公开(公告)号：US20050192283A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10963064

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Joseph Sabatucci ,  Gary Stack

发明人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Joseph Sabatucci ,  Gary Stack

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D295/084 ,  C07D307/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66 ,  C07D409/06 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D295/092 ,  A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D307/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to fused-aryl and heteroaryl derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及稠合芳基和杂芳基衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，特别是选自下列的那些病症：泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合 。

公开(公告)号：US20050171115A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10962880

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  William Moore ,  Joseph Sabatucci

发明人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  William Moore ,  Joseph Sabatucci

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/073 ,  C07D295/084 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to alkanoyl and cycloalkanoyl-amine derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及烷酰基和环烷酰胺衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中包括尤其是血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，特别是选自下列的那些病症：泌尿生殖系疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合 。

公开(公告)号：US20050143579A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10963111

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Joseph Sabatucci ,  An Vu ,  Stephen Cohn ,  Arthur Santilli ,  Lori Gavrin ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

发明人： Eugene Trybulski ,  Joseph Sabatucci ,  An Vu ,  Stephen Cohn ,  Arthur Santilli ,  Lori Gavrin ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/03 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

摘要： The present invention is directed to substituted aryl cycloalkanoyl derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基环烷酰基衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。

公开(公告)号：US20050234058A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10962899

申请日：2004-10-12

申请人： Paige Mahaney ,  Michael Webb ,  Lori Gavrin ,  Eugene Trybulski

发明人： Paige Mahaney ,  Michael Webb ,  Lori Gavrin ,  Eugene Trybulski

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/445 ,  A61K31/537 ,  C07C215/42 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D265/32 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to secondary amino- and cycloamino-cycloalkanol derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及仲氨基和环氨基 - 环烷醇衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍， 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变以及纤维肌痛症状 其组合。

公开(公告)号：US20050143394A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10963458

申请日：2004-10-12

申请人： Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Lori Gavrin ,  An Vu

发明人： Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Lori Gavrin ,  An Vu

IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention is directed to phenylpiperazine cycloalkanol derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及苯基哌嗪环烷醇衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病， 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，慢性疲劳综合征，纤维肉瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。

公开(公告)号：US20050187251A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US10962971

申请日：2004-10-12

申请人： Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Douglas Jenkins

发明人： Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Douglas Jenkins

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D295/084 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D409/06 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/62 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to substituted N-heterocycle derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的N-杂环衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖器 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些疾病，慢性疲劳综合征，纤维肉瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。

公开(公告)号：US20060276498A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11436328

申请日：2006-05-18

申请人： Neal Green ,  Lori Gavrin ,  Neelu Kaila ,  Yonghan Hu ,  Kristin Janz ,  Jennifer Thomason ,  Ariamala Gopalsamy ,  Steve Tam ,  Lih-Ling Lin ,  John Cuozzo ,  Dennis Powell

发明人： Neal Green ,  Lori Gavrin ,  Neelu Kaila ,  Yonghan Hu ,  Kristin Janz ,  Jennifer Thomason ,  Ariamala Gopalsamy ,  Steve Tam ,  Lih-Ling Lin ,  John Cuozzo ,  Dennis Powell

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, m and n are defined as described herein. The invention also provides methods of making the compounds of formula (I), and methods of treating inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, in a mammal comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) to the mammal.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，m和n如本文所述定义。 本发明还提供了在哺乳动物中制备式（I）化合物的方法和治疗炎性疾病如类风湿性关节炎的方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式（I）化合物。