公开(公告)号：US07872134B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11955177

申请日：2007-12-12

申请人： Edgardo Laborde ,  Andrew B. Kelson ,  Wenli Ma ,  Kevin T. Weber

发明人： Edgardo Laborde ,  Andrew B. Kelson ,  Wenli Ma ,  Kevin T. Weber

IPC分类号： C07F9/572 ,  C07F9/576 ,  C07F9/24 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408

摘要： 2-{[2-(Substituted amino)ethyl]sulfonyl}ethyl N,N-bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidates and their salts, their preparation and intermediates in their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment using them. The compounds are useful for treating cancer and autoimmune diseases, alone and in combination with other therapies.

摘要翻译： 2 - {[2-（取代氨基）乙基]磺酰基}乙基N，N-双（2-氯乙基）磷酰胺及其盐，其制备方法和中间体，含有它们的药物组合物，以及使用它们的处理方法。 该化合物可用于单独治疗癌症和自身免疫性疾病，并与其他疗法结合使用。

公开(公告)号：US20090156559A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US11955177

申请日：2007-12-12

申请人： Edgardo Laborde ,  Andrew B. Kelson ,  Wenli Ma ,  Kevin T. Weber

发明人： Edgardo Laborde ,  Andrew B. Kelson ,  Wenli Ma ,  Kevin T. Weber

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/24 ,  A61K31/664 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408

摘要： 2-{[2-(Substituted amino)ethyl]sulfonyl}ethyl N,N-bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidates and their salts, their preparation and intermediates in their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment using them. The compounds are useful for treating cancer and autoimmune diseases, alone and in combination with other therapies.

摘要翻译： 2 - {[2-（取代氨基）乙基]磺酰基}乙基N，N-双（2-氯乙基）磷酰胺及其盐，其制备方法和中间体，含有它们的药物组合物，以及使用它们的处理方法。 该化合物可用于单独治疗癌症和自身免疫性疾病，并与其他疗法结合使用。

公开(公告)号：US6150527A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US808274

申请日：1997-02-28

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D211/06 ,  C07D207/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formulaM-L-Qwhere M is a synthetic ligand for an FKBP protein

摘要翻译： 公开了用于多聚化免疫亲和素和含有免疫亲和素相关结构域的蛋白质的新化合物。 该化合物具有式M-L-Q，其中M是FKBP蛋白质的合成配体

公开(公告)号：US5342844A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US14286

申请日：1993-02-05

申请人： Edgardo Laborde ,  Mel Schroeder

发明人： Edgardo Laborde ,  Mel Schroeder

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D227/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/09 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： 7-Substituted quinolones and naphthyridones are described as antibacterial agents as well as a process for their manufacture, compositions therefor, wherein the 7-substituent is a pyrrolidine ring substituted at the 3-position by a substituted aromatic hydrocarbon or a heteroaromatic group.

摘要翻译： 7-取代的喹诺酮和萘啶酮描述为抗菌剂及其制备方法，其组合物，其中7-取代基是在取代的芳族烃或杂芳族基团在3位被取代的吡咯烷环。

公开(公告)号：US20120130076A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361082

申请日：2012-01-30

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formula M-L-Q where M is a synthetic ligand for an FKBP protein.

摘要翻译： 公开了用于多聚化免疫亲和素和含有免疫亲和素相关结构域的蛋白质的新化合物。 该化合物具有式M-L-Q，其中M是FKBP蛋白质的合成配体。

公开(公告)号：US06998407B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10716652

申请日：2003-11-18

申请人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

发明人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/343 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D209/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Chemical compounds which are antagonists of Monocyte Chemoattractant Protein-1 (MCP-1) function, pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and processes for preparing these compounds. The compounds are useful in the prevention or treatment of chronic or acute inflammatory or autoimmune diseases, especially those associated with aberrant lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis, asthma, atherosclerosis, diabetic nephropathy, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, multiple sclerosis, nephritis, pancreatitis, pulmonary fibrosis, psoriasis, restenosis, and transplant rejection.

摘要翻译： 作为单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）功能拮抗剂的化合物，包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及制备这些化合物的方法。 该化合物可用于预防或治疗慢性或急性炎性或自身免疫疾病，特别是与异常淋巴细胞或单核细胞积累相关的疾病，如关节炎，哮喘，动脉粥样硬化，糖尿病性肾病，炎性肠病，克罗恩病，多发性硬化，肾炎， 胰腺炎，肺纤维化，牛皮癣，再狭窄和移植排斥。

公开(公告)号：US06992086B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10716363

申请日：2003-11-17

申请人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

发明人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to chemical compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, uses of said compounds and compositions, methods of treatment employing said compounds and compositions, and processes for preparing said compounds. Specifically, this invention relates to novel compounds which are antagonists of MCP-1 function and are useful in the prevention or treatment of chronic or acute inflammatory or autoimmune diseases, especially those associated with aberrant lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis, asthma, atherosclerosis, diabetic nephropathy, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, multiple sclerosis, nephritis, pancreatitis, pulmonary fibrosis, psoriasis, restenosis, and transplant rejection. More specifically, the invention is related to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases.

公开(公告)号：US06677365B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10106881

申请日：2002-03-25

申请人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

发明人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D209/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Chemical compounds which are antagonists of Monocyte Chemoattractant Protein-1 (MCP-1) function, pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and processes for preparing these compounds. The compounds are useful in the prevention or treatment of chronic or acute inflammatory or autoimmune diseases, especially those associated with aberrant lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis, asthma, atherosclerosis, diabetic nephropathy, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, multiple sclerosis, nephritis, pancreatitis, pulmonary fibrosis, psoriasis, restenosis, and transplant rejection.

公开(公告)号：US06251689B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09313568

申请日：1999-05-14

申请人： Edgardo Laborde ,  Yukiharu Matsumoto

发明人： Edgardo Laborde ,  Yukiharu Matsumoto

IPC分类号： G01N33543

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07B2200/11 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D263/57 ,  C07D263/58 ,  C40B40/00

摘要： The present invention provides an efficient and versatile method for the synthesis and screening of combinatorial libraries of benzimidazoles, benzoxazoles, benzothiazoles, and derivatives thereof. In order to expedite the synthesis of large arrays of compounds possessing these core structures, a general methodology for solid phase synthesis of these derivatives is provided. Arrays of benzimidazoles, benzoxazoles, benzothiazoles, and derivatives thereof useful as peptidomimetics and for the identification of agents having antifungal, antiviral, antimicrobial, anticoagulant, and antiulcer activity, or use in the treatment of inflammation, hypertension, cancer, and other conditions can be prepared by this method.

摘要翻译： 本发明提供了用于合成和筛选苯并咪唑，苯并恶唑，苯并噻唑及其衍生物的组合文库的有效且通用的方法。 为了加速具有这些核心结构的大阵列化合物的合成，提供了这些衍生物的固相合成的一般方法。 可用作肽模拟物和用于鉴定具有抗真菌，抗病毒，抗微生物，抗凝血和抗溃疡活性的药物的苯并咪唑，苯并恶唑，苯并噻唑及其衍生物的阵列，或用于治疗炎症，高血压，癌症和其它病症的阵列可以是 通过这种方法准备。

公开(公告)号：US6133456A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US808276

申请日：1997-02-28

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formulaM.sup.1 --L--M.sup.2where M.sup.1 and M.sup.2 are independently moieties of the formula: ##STR1## in which B.sup.1, B.sup.2, B.sup.3, R.sup.1, R.sup.2, n, W, X and Y are as defined.

摘要翻译： 公开了用于多聚化免疫亲和素和含有免疫亲和素相关结构域的蛋白质的新化合物。 化合物是式M1-L-M2，其中M1和M2独立地是下式的部分：其中B1，B2，B3，R1，R2，n，W，X​​和Y如上所定义。