公开(公告)号：US4977163A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US183293

申请日：1988-04-11

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Alan Wadsworth ,  Norman F. Hayes

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Alan Wadsworth ,  Norman F. Hayes

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07C405/00 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/00 ,  C07D309/12 ,  C07D333/16 ,  C07D405/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C405/0041 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D307/00 ,  C07D309/12 ,  C07D333/16

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.7-10 aralkyl;W is C.sub.1-7 alkylene;X is cis or trans --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --;n is 1 or 2;Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members;R.sup.2 is (i) substituted or unsubstituted phenylalkyl, thienylalkyl or naphthylalkyl or (ii) substituted or unsubstituted cinnamyl; and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为其中R 1是H，C 1-6烷基或C 7-10芳烷基的式“IMAGE”; W是C 1-7亚烷基; X为顺式或反式-CH = CH-或-CH 2 CH 2 - ; n为1或2; Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基; R2是（i）取代或未取代的苯基烷基，噻吩基烷基或萘基烷基或（ii）取代或未取代的肉桂基; 及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4482549A

公开(公告)日：1984-11-13

申请号：US578014

申请日：1984-02-08

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter ,  Alan Wadsworth

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter ,  Alan Wadsworth

IPC分类号： C07D401/08 ,  C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which --COR.sup.1 is a complex ester or thioester group,W is alkylene,X is cis or trans --CH.dbd.CH or --CH.sub.2 CH.sub.2 --,n is 1 or 2,Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members, andR.sup.2 is unsubstituted or substituted phenylalkyl, thienzlalkyl, naphthylalkyl or cinnamyl, and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为其中-COR 1是络合酯或硫酯基团的式“IMAGE”，W是亚烷基，X是顺式或反式-CH = CH或-CH 2 CH 2 - ，n是1或2，Y是饱和杂环 具有5-8个环成员的氨基，R2是未取代的或取代的苯基烷基，硫烷基烷基，萘基烷基或肉桂基，及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4613597A

公开(公告)日：1986-09-23

申请号：US647537

申请日：1984-09-05

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D333/16 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/55 ,  C07D295/08 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C405/0041 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D333/16 ,  C07F7/1896

摘要： Compounds are described of the formulae (1a) and 1b) ##STR1## in which: R.sup.1 is -H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.7-10 aralkyl,W is C.sub.1-7 alkyleneX is cis or trans --CH.dbd.CH--,Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members,R.sup.2 is (i) substituted or unsubstituted phenylalkyl, thienylalkyl or naphthylalkyl or (ii) cinnamyl, and Z is --CH.sub.2 OH, --CHO or --CONHR.sup.4 where R.sup.4 is --H or methyl,and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation, bronchoconstriction and vasoconstriction, and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物由式（1a）和1b）描述：其中：R 1是-H，C 1-6烷基或C 7-10芳烷基，W是C 1-7亚烷基，X是顺式或反式-CH = CH-， Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基，R2是（i）取代或未取代的苯基烷基，噻吩基烷基或萘基烷基或（ii）肉桂基，Z是-CH 2 OH，-CHO或-CONHR 4，其中R 4是-H或 甲基及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集，支气管收缩和血管收缩，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4342756A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US258721

申请日：1981-04-29

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw ,  Norman F. Hayes

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  John Bradshaw ,  Norman F. Hayes

IPC分类号： B29C55/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  B29C49/00 ,  B29C55/00 ,  B29C55/18 ,  B29K67/00 ,  B29L7/00 ,  C07C17/16 ,  C07C29/147 ,  C07C45/30 ,  C07C405/00 ,  C07D267/10 ,  C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07D409/02 ,  C07D413/04 ,  D01F6/62

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C17/16 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0041 ,  C07C45/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  D01F6/625 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## (and their salts and solvates) in which: X is cis or trans --CH.dbd.CH--;R.sup.1 is C.sub.1-7 alkyl terminated by --COOR.sup.3 where R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.7-10 aralkyl;Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members; andR.sup.2 is C.sub.2-4 alkanoyl, C.sub.3-6 alkenyl (optionally substituted), C.sub.1-12 alkyl, or substituted or unsubstituted phenylalkyl, biphenylalkyl or naphthylalkyl.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and anti-asthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为式（1）（及其盐和溶剂合物），其中：X为顺式或反式-CH = CH-; R1是被-COOR3封端的C1-7烷基，其中R3是H，C1-6烷基或C7-10芳烷基; Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基; 并且R 2是C 2-4的烷酰基，C 3-6烯基（任选取代的），C 1-12烷基或取代或未取代的苯基烷基，联苯基烷基或萘基烷基。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并可配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4410521A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US418975

申请日：1982-09-16

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallett ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes ,  John Bradshaw ,  Malcolm Carter

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C45/63 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/16 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which --COR.sup.1 is a complex ester or thioester group,W is alkylene,X is cis or trans --CH.dbd.CH or --CH.sub.2 CH.sub.2 --,n is 1 or 2,Y is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members, andR.sup.2 is unsubstituted or substituted phenylalkyl, thienylalkyl, naphthylalkyl or cinnamyl,and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstruction and may be formulated for use as antithrombotic and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 化合物描述为其中-COR 1是络合酯或硫酯基团的式“IMAGE”，W是亚烷基，X是顺式或反式-CH = CH或-CH 2 CH 2 - ，n是1或2，Y是饱和杂环 具有5-8个环成员的氨基，R2是未取代的或取代的苯基烷基，噻吩基烷基，萘基烷基或肉桂基，以及它们的盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管扩张，并且可以配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US4371530A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US279825

申请日：1981-07-02

申请人： Eric W. Collington ,  Peter Hallet ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes

发明人： Eric W. Collington ,  Peter Hallet ,  Christopher J. Wallis ,  Norman F. Hayes

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C29/147 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D267/10 ,  C07D267/20 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D295/116 ,  C07C29/147 ,  C07C405/0041 ,  C07D267/10 ,  C07D295/155 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D311/00 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22

摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is unsubstituted or substituted phenylalkyl, thienylalkyl or naphthylalkyl, or cinnamyl;R.sup.2 is a hydrogen atom, methyl or alkyl substituted by alkoxy or --COOH;W is alkylene;X is cis or trans --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --; andY is a saturated heterocyclic amino group having 5-8 ring members;and their salts and solvates.These compounds inhibit blood platelet aggregation and bronchoconstriction and may be formulated for use as antithrombotic and anti-asthmatic agents.

摘要翻译： 描述了式（1）的化合物，其中R 1是未取代的或取代的苯基烷基，噻吩基烷基或萘基烷基或肉桂基; R2是氢原子，甲基或被烷氧基或-COOH取代的烷基; W是亚烷基; X为顺式或反式-CH = CH-或-CH 2 CH 2 - ; Y是具有5-8个环成员的饱和杂环氨基; 及其盐和溶剂合物。 这些化合物抑制血小板聚集和支气管收缩，并可配制用作抗血栓形成和抗哮喘药。

公开(公告)号：US5114945A

公开(公告)日：1992-05-19

申请号：US315261

申请日：1989-02-23

申请人： Norman F. Hayes ,  David I. C. Scopes ,  Andrew B. McElroy ,  Ann G. Hayes ,  Clive A. Meerholz

发明人： Norman F. Hayes ,  David I. C. Scopes ,  Andrew B. McElroy ,  Ann G. Hayes ,  Clive A. Meerholz

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10

摘要： Compounds are disclosed of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydroxy, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 hydroxyalkyl, C.sub.1-6 carboxyalkyl, phenyl, oxo, amino, carboxy, amido, --NR.sub.4 COR.sub.5 (where R.sub.4 and R.sub.5 both represent C.sub.1-6 alkyl), optionally substituted methylidene or, together with the carbon atom to which it is attached, R.sub.1 forms a 5 or 6-membered ring containing one or more heteroatoms;R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-6 alkenyl; or --NR.sub.2 R.sub.3 forms a 5-membered (optionally containing an oxygen atom adjacent to the nitrogen) or a 6-membered ring, which ring optionally contains one unit of unsaturation and which is unsubstituted or substituted by hydroxy, oxo, optionally substituted methylidene, --COR.sub.6 (where R.sub.6 represents C.sub.1-6 alkyl, OR, or --NHR, and R represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, aryl, ar(C.sub.1-6)alkyl) or .dbd.NOR.sub.8 (where R.sub.8 represents C.sub.1-6 alkyl);X represents a direct bond, --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 0--;Ar represents a substituted phenyl moiety;and physiologically acceptable salts thereof.The compounds are indicated as useful for the treatment of pain and cerebral ischemia.Proccesses and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物其中R 1表示羟基，C 1-6烷基，C 1-6羟基烷基，C 1-6羧基烷基，苯基，氧代，氨基，羧基，酰氨基，-NR 4 COR 5（其中R 4和 R5均表示C1-6烷基），任选取代的亚甲基，或与其连接的碳原子一起形成含有一个或多个杂原子的5或6元环; R2和R3相同或不同，为C1-6烷基或C3-6烯基; 或-NR 2 R 3形成5元（任选地含有与氮相邻的氧原子）或6元环，该环任选地含有一个不饱和单元，并且是未取代的或被羟基，氧代，任选取代的亚甲基取代的 - COR6（其中R6表示C1-6烷基，OR或-NHR，R表示氢，C1-6烷基，芳基，芳基（C1-6）烷基）或= NOR8（其中R8表示C1-6烷基）; X表示直接键，-CH 2 - 或-CH 2 O-; Ar表示取代的苯基部分; 及其生理上可接受的盐。 这些化合物被指示用于治疗疼痛和脑缺血。 还公开了其制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。