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    POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2
    3.
    发明申请
    POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 有权
    MGLUR2的阳性免疫调节剂

    公开(公告)号：US20130210768A1

    公开(公告)日：2013-08-15

    申请号：US13701039

    申请日：2011-06-06

    申请人： Kenneth L. Arrington ,  Vadim Dudkin ,  Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Alexander J. Reif

    发明人： Kenneth L. Arrington ,  Vadim Dudkin ,  Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Alexander J. Reif

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F7/10 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10

    摘要： The present invention is directed to 5-substituted 1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyridine-2-one derivatives which are positive allosteric modulators of the mGluR2 receptor, useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 receptor is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved, such as schizophrenia.

    摘要翻译： 本发明涉及作为mGluR2受体的正变构调节剂的5-取代的1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮衍生物，其可用于治疗或预防神经和 与谷氨酸功能障碍相关的精神疾病和涉及mGluR2受体的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病如精神分裂症中的用途。

    Inhibitors of AKT activity
    6.
    发明授权
    Inhibitors of AKT activity 失效
    AKT活性抑制剂

    公开(公告)号：US08168652B2

    公开(公告)日：2012-05-01

    申请号：US13255757

    申请日：2010-03-03

    申请人： Philip E. Sanderson ,  Mark E. Layton ,  Kevin J. Rodzinak

    发明人： Philip E. Sanderson ,  Mark E. Layton ,  Kevin J. Rodzinak

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

    CPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04

    摘要： The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的取代的萘啶化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

    INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
    7.
    发明申请
    INHIBITORS OF AKT ACTIVITY 审中-公开
    AKT活动的抑制剂

    公开(公告)号：US20100022573A1

    公开(公告)日：2010-01-28

    申请号：US12517492

    申请日：2007-12-04

    申请人： Mark E. Layton ,  Kevin J. Rodzinak ,  Philip E. Sanderson

    发明人： Mark E. Layton ,  Kevin J. Rodzinak ,  Philip E. Sanderson

    IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D519/00

    摘要： The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的取代的萘啶化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

    N-Alkyl-Azacycloalkyl NMDA/NR2B Antagonists
    9.
    发明申请
    N-Alkyl-Azacycloalkyl NMDA/NR2B Antagonists 审中-公开
    N-烷基 - 氮杂环烷基NMDA / NR2B拮抗剂

    公开(公告)号：US20090124600A1

    公开(公告)日：2009-05-14

    申请号：US11918336

    申请日：2006-04-14

    申请人： Mark E. Layton

    发明人： Mark E. Layton

    IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

    摘要： Compounds represented by Formula (I): and/or pharmaceutically acceptable salts, individual enantiomers and stereoisomers thereof, are effective as NMDA/NR2B antagonists useful for treating conditions such as pain, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, epilepsy, depression, anxiety, ischemic brain injury including stroke.

    摘要翻译： 由式（I）表示的化合物和/或其药学上可接受的盐，单独的对映异构体和立体异构体作为NMDA / NR2B拮抗剂是有效的，其用于治疗诸如疼痛，帕金森病，阿尔茨海默病，癫痫，抑郁症，焦虑症，缺血性脑病 伤害包括中风。