公开(公告)号：US06329522B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09338493

申请日：1999-06-23

申请人： Malcolm Leithead Hill ,  Andrew Jonathan Whitehead ,  Roy Hornby ,  Peter Hallett ,  Michael David Goodyear ,  P. Owen Dwyer

发明人： Malcolm Leithead Hill ,  Andrew Jonathan Whitehead ,  Roy Hornby ,  Peter Hallett ,  Michael David Goodyear ,  P. Owen Dwyer

IPC分类号： C07D40504

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D327/04 ,  C07D411/04

摘要： The invention relates to a diastereoselective process for the preparation of compounds of formula (1), wherein W is S, S═O, SO2 or O; X is S, S═O, SO2 or O; R1 is hydrogen or acyl, and R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（1）化合物的非对映选择性方法，其中W是S，S = O，SO 2或O; X是S，S = O，SO 2或O; R1是氢或酰基，R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物。

公开(公告)号：US4482549A

公开(公告)日：1984-11-13

申请号：US578014

申请日：1984-02-08

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter ,  Alan Wadsworth

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter ,  Alan Wadsworth

IPC分类号： C07D401/08 ,  C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which --COR.sup.1 is a complex ester or thioester group,W is alkylene,X is cis or trans --CH.dbd.CH or --CH.sub.2 CH.sub.2 --,n is 1 or 2,Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members, andR.sup.2 is unsubstituted or substituted phenylalkyl, thienzlalkyl, naphthylalkyl or cinnamyl, and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为其中-COR 1是络合酯或硫酯基团的式“IMAGE”，W是亚烷基，X是顺式或反式-CH = CH或-CH 2 CH 2 - ，n是1或2，Y是饱和杂环 具有5-8个环成员的氨基，R2是未取代的或取代的苯基烷基，硫烷基烷基，萘基烷基或肉桂基，及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4410521A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US418975

申请日：1982-09-16

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which --COR.sup.1 is a complex ester or thioester group,W is alkylene,X is cis or trans --CH.dbd.CH or --CH.sub.2 CH.sub.2 --,n is 1 or 2,Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members, andR.sup.2 is unsubstituted or substituted phenylalkyl, thienylalkyl, naphthylalkyl or cinnamyl,and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstruction and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为其中-COR 1是络合酯或硫酯基团的式“IMAGE”，W是亚烷基，X是顺式或反式-CH = CH或-CH 2 CH 2 - ，n是1或2，Y是饱和杂环 具有5-8个环成员的氨基，R2是未取代的或取代的苯基烷基，噻吩基烷基，萘基烷基或肉桂基，以及它们的盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管扩张，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4977163A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US183293

申请日：1988-04-11

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Alan Wadsworth ,  Norman F. Hayes

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Alan Wadsworth ,  Norman F. Hayes

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07C405/00 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/00 ,  C07D309/12 ,  C07D333/16 ,  C07D405/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C405/0041 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D307/00 ,  C07D309/12 ,  C07D333/16

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.7-10 aralkyl;W is C.sub.1-7 alkylene;X is cis or trans --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --;n is 1 or 2;Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members;R.sup.2 is (i) substituted or unsubstituted phenylalkyl, thienylalkyl or naphthylalkyl or (ii) substituted or unsubstituted cinnamyl; and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为其中R 1是H，C 1-6烷基或C 7-10芳烷基的式“IMAGE”; W是C 1-7亚烷基; X为顺式或反式-CH = CH-或-CH 2 CH 2 - ; n为1或2; Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基; R2是（i）取代或未取代的苯基烷基，噻吩基烷基或萘基烷基或（ii）取代或未取代的肉桂基; 及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4438112A

公开(公告)日：1984-03-20

申请号：US419521

申请日：1982-09-17

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C29/147 ,  C07C405/00 ,  C07D295/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C29/147 ,  C07C317/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  Y10S514/826

摘要： Prostanoids are described of the formulae ##STR1## (and the salts thereof) in which: X is cis or trans --CH.dbd.CH-- or CH.sub.2 CH.sub.2 --;R.sup.1 is C.sub.1-7 alkyl terminated by --COOR.sup.10 where R.sup.10 is H, C.sub.1-6 alkyl or aralkyl;Y is a saturated heterocyclic amino group; andR.sup.4 is aralkyl (in which the aryl portion is substituted by alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, alkanoylamino, aroylamino, phenalkyl, aminosulphonyl, alkanoylaminosulphonyl, phenylsulphonyl, nitro, tetrazolyl, substituted phenyl or thienyl).These compounds inhibit blood platelet aggregation and have bronchodilatory action, and may be formulated for use as anti-asthmatics and antithrombotic agents.

摘要翻译： 前列腺素被描述为其中：X是顺式或反式-CH = CH-或CH 2 CH 2 - 的式“（其盐） R1是被-COOR10封端的C1-7烷基，其中R10是H，C1-6烷基或芳烷基; Y是饱和杂环氨基; 烷基磺酰基，烷酰基氨基，芳酰基氨基，苯基烷基，氨基磺酰基，烷酰基氨基磺酰基，苯基磺酰基，硝基，四唑基，取代的苯基或噻吩基）取代的芳烷基（其中芳基部分被烷硫基，烷酰基氨基， 这些化合物抑制血小板聚集并具有支气管扩张作用，并可配制用作抗哮喘和抗血栓形成剂。

公开(公告)号：US4327092A

公开(公告)日：1982-04-27

申请号：US258737

申请日：1981-04-29

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis

IPC分类号： B29C55/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  B29C49/00 ,  B29C55/00 ,  B29C55/18 ,  B29K67/00 ,  B29L7/00 ,  C07C17/16 ,  C07C29/147 ,  C07C45/30 ,  C07C405/00 ,  C07D267/10 ,  C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07D409/02 ,  C07D413/04 ,  D01F6/62 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C17/16 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0041 ,  C07C45/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  D01F6/625 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## (and their salts and solvates) in which: X is cis or trans --CH.dbd.CH--;R.sup.1 is C.sub.1-7 alkyl terminated by --COOR.sup.3 where R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.7-10 aralkyl;Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members; andR.sup.2 is substituted or unsubstituted thienylalkyl or furanylalkyl.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and anti-asthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为式（1）（及其盐和溶剂合物），其中：X为顺式或反式-CH = CH-; R1是被-COOR3封端的C1-7烷基，其中R3是H，C1-6烷基或C7-10芳烷基; Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基; 并且R 2是取代或未取代的噻吩基烷基或呋喃基烷基。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并可配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4880800A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US96755

申请日：1987-09-15

申请人： Christopher J. Wallis ,  Harry Finch ,  Peter Hallett

发明人： Christopher J. Wallis ,  Harry Finch ,  Peter Hallett

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07D303/22 ,  C07D333/16 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D303/22 ,  C07D333/16 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## where: R.sup.1 is --H or --CH.sub.3,n is 1, m is 2-4 and X is --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --;Y is a saturated heterocyclic amino group,R.sup.2 is (i) substituted or unsubstituted phenylalkyl, thineylalkyl or naphthylalkyl or (ii) cinnamyl, and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation, bronchoconstriction and vasoconstriction and may be formualted for use as antithrombotic or antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为式（1）其中：R1是-H或-CH3，n是1，m是2-4，X是-CH = CH-或-CH2CH2-; Y是饱和杂环氨基，R2是（i）取代或未取代的苯基烷基，硫代烷基或萘基烷基或（ii）肉桂基，及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集，支气管收缩和血管收缩，并且可以形式化用作抗血栓形成剂或止喘剂。

公开(公告)号：US4530925A

公开(公告)日：1985-07-23

申请号：US589303

申请日：1984-03-14

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D305/06 ,  C07D307/935 ,  C07D317/24 ,  C07D333/16 ,  C07D493/08 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/54 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D305/06 ,  C07D307/935 ,  C07D317/24 ,  C07D333/16 ,  C07D493/08 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds are described of the formulae (1a) and (1b) ##STR1## in which: --COR.sup.1 is an ester group,n is 1 or 2,W is C.sub.1-7 alkylene,X is cis or trans --CH.dbd.CH or --CH.sub.2 CH.sub.2 --,Y is a saturated heterocyclic amino group,R.sup.2 is substituted or unsubstituted phenylalkyl, thienylalkyl or naphthylalkyl or cinnamyl, andR.sup.3 is --H or C.sub.1-5 alkanoyl, including their salts.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic or antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述于式（1a）和（1b）中：其中：-COR1为酯基，n为1或2，W为C1-7亚烷基，X为 顺式或反式-CH = CH或-CH 2 CH 2 - ，Y是饱和杂环氨基，R 2是取代或未取代的苯基烷基，噻吩基烷基或萘基烷基或肉桂基，R 3是-H或C 1-5烷酰基，包括它们的盐。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并且可以配制用作抗血栓形成剂或止喘剂。

公开(公告)号：US4438111A

公开(公告)日：1984-03-20

申请号：US419520

申请日：1982-09-17

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis

IPC分类号： C07C29/147 ,  C07C405/00 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C317/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  Y10S514/826

摘要： Prostanoids are described of the formulae ##STR1## (and the salts thereof) in which: X is cis or trans--CH.dbd.CH-- or CH.sub.2 CH.sub.2 --;R.sup.1 is C.sub.1-7 alkyl terminated by --COOR.sup.10 where R.sup.10 is H, C.sub.1-6 alkyl or aralkyl;Y is a saturtaed heterocyclic amino group; andR.sup.4 is thienylalkyl or furanylalkyl in which the ring may be substituted.These compounds inhibit blood platelet aggregation and have bronchodilatory action, and may be formulated for use as anti-asthmatics and antithrombotic agents.

摘要翻译： 前列腺素被描述为其中：X是顺式或反式-CH = CH-或CH 2 CH 2 - 的式“IMAGE”（及其盐） R1是被-COOR10封端的C1-7烷基，其中R10是H，C1-6烷基或芳烷基; Y是饱和杂环氨基; 并且R 4是其中环可以被取代的噻吩基烷基或呋喃基烷基。 这些化合物抑制血小板聚集并具有支气管扩张作用，并可配制用作抗哮喘和抗血栓形成剂。

公开(公告)号：US4342756A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US258721

申请日：1981-04-29

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw ,  Norman F. Hayes

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw ,  Norman F. Hayes

IPC分类号： B29C55/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  B29C49/00 ,  B29C55/00 ,  B29C55/18 ,  B29K67/00 ,  B29L7/00 ,  C07C17/16 ,  C07C29/147 ,  C07C45/30 ,  C07C405/00 ,  C07D267/10 ,  C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07D409/02 ,  C07D413/04 ,  D01F6/62

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C17/16 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0041 ,  C07C45/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  D01F6/625 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## (and their salts and solvates) in which: X is cis or trans --CH.dbd.CH--;R.sup.1 is C.sub.1-7 alkyl terminated by --COOR.sup.3 where R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.7-10 aralkyl;Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members; andR.sup.2 is C.sub.2-4 alkanoyl, C.sub.3-6 alkenyl (optionally substituted), C.sub.1-12 alkyl, or substituted or unsubstituted phenylalkyl, biphenylalkyl or naphthylalkyl.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and anti-asthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为式（1）（及其盐和溶剂合物），其中：X为顺式或反式-CH = CH-; R1是被-COOR3封端的C1-7烷基，其中R3是H，C1-6烷基或C7-10芳烷基; Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基; 并且R 2是C 2-4的烷酰基，C 3-6烯基（任选取代的），C 1-12烷基或取代或未取代的苯基烷基，联苯基烷基或萘基烷基。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并可配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。