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1.发明授权公开(公告)号：US08436013B2
公开(公告)日：2013-05-07
申请号：US12500540
申请日：2009-07-09
申请人： Chen Liu , David A. Ostrov
发明人： Chen Liu , David A. Ostrov
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/38 , A61K31/36 , A61K31/22 , A61K31/185 , A61K31/075 , A61K31/01 , A01N43/06 , A01N43/30 , A01N37/02 , A01N37/00 , A01N31/14 , A01N27/00 , C07C215/16 , C07C409/00 , C07C333/28 , C07C317/44 , C07C69/76 , C07C41/00 , C07C43/02 , C07C43/20 , C07C33/00
CPC分类号： A61K31/4741
摘要： The invention features compositions and methods that are useful for treating or preventing AAT deficiency and associated conditions. In addition, the invention provides methods for identifying compounds useful for treatment of AAT deficiency and associated conditions.
摘要翻译： 本发明的特征在于可用于治疗或预防AAT缺陷和相关病症的组合物和方法。 此外，本发明提供了鉴定可用于治疗AAT缺乏症和相关病症的化合物的方法。
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公开(公告)号：US08404669B2
公开(公告)日：2013-03-26
申请号：US12283826
申请日：2008-09-15
CPC分类号： A61K31/17 , A61K31/4184 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/473 , A61K31/529 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to protein binding inhibitor compounds and methods of identifying and using them. The invention further relates to pharmaceutical compositions and methods for treating a variety of diseases and disorders, including cell proliferative disorders, especially cancer.
摘要翻译： 本发明涉及蛋白质结合抑制剂化合物及其鉴定和使用方法。 本发明还涉及用于治疗多种疾病和病症的药物组合物和方法，包括细胞增殖性疾病，特别是癌症。
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公开(公告)号：US20110065664A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：US12867997
申请日：2009-02-18
IPC分类号： A61K31/7068 , A61K31/136 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18 , A61K31/136 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61K31/7068 , A61K45/06 , C07C211/50 , C07D513/18 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to phosphorylation inhibitor compounds and methods of identifying and using them. The invention further relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cell proliferative disorders, especially cancer.
摘要翻译： 本发明涉及磷酸化抑制剂化合物及其鉴定和使用方法。 本发明还涉及用于治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US20160106767A9
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：US13821725
申请日：2011-09-19
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/7088 , A61K39/395
CPC分类号： A61K31/675 , A61K31/4164 , A61K31/66 , A61K31/7088 , A61K39/39558 , C12N15/1137 , C12N2310/14 , C12Y207/11013
摘要： The subject invention pertains to uses of PKC-iota inhibitors for treatment of breast cancer. In one embodiment, the subject invention provides novel uses of 1H-imidazole-4-carboxamide, 5-amino-1-[2,3 -dihydroxy-4-[(phosphonooxy) methyl]cyclopentyl]-,[1R-(1α, 2β, 3β, 4α)] (ICA-1) and related compounds for treatment of breast cancer. The compounds of the subject invention have potent anti-proliferative effects against human breast cancer cells. The compounds of the subject invention also inhibit the phosphorylation of IKK-α/IKK-β, induce chromatin condensation, and/or induce DNA fragmentation in cancer cells.
摘要翻译： 本发明涉及PKC-iota抑制剂用于治疗乳腺癌的用途。 在一个实施方案中，本发明提供了1H-咪唑-4-甲酰胺，5-氨基-1- [2,3-二羟基-4 - [（膦酰氧基）甲基]环戊基] - ，[1R-（1α， 2＆bgr; 3＆bgr;4α）]（ICA-1）和相关化合物用于治疗乳腺癌。 本发明的化合物对人乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用。 本发明的化合物还抑制IKK-α/ IKK-和bgr的磷酸化，诱导癌细胞中的染色质缩合和/或诱导DNA断裂。
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公开(公告)号：US08569356B2
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：US12084184
申请日：2006-10-25
申请人： David A. Ostrov , Brian K. Law , Patrick Corsino
发明人： David A. Ostrov , Brian K. Law , Patrick Corsino
IPC分类号： A01N43/18 , A01N33/02 , A01N43/06 , A61K31/38 , A61K31/135 , C07D335/04 , C07D335/06 , C07D495/00 , C07D333/08 , C07C211/00
CPC分类号： A61K31/382 , A61K31/44 , G06F19/16 , G06F19/706
摘要： The invention relates to cyclin dependent kinase inhibitor compounds and methods of identifying and using them. The invention further relates to pharmaceutical compositions for treating cell proliferative disorders, especially cancer.
摘要翻译： 本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂化合物及其鉴定和使用方法。 本发明还涉及用于治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症的药物组合物。
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6.发明授权Methods and compositions for the treatment of cancers and pathogenic infections 失效用于治疗癌症和致病性感染的方法和组合物公开(公告)号：US08545841B2
公开(公告)日：2013-10-01
申请号：US12811646
申请日：2009-01-05
IPC分类号： A61K39/00
CPC分类号： A61K31/41 , A61K31/444 , A61K45/06 , Y02A50/414 , Y02A50/478 , A61K2300/00
摘要： The subject application provides small compounds that are able to suppress autophagy in various cells. These compounds are useful in augmenting the existing treatments of various cancers and microbial/parasitic infections. Thus, the subject application also provides methods of treating various types of cancers and microbial/parasitic infections. Also provided by the subject application are methods of suppressing the expansion of autophagosomes within cells or individuals and inhibiting the lipidation of autophagy-related protein 8 (Atg8).
摘要翻译： 本申请提供能够抑制各种细胞中的自噬的小化合物。 这些化合物可用于增强各种癌症和微生物/寄生虫感染的现有治疗。 因此，本申请还提供了治疗各种类型的癌症和微生物/寄生虫感染的方法。 本申请提供的方法是抑制细胞或个体内自噬体扩增并抑制自噬相关蛋白8（Atg8）的脂化的方法。
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7.发明申请METHODS FOR TREATING OSTEOCLAST-RELATED DISEASE, COMPOUNDS AND COMPOSITIONS THEREOF 审中-公开用于治疗与OSTEOCLAST相关的疾病的方法，化合物及其组合物公开(公告)号：US20120046246A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：US13140584
申请日：2009-12-18
IPC分类号： A61K31/675 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61K31/53 , A61P5/30 , A61P31/04 , C07D471/04 , C07F9/6561 , C07D401/10 , C07D487/18 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/47 , A61K31/00 , A61K31/4738 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： This invention relates to therapeutic methods for treating or preventing an osteoclast-related disease or disorder in a subject identified as in need of a treatment of bone diseases, compounds for such uses, and compositions thereof.
摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防被鉴定为需要治疗骨疾病的受试者的破骨细胞相关疾病或病症的治疗方法，用于此类用途的化合物及其组合物。
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公开(公告)号：US20110230564A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：US13056978
申请日：2009-07-31
申请人： Naohiro Terada , David A. Ostrov
发明人： Naohiro Terada , David A. Ostrov
IPC分类号： A61K31/121 , A61P15/16 , A61P35/00 , G06G7/48
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/121
摘要： The invention relates to methods for inducing male contraception and to methods of treating cell proliferation related disorders or diseases, such as cancer. The invention further relates to pharmaceutical compositions for inducing male contraception and for treating cell proliferation related disorders or diseases.
摘要翻译： 本发明涉及诱导男性避孕方法和治疗细胞增殖相关病症或疾病如癌症的方法。 本发明还涉及用于诱导男性避孕和用于治疗与细胞增殖有关的病症或疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：US20110110958A1
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：US12677705
申请日：2008-09-11
申请人： Jingxin Qiu , Mingli Yang , David A. Ostrov , W. Stratford May
发明人： Jingxin Qiu , Mingli Yang , David A. Ostrov , W. Stratford May
IPC分类号： A61K39/395 , A61K31/17 , A61K31/4188 , A61K31/713 , A61K31/7088 , C12N5/09 , C12Q1/02 , C12Q1/18 , G01N33/68 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , G06G7/58
CPC分类号： A61K31/17
摘要： The invention provides compositions and methods for the treatment of neoplasias that are cytotoxic to neoplastic cells or that modulate JAZ expression, subcellular localization, or biological activity.
摘要翻译： 本发明提供了用于治疗对肿瘤细胞具有细胞毒性或调节JAZ表达，亚细胞定位或生物活性的肿瘤的组合物和方法。
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公开(公告)号：US08623854B2
公开(公告)日：2014-01-07
申请号：US13159016
申请日：2011-06-13
IPC分类号： A01N43/00 , A61K31/33 , A01N57/00 , A61K31/66 , A01N43/66 , A61K31/53 , A01N43/50 , A61K31/415
CPC分类号： A61K31/439 , A61K31/122 , A61K31/4164 , A61K31/519 , A61K31/529 , A61K31/53 , A61K31/5395 , A61K45/06 , C07C49/633 , C07D233/24 , C07D471/18 , C07D487/16 , C07D487/22
摘要： A method of treating cancer in a subject comprising the step of administering to the subject in need thereof an effective amount of a combination of a compound that binds a nuclear export signal (NES inhibitor) on topoisomerase IIα and a topoisomerase inhibitor. Twenty small molecule inhibitors (SMI) that bind to the two nuclear export sequences (NES) topo IIα have been identified from the NCI database using computer-generated molecular modeling. These SMI will improve the effectiveness of topo II directed therapeutics, particularly in the treatment of diseases such as multiple myeloma (MM). In vitro apoptosis assays indicate that these drugs may be effective as single agents or in combination with currently used cancer drugs that target topo II.
摘要翻译： 一种治疗受试者的癌症的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的与拓扑异构酶IIa上的核出口信号（NES抑制剂）结合的化合物与拓扑异构酶抑制剂的组合的步骤。 已经使用计算机生成的分子模拟从NCI数据库中鉴定了结合两个核出口序列（NES）topo IIal的二十个小分子抑制剂（SMI）。 这些SMI将提高topo II定向治疗的有效性，特别是治疗多发性骨髓瘤（MM）等疾病。 体外细胞凋亡测定表明，这些药物可能作为单一药剂或与目前使用的靶向II的癌症药物联合使用。
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