公开(公告)号：US06197975B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09077565

申请日：1998-06-01

申请人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关和其他病症。

公开(公告)号：US5849764A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US760817

申请日：1996-12-05

申请人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Thomas F. Walsh ,  Michael H. Fisher ,  Narindar N. Girotra ,  Matthew J. Wyvratt ,  Peter Lin ,  Wallace T. Ashton

发明人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Thomas F. Walsh ,  Michael H. Fisher ,  Narindar N. Girotra ,  Matthew J. Wyvratt ,  Peter Lin ,  Wallace T. Ashton

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D209/02 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US5780437A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US760816

申请日：1996-12-05

申请人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Narindar N. Girotra ,  Peter Lin ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Narindar N. Girotra ,  Peter Lin ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61K38/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗两种男性中各种性激素相关和其他病症 和妇女。

公开(公告)号：US5756507A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US760851

申请日：1996-12-05

申请人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Wallace T. Ashton ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Roy G. Smith ,  Robert L. Bugianesi ,  Mitree M. Ponpipom ,  Yi Tien Yang ,  Peter Lin

发明人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Wallace T. Ashton ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Roy G. Smith ,  Robert L. Bugianesi ,  Mitree M. Ponpipom ,  Yi Tien Yang ,  Peter Lin

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  A61K31/405 ,  A61K31/495 ,  C07D209/10 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US06200957B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09115497

申请日：1998-07-14

申请人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Peter Lin ,  Mitree M. Ponpipom ,  Matthew J. Wyvratt ,  Narindar N. Girotra ,  Jonathan Young

发明人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Peter Lin ,  Mitree M. Ponpipom ,  Matthew J. Wyvratt ,  Narindar N. Girotra ,  Jonathan Young

IPC分类号： C07D20910

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US5208228A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US698888

申请日：1991-05-13

申请人： Hyun O. Ok ,  Thomas R. Beattie ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Mark Goulet

发明人： Hyun O. Ok ,  Thomas R. Beattie ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Mark Goulet

IPC分类号： C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Aminomacrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by incorporation of a nitrogen substituent at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants. In addition, these macrolide immunosuppressants are useful in the topical treatment of inflammatory and hyperproliferative skin diseases and cutaneous manifestations of immunologically-mediated illnesses. Also, these macrolides are useful in the treatment of reversible obstructive airways disease, particularly asthma.

摘要翻译： 通过在环己基环的C-3“和/或C-4”处引入氮取代基，由合适的前体制备了通式结构式I的氨基马来酰氯：。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病，感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥反应。 此外，这些大环内酯类免疫抑制剂可用于局部治疗炎性和过度增生性皮肤病以及免疫介导疾病的皮肤表现。 此外，这些大环内酯可用于治疗可逆性阻塞性气道疾病，特别是哮喘。

公开(公告)号：US06211224B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09178688

申请日：1998-10-26

申请人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

发明人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/14

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关和其他病症。

公开(公告)号：US6159989A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US465199

申请日：1999-12-15

申请人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

发明人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

IPC分类号： A61P15/08 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D453/06

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US6017944A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US178689

申请日：1998-10-26

申请人： Lin Chu ,  Thomas F. Walsh ,  Mark Goulet ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

发明人： Lin Chu ,  Thomas F. Walsh ,  Mark Goulet ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

IPC分类号： A61P15/08 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/02 ,  C07D209/12 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D453/06

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US5565560A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US132072

申请日：1993-10-04

申请人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07D498/18

摘要： O-Aryl, O-alkyl, O-alkenyl and O-alkynyl-macrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

摘要翻译： 一般结构式I的O-芳基，O-烷基，O-链烯基和O-炔基 - 大环内酯类：已经通过C-3“和/或C的烷基化和/或芳基化由合适的前体制备 -4“。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病，感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥和/或相关疾病，疾病和疾病。