公开(公告)号：US20150258074A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14431485

申请日：2013-09-26

申请人： Kevin J. WILSON ,  David J. WITTER ,  Matthew H. DANIELS ,  Angie R. ANGELES ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  David L. SLOMAN ,  Brendan O'BOYLE ,  Danielle FALCONE ,  Catherine WHITE ,  Ron FERGUSON ,  Wei ZHOU ,  Kathryn LIPFORD ,  Umar Faruk MANSOOR ,  Salem FEVRIRE ,  Xianhai HUANG ,  Ravi KURUKULASURIYA ,  Judson E. RICHARD ,  Shuyi TANG ,  Christopher BOYCE ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Raman Kumar BAKSHI ,  Ganesh Babu UNAKARAN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Kevin J. Wilson ,  David J. Witter ,  Matthew H. Daniels ,  Angie R. Angeles ,  Phieng Siliphaivanh ,  David Sloman ,  Brendan O'Boyle ,  Danielle Falcone ,  Catherine White ,  Ron Ferguson ,  Wei Zhou ,  Kathryn Lipford ,  Umar Faruk Mansoor ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Ravi Kurukulasuriya ,  Judson E. Richard ,  Shuyi Tang ,  Christopher Boyce ,  Joseph Kozlowski ,  Raman Kumar Bakshi ,  Ganesh Babu Karunakaran

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1.0), having a pyrazolopyridine base structure, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1.0).

摘要翻译： 公开了具有吡唑并吡啶基结构的式（1.0）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1.0）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150266895A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14431462

申请日：2013-09-26

申请人： Kevin J. WILSON ,  David J. WITTER ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  Kathryn KIPFORD ,  David SLOMAN ,  Danielle FALCONE ,  Brendan O'BOYLE ,  Umar Faruk MANSOOR ,  Jongwon LIM ,  Joey L. METHOT ,  Christopher BOYCE ,  Lei CHEN ,  Matthew H. DANIELS ,  Salem FEVRIER ,  Xianhai HUANG ,  Ravi KURUKULASURIYA ,  Ling TONG ,  Wei ZHOU ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Milana M. MALETIC ,  Bidhan A. SHINKRE ,  Jayanth Thiruvellore THATAI ,  Raman Kumar BAKSHI ,  Ganesh Babu KARUNAKARAN ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Kevin J. Wilson ,  David J. Witter ,  Phieng Siliphaivanh ,  Kathryn Lipford ,  David Sloman ,  Danielle Falcone ,  Brendan O'Boyle ,  Umar Faruk Mansoor ,  Jongwon Lim ,  Joey L. Methot ,  Christopher Boyce ,  Lei Chen ,  Matthew H. Daniels ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Ravi Kurukulasuriya ,  Ling Tong ,  Wei Zhou ,  Joseph Kozlowski ,  Milana M. Maletic ,  Bidhan A. Shinkre ,  Jayanth Thiruvellore Thatai ,  Raman Kumar Bakshi ,  Ganesh Babu Karunakaran

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/16 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09023865B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US14353381

申请日：2012-10-25

申请人： Jongwon Lim ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Alessia Petrocchi ,  Umar Faruk Mansoor ,  Christian Fischer ,  Brendan O'Boyle ,  David Joseph Guerin ,  Corey E. Bienstock ,  Christopher W. Boyce ,  Matthew H. Daniels ,  Danielle Falcone ,  Ronald D. Ferguson ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Kathryn Ann Lipford ,  David L. Sloman ,  Kevin Wilson ,  Wei Zhou ,  David Witter ,  Milana M. Maletic ,  Phieng Siliphaivanh

发明人： Jongwon Lim ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Alessia Petrocchi ,  Umar Faruk Mansoor ,  Christian Fischer ,  Brendan O'Boyle ,  David Joseph Guerin ,  Corey E. Bienstock ,  Christopher W. Boyce ,  Matthew H. Daniels ,  Danielle Falcone ,  Ronald D. Ferguson ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Kathryn Ann Lipford ,  David L. Sloman ,  Kevin Wilson ,  Wei Zhou ,  David Witter ,  Milana M. Maletic ,  Phieng Siliphaivanh

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20160068532A1

公开(公告)日：2016-03-10

申请号：US14787280

申请日：2014-04-25

申请人： Jongwon LIM ,  Xianhai HUANG ,  Ronald D. FERGUSON ,  Wei ZHOU ,  Christopher W. BOYCE ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  David J. WITTER ,  Milana M. MALETIC ,  Joseph A. KOZLOWSKI ,  Kevin J. WILSON ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Jongwon Lim ,  Xianhai Huang ,  Ronald D. Ferguson ,  Wei Zhou ,  Christopher W. Boyce ,  Phieng Siliphaivanh ,  David J. Witter ,  Milana M. Maletic ,  Joseph A. Kozlowski ,  Kevin J. Wilson

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (I). This invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of formula (I) and an effective amount of at least one other pharmaceutically active ingredient (such as, for example, a chemotherapeutic agent), and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of inhibiting ERK (i.e., inhibiting the activity of ERK2) in a patient in need of such treatment comprising administering to said patient an effective amount of at least one compound of formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（I）化合物治疗癌症的方法。 本发明还提供了包含有效量的至少一种式（I）化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供一种药物组合物，其包含有效量的至少一种式（I）化合物和有效量的至少一种其它药学活性成分（例如化学治疗剂）和药学上可接受的载体 。 本发明还提供了在需要这种治疗的患者中抑制ERK（即，抑制ERK2的活性）的方法，包括向所述患者施用有效量的至少一种式（I）化合物。

公开(公告)号：US09676780B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US14655572

申请日：2013-12-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: (structurally represented) where “RG1”, “RG2a”, “RG4”, “RG5”, “MG1”, “n” and “m” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20160194330A1

公开(公告)日：2016-07-07

申请号：US14655572

申请日：2013-12-20

申请人： Amjad ALI ,  Michael Man-Chu LO ,  Yeon-Hee LIM ,  Andrew STAMFORD ,  Rongze KUANG ,  Paul TEMPEST ,  Younong YU ,  Michael BERLIN ,  Pauline TING ,  Gang ZHOU ,  Tao YU ,  Christopher BOYCE ,  Joseph Michael KELLY ,  Jayaram TAGAT ,  Junying ZHENG ,  Xianhai HUANG ,  Wei ZHOU ,  Jae-Hun KIM ,  Nicolas ZORN ,  Dong XIAO ,  Gioconda V. GALLO ,  Walter WON ,  Heping WU ,  Rajan ANAND ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/18 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: (structurally represented) where “RG1”, “RG2a”, “RG4”, “RG5”, “MG1”, “n” and “m” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了式A化合物（结构表示），其中“RG1”，“RG2a”，“RG4”，“RG5”，“MG1”，“n”和“m”在本文中定义为哪些化合物是A2A受体的拮抗剂。 本文还公开了本文所述的化合物作为A2a受体的拮抗剂的潜在治疗或预防涉及A2A受体的神经障碍和疾病的用途。 本文还公开了包含这些化合物的药物组合物和这些药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20150353498A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14432462

申请日：2013-09-26

申请人： Xianhai HUANG ,  Anandan PALANI ,  Ashwin U. RAO ,  Hongjun ZHANG ,  Wei ZHOU ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Ashwin U. Rao ,  Hongjun Zhang ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides certain substituted isoquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供某些式（I）的取代的异喹啉及其药学上可接受的盐和酯。 本发明还提供药物组合物，其包含用于治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20120329743A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13523354

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  A61P11/00 ,  A61K31/501 ,  C07H15/26 ,  A61K31/706 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/473 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20140128367A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14126579

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/473 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08927559B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13878654

申请日：2011-10-06

申请人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi ,  Ashwin U. Rao

发明人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi ,  Ashwin U. Rao

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10

摘要： This application provides for compounds of the formula Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the individual variables are defined herein, as well as processes to prepare these compounds, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in treating disease state associated with the CRTH2 receptor.

摘要翻译： 本申请提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中各个变量在本文中定义，以及制备这些化合物的方法，包含其的药物组合物及其用于治疗与CRTH2相关的疾病状态 受体。