公开(公告)号：US08927546B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US12887920

申请日：2010-09-22

申请人： Alan P. Kaplan ,  Terence P. Keenan ,  Michael I. Weinhouse ,  Mark E. Wilson ,  Andrew K. Lindstrom ,  William C. Ripka ,  Mi Chen

发明人： Alan P. Kaplan ,  Terence P. Keenan ,  Michael I. Weinhouse ,  Mark E. Wilson ,  Andrew K. Lindstrom ,  William C. Ripka ,  Mi Chen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D243/08 ,  C07D295/092 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K45/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D241/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The invention includes a compound of formula I: wherein R1, Y, A, n, R4 and Z have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of PDE4 function and are useful for improving cognitive function and/or treating cognitive disorders or impairment, traumatic and/or ischemic injuries of the central and peripheral nervous system and/or psychiatric disorders in animals, especially humans.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物：其中R 1，Y，A，n，R 4和Z具有本文所述的任何值，以及这些化合物的盐，包含这些化合物的组合物，以及治疗方法， 这样的化合物。 这些化合物是PDE4功能的抑制剂，可用于改善认知功能和/或治疗动物，特别是人类的中枢和周围神经系统和/或精神疾病的认知障碍或损伤，创伤性和/或缺血性损伤。

公开(公告)号：US08338405B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12861213

申请日：2010-08-23

申请人： Terence P. Keenan ,  Alan P. Kaplan

发明人： Terence P. Keenan ,  Alan P. Kaplan

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08

摘要： The invention includes a compound of formula I: wherein R1, X, Z, n, and m have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of PDE4 function and are useful for improving cognitive function in animals.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物：其中R1，X，Z，n和m具有本文所述的任何值，以及这些化合物的盐，包含这些化合物的组合物，以及包括施用此类化合物的治疗方法 化合物。 这些化合物是PDE4功能的抑制剂，可用于改善动物的认知功能。

公开(公告)号：US20120130076A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361082

申请日：2012-01-30

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formula M-L-Q where M is a synthetic ligand for an FKBP protein.

摘要翻译： 公开了用于多聚化免疫亲和素和含有免疫亲和素相关结构域的蛋白质的新化合物。 该化合物具有式M-L-Q，其中M是FKBP蛋白质的合成配体。

公开(公告)号：US06420384B2

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09740619

申请日：2000-12-18

申请人： Manfred Weigele ,  David C. Dalgarno ,  John Iuliucci ,  Terence P. Keenan ,  Tomi K. Sawyer

发明人： Manfred Weigele ,  David C. Dalgarno ,  John Iuliucci ,  Terence P. Keenan ,  Tomi K. Sawyer

IPC分类号： C07D40101

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K47/54 ,  A61K47/548 ,  C07D487/04 ,  C07F9/4012 ,  C07F9/405 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

摘要： Compounds and methods of treating or preventing bone disorders including osteoporosis, rheumatoid arthritis, and metastatic bone disease are provided. The inventive compounds comprise a bone targeting moiety and a payload. The payload portion of these inventive compounds inhibit the proton pump of osteoclasts, thereby, reducing bone resorption. Compounds of the present invention include compounds of the following formula:

摘要翻译： 提供了治疗或预防包括骨质疏松症，类风湿性关节炎和转移性骨病在内的骨疾病的化合物和方法。 本发明化合物包括骨靶向部分和有效载荷。 这些本发明化合物的有效载荷部分抑制破骨细胞的质子泵，从而减少骨吸收。 本发明的化合物包括下式的化合物：

公开(公告)号：US06187757B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09012097

申请日：1998-01-22

申请人： Timothy P. Clackson ,  Michael Z. Gilman ,  Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Leonard Rozamus ,  Wu Yang

发明人： Timothy P. Clackson ,  Michael Z. Gilman ,  Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Leonard Rozamus ,  Wu Yang

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07K14/715 ,  A61K48/00 ,  C07D498/18 ,  C07K14/005 ,  C07K14/395 ,  C07K14/47 ,  C07K14/7051 ,  C07K14/70578 ,  C07K2319/00 ,  C12N9/1205 ,  C12N15/1055 ,  C12N15/85 ,  C12N2710/16622 ,  C12N2830/002 ,  C12N2840/203

摘要： Materials and methods are disclosed for regulation of biological events such as target gene transcription and growth, proliferation or differentiation of engineered cells.

摘要翻译： 公开了用于调节生物事件的材料和方法，例如靶基因转录和工程细胞的生长，增殖或分化。

公开(公告)号：US6133456A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US808276

申请日：1997-02-28

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formulaM.sup.1 --L--M.sup.2where M.sup.1 and M.sup.2 are independently moieties of the formula: ##STR1## in which B.sup.1, B.sup.2, B.sup.3, R.sup.1, R.sup.2, n, W, X and Y are as defined.

摘要翻译： 公开了用于多聚化免疫亲和素和含有免疫亲和素相关结构域的蛋白质的新化合物。 化合物是式M1-L-M2，其中M1和M2独立地是下式的部分：其中B1，B2，B3，R1，R2，n，W，X​​和Y如上所定义。

公开(公告)号：US08436183B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13361082

申请日：2012-01-30

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Tao Guo ,  Edgardo Laborde ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D211/60 ,  C07D401/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formula M-L-Q where M is a synthetic ligand for an FKBP protein.

摘要翻译： 公开了用于多聚化免疫亲和素和含有免疫亲和素相关结构域的蛋白质的新化合物。 该化合物具有式M-L-Q，其中M是FKBP蛋白质的合成配体。

公开(公告)号：US20110160248A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12975862

申请日：2010-12-22

申请人： Xianbo Zhou ,  Roderick E.M. Scott ,  Rusiko Bourtchouladze ,  Alan P. Kaplan ,  Terence P. Keenan ,  Andrew McRiner

发明人： Xianbo Zhou ,  Roderick E.M. Scott ,  Rusiko Bourtchouladze ,  Alan P. Kaplan ,  Terence P. Keenan ,  Andrew McRiner

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides a compound of formula I: wherein R1-R6, X, Y, and B have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of MAO-B enzyme function and are useful for improving cognitive function and for treating psychiatric disorders in animals.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中R1-R6，X，Y和B具有本文所述的任何值，以及这些化合物的盐，包含这些化合物的组合物，以及包括施用这样的化合物的治疗方法 化合物。 这些化合物是MAO-B酶功能的抑制剂，可用于改善认知功能和治疗动物精神疾病。

公开(公告)号：US06258823B1

公开(公告)日：2001-07-10

申请号：US09101616

申请日：1998-11-02

申请人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Timothy P. Clackson ,  Leonard Rozamus ,  Wu Yang ,  Michael Z. Gilman

发明人： Dennis A. Holt ,  Terence P. Keenan ,  Timothy P. Clackson ,  Leonard Rozamus ,  Wu Yang ,  Michael Z. Gilman

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D498/16

摘要： This invention concerns derivatives of rapamycin and their antifungal uses. Also disclosed are materials and methods relevant to the identification of non-immunosuppressive antifungal rapamycin derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及雷帕霉素的衍生物及其抗真菌用途。 还公开了与非免疫抑制性抗真菌雷帕霉素衍生物的鉴定相关的材料和方法。

公开(公告)号：US20130053361A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13542358

申请日：2012-07-05

申请人： Alan P. Kaplan ,  Terence P. Keenan ,  Andrew J. McRiner

发明人： Alan P. Kaplan ,  Terence P. Keenan ,  Andrew J. McRiner

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4353 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a compound of formula I: wherein A1, A2, A3, R1, X, Y, and B have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of monoamine oxidase B (MAO-B) enzyme function and are useful for improving cognitive function and for treating psychiatric disorders in animals.