公开(公告)号：US5428040A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US114712

申请日：1993-08-31

申请人： Ronald L. Magolda ,  William J. Pitts ,  Irina C. Jacobson ,  Carl H. Behrens ,  Michael J. Orwat ,  Douglas G. Batt

发明人： Ronald L. Magolda ,  William J. Pitts ,  Irina C. Jacobson ,  Carl H. Behrens ,  Michael J. Orwat ,  Douglas G. Batt

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D221/18 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/435 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D221/18 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： This invention relates to carbocyclic and heterocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acid compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of using such compounds for the treatment and/or prevention of organ transplantation rejection, graft versus host disease, autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, including but not limited to psoriasis and rheumatoid arthritis, and cancer in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及碳环和杂环稠环喹啉羧酸化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗和/或预防器官移植排斥反应，移植物抗宿主病，自身免疫疾病，慢性炎症的方法 疾病，包括但不限于牛皮癣和类风湿性关节炎，以及哺乳动物的癌症。

公开(公告)号：US5593994A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US314991

申请日：1994-09-29

申请人： Douglas G. Batt ,  Donald J. P. Pinto ,  Michael J. Orwat ,  Joseph J. Petraitis ,  William J. Pitts

发明人： Douglas G. Batt ,  Donald J. P. Pinto ,  Michael J. Orwat ,  Joseph J. Petraitis ,  William J. Pitts

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D211/14 ,  C07D213/34 ,  C07D213/52 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/12 ,  C07D217/16 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/26 ,  C07D277/66 ,  C07D295/096 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/18 ,  C07D333/22 ,  C07D333/54 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D207/33 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/36 ,  C07D213/52 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/22 ,  C07D333/54 ,  C07C2101/14

摘要： This invention relates to ortho substituted phenyl compounds as inhibitors of prostaglandin synthase, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to methods of using such compounds as antiinflammatory and antipyretic agents. The class of compounds useful in this method of treatment is represented by Formula I below: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及作为前列腺素合成酶抑制剂的邻位取代的苯基化合物，包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物作为抗炎和解热剂的方法。 在这种治疗方法中有用的一类化合物由下式I表示：（I）

公开(公告)号：US08367709B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12663861

申请日：2008-06-11

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Leon M. Smith, II ,  Michael J. Orwat ,  Paul J. Gilligan

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Leon M. Smith, II ,  Michael J. Orwat ,  Paul J. Gilligan

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C237/22 ,  C07D231/56 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel dipeptide analogs compounds of Formula (I), (II) or (III): or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a prodrug thereof, which are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein, compositions containing them, and methods of using them, for example, for the treatment or prophylaxis of thrombotic diseases.

摘要翻译： 公开了式（I），（II）或（III）的新型二肽类似物化合物：或作为因子XIa和/或血浆的抑制剂的立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药 激肽释放酶，含有它们的组合物，以及使用它们的方法，例如用于治疗或预防血栓形成疾病。

公开(公告)号：US20100119510A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12691895

申请日：2010-01-22

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/727 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20110212930A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13101536

申请日：2011-05-05

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y.S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/616 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US07371864B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11302692

申请日：2005-12-14

申请人： Michael J. Orwat ,  Mary F. Malley ,  Roxana Schlam ,  Steven R. Fabian ,  Bing-Shiou Yang ,  Victor W. Rosso

发明人： Michael J. Orwat ,  Mary F. Malley ,  Roxana Schlam ,  Steven R. Fabian ,  Bing-Shiou Yang ,  Victor W. Rosso

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The instant invention provides crystalline forms of 3-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-1-(4-methoxy-phenyl)-6-[4-(2-oxo-2H-pyridin-1-yl)-phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-pyrazolo[3,4-c]pyridin-7-one and its solvates thereof; processes for the production of such crystalline forms; pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms; and methods of treating thromboembolic disorders with such crystalline forms or such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供3-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-1-（4-甲氧基 - 苯基）-6- [4-（2-氧代-2H-吡啶-1-基） - 苯基] -1,4,5,6-四氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮及其溶剂合物; 生产这种结晶形式的方法; 包含这种结晶形式的药物组合物; 以及用这种结晶形式或这种药物组合物治疗血栓栓塞障碍的方法。

公开(公告)号：US5416089A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US80862

申请日：1993-06-24

申请人： Arthur D. Patten ,  Gregory Pacofsky ,  Steven P. Seitz ,  Emeka A. Akamike ,  Robert J. Cherney ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Michael J. Orwat

发明人： Arthur D. Patten ,  Gregory Pacofsky ,  Steven P. Seitz ,  Emeka A. Akamike ,  Robert J. Cherney ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Michael J. Orwat

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D221/18 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D513/06

摘要： Anticancer compounds of formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected H, CH.sub.3, NH.sub.2, NO.sub.2, and CN;R.sup.9 and R.sup.10 are H or alkyl or halo, X.sup.1 and Y.sup.1 or X.sup.2 and Y.sup.2, when present, join together to form, independently, a six membered 1N heterocycle substituted with 1-2 R.sup.3 ; or the group: ##STR2## wherein one of W or Z is C.dbd.O and the other is C.dbd.O, NH, S or O; or when X.sup.2 and Y.sup.2 are not joined together and when R.sup.2 is in the 4-position, then X.sup.2 and R.sup.2 may join together to form an ethylene bridge; are disclosed.

摘要翻译： 式I的抗癌化合物：其中R 1，R 2和R 3独立地选自H，CH 3，NH 2，NO 2和CN; 当R 9和R 10为H或烷基或卤素时，X 1和Y 1或X 2和Y 2存在时，连接在一起以独立地形成被1-2个R 3取代的六元元素的杂环; 或者组成：其中W或Z之一为C = O，另一个为C = O，NH，S或O; 或当X2和Y2不连接在一起时，当R2为4-位时，则X2和R2可以连接在一起形成乙烯桥; 被披露。

公开(公告)号：US20100173899A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12663861

申请日：2008-06-11

申请人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Leon M. Smith, II ,  Michael J. Orwat ,  Paul J. Gilligan

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Leon M. Smith, II ,  Michael J. Orwat ,  Paul J. Gilligan

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D257/04 ,  C07D215/48 ,  C07D277/22 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D279/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C237/22 ,  C07D231/56 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel dipeptide analogs compounds of Formula (I), (II) or (III): or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a prodrug thereof, which are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein, compositions containing them, and methods of using them, for example, for the treatment or prophylaxis of thrombotic diseases.

摘要翻译： 公开了式（I），（II）或（III）的新型二肽类似物化合物：或作为因子XIa和/或血浆的抑制剂的立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药 激肽释放酶，含有它们的组合物，以及使用它们的方法，例如用于治疗或预防血栓形成疾病。

公开(公告)号：US06995172B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10970807

申请日：2004-10-21

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I:P4-P-M-M4 Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：

公开(公告)号：US06989391B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10850587

申请日：2004-05-20

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。