 inhibiting properties.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型6-环烷基 - 吡唑并嘧啶酮。 其中R1是5或6元芳族杂芳基，R2是任选的取代基，D是任选取代的环戊基，环己基，四氢呋喃基，四氢吡喃基或2-，3-或4-吡啶基，m = 1或2，n是0 ，1或2.新化合物分别用作药物的活性成分或用于制造药物，特别是用于治疗感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 这种情况可能例如与阿尔茨海默病，精神分裂症和其他疾病相关。 新化合物还例如用于制备药物和/或用于治疗这些疾病，特别是与这种疾病相关的认知障碍。 本发明化合物显示PDE9抑制性质。

公开(公告)号：US20140315882A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14246526

申请日：2014-04-07

申请人： Martin FLECK ,  Annekatrin HEIMANN ,  Niklas HEINE ,  Bernd NOSSE ,  Gerald Juergen ROTH

发明人： Martin FLECK ,  Annekatrin HEIMANN ,  Niklas HEINE ,  Bernd NOSSE ,  Gerald Juergen ROTH

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula wherein R1 to R3, Ar, L T and n are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的吡咯烷衍生物，其中R 1至R 3，Ar，L T和n如说明书和权利要求中所定义，作为药物用途，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130172312A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13714519

申请日：2012-12-14

申请人： Bernd NOSSE ,  Martin FLECK ,  Niklas HEINE ,  Gerald Juergen ROTH

发明人： Bernd NOSSE ,  Martin FLECK ,  Niklas HEINE ,  Gerald Juergen ROTH

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Azetidine derivatives of which the following is exemplary and their use in the treatment of obesity, diabetes or dyslipidemia.

摘要翻译： 氮杂环丁烷衍生物，其以下是示例性的，以及它们在治疗肥胖，糖尿病或血脂异常中的用途。