公开(公告)号：US20050209197A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10423496

申请日：2003-04-25

Applicant: Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

Inventor： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F20060101 ,  C07F9/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/62 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/04 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

Abstract: Phosphonate substituted compounds with HIV protease inhibitory properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit HIV protease activity and/or are useful therapeutically for the treatment of AIDS and other antiviral infections, as well as in assays for the detection of HIV protease.

Abstract translation: 公开了具有用作治疗剂和其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性质的膦酸酯取代的化合物。 组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或可用于治疗AIDS和其它抗病毒感染以及用于检测HIV蛋白酶的测定。

公开(公告)号：US20070010489A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10511998

申请日：2003-04-25

Applicant: Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Wiliams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

Inventor： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Wiliams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

IPC: A61K31/663 ,  C07F9/6515 ,  C07F9/6512

CPC classification number: A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

Abstract: Phosphonate substituted compounds with HIV protease inhibitory properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit 5 HIV protease activity and/or are useful therapeutically for the treatment of AIDS and other antiviral infections, as well as in assays for the detection of HIV protease.

Abstract translation: 公开了具有用作治疗剂和其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性质的膦酸酯取代的化合物。 该组合物抑制5种HIV蛋白酶活性和/或用于治疗AIDS和其它抗病毒感染以及用于检测HIV蛋白酶的测定。

公开(公告)号：US20050239054A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10740694

申请日：2003-12-22

Applicant: Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Gabriel Birkus ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Tomas Cihlar ,  Azar Dastgah ,  Eugene Eisenberg ,  Maria Fardis ,  Marcos Hatada ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard MacKman ,  Martin McDermott ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

Inventor： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Gabriel Birkus ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Tomas Cihlar ,  Azar Dastgah ,  Eugene Eisenberg ,  Maria Fardis ,  Marcos Hatada ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard MacKman ,  Martin McDermott ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F20060101 ,  C07F9/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/62 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/04 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

Abstract: Methods are provided for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7340 Ester Hydrolase also are provided.

Abstract translation: 提供了用于鉴定被羧基酯或膦酸酯基取代的抗HIV治疗化合物的方法。 可以使用新型GS-7340酯水解酶来筛选这些化合物的文库。 还提供了与GS-7340酯水解酶有关的组合物和方法。