公开(公告)号：US20050171105A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10956412

申请日：2004-09-30

申请人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

发明人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, EGF-R, c-erbB2 kinase (HER-2), CHK2, FGFR3, p70S6K, PKC, PDGF-R, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and/or FLT4 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，EGF-R，c-erbB2激酶（HER-2），CHK2，FGFR3，p70S6K，PKC，PDGF-R，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和/或FLT4 激酶。

公开(公告)号：US07189729B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10956412

申请日：2004-09-30

申请人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Schiander Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

发明人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Schiander Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, EGF-R, c-erbB2 kinase (HER-2), CHK2, FGFR3, p70S6K, PKC, PDGF-R, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and/or FLT4 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，EGF-R，c-erbB2激酶（HER-2），CHK2，FGFR3，p70S6K，PKC，PDGF-R，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和/或FLT4 激酶。

公开(公告)号：US20100041662A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12311393

申请日：2007-10-29

申请人： Sandrine Ferrand ,  Fraser Glickman ,  Catherine Leblanc ,  Cathy Ritchie ,  Duncan Shaw ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Frédéric Stauffer ,  Hans-Georg Capraro ,  François Gessier ,  Christoph Gaul ,  Pameia A. Albaugh ,  Greg Chopiuk

发明人： Sandrine Ferrand ,  Fraser Glickman ,  Catherine Leblanc ,  Cathy Ritchie ,  Duncan Shaw ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Frédéric Stauffer ,  Hans-Georg Capraro ,  François Gessier ,  Christoph Gaul ,  Pameia A. Albaugh ,  Greg Chopiuk

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of Formula Ia or Ib in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5 R20, R24, R25, X, Y and Z have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. These compounds are also useful for treating diseases mediated by the Pi3k receptor, the JAK-2 receptor and the TRK receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ia或Ib的游离或盐或溶剂合物形式的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R20，R24，R25，X，Y和Z具有说明书中指出的含义，可用于治疗疾病 由ALK-5和/或ALK-4受体介导。 这些化合物也可用于治疗由Pi3k受体，JAK-2受体和TRK受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100311729A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12599143

申请日：2008-05-09

申请人： Hans-Georg Capraro ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Jiong Lan ,  Sabrina Pecchi ,  Joseph Schoepfer

发明人： Hans-Georg Capraro ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Jiong Lan ,  Sabrina Pecchi ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds are of the formula I, processes for the preparation thereof, more generally these compounds for use in the treatment of the human or animal body, in the treatment of an inflammatory or obstructive airway disease, disorders commonly occurring in connection with transplantation, or a proliferative disease, which disease responds to an inhibition of kinases of the PI3-kinase-related protein kinase family.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其制备方法，更一般地，这些用于治疗人或动物体的化合物，用于治疗炎性或阻塞性气道疾病，通常在连接中发生的疾病 移植或增殖性疾病，该疾病对PI3激酶相关蛋白激酶家族的激酶的抑制作出反应。

公开(公告)号：US20050222171A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11039445

申请日：2005-01-20

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to the use of pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof in the treatment of kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds, and a process for the preparation of the novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途以及用于制备用于治疗所述疾病的药物制剂，新颖的吡唑并[1,5a ]嘧啶-7-基胺化合物，以及制备新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。

公开(公告)号：US08552002B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul William Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul William Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090137804A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D239/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20140005232A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13901930

申请日：2013-05-24

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameliorated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而改善的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US07795273B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12096260

申请日：2006-12-06

申请人： Patricia Imbach ,  Philipp Holzer ,  Pascal Furet

发明人： Patricia Imbach ,  Philipp Holzer ,  Pascal Furet

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their use as medicaments and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或盐形式，其制备方法与其制备方法 用作药物及其组成的药物。

公开(公告)号：US20100105711A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12556964

申请日：2009-09-10

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变态化的疾病中的组合物和用途。