公开(公告)号：US09024021B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13980108

申请日：2012-01-23

申请人： Prabal Sengupta ,  Hemant Ashvinbhai Chokshi ,  Chetan Surjitsingh Puri ,  Sabbirhusen Yusufbhai Chimanwala ,  Varun Anilkumar Mehta ,  Dipali Manubhai Desai ,  Trinadha Rao Chitturi ,  Rajamannar Thennati

发明人： Prabal Sengupta ,  Hemant Ashvinbhai Chokshi ,  Chetan Surjitsingh Puri ,  Sabbirhusen Yusufbhai Chimanwala ,  Varun Anilkumar Mehta ,  Dipali Manubhai Desai ,  Trinadha Rao Chitturi ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D215/14 ,  C07D241/40 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07C243/38

CPC分类号： C07D241/40 ,  C07C243/38 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel diarylacetylene hydrazide compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, as tyrosine kinase inhibitors, the process for their preparation, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of disorders related to tyrosine kinases, in warm-blooded animals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二芳基乙炔酰肼化合物或其药学上可接受的盐作为酪氨酸激酶抑制剂，其制备方法以及式（I）化合物在制备药物组合物中的用途 在温血动物中治疗与酪氨酸激酶相关的疾病。

公开(公告)号：US20130041150A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13642872

申请日：2011-04-28

申请人： Kanaksinh Jesingbhai Jadav ,  Rutvij Manharlal Bhatt ,  Kamleshkumar Naranbhai Borkhataria ,  Trinadha Rao Chitturi ,  Rajamannar Thennati

发明人： Kanaksinh Jesingbhai Jadav ,  Rutvij Manharlal Bhatt ,  Kamleshkumar Naranbhai Borkhataria ,  Trinadha Rao Chitturi ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07C227/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a process for preparing a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having the R-configuration, of formula (IA), or S-configuration of formula (IB), selectively over the other enantiomer.

摘要翻译： 本发明提供了制备具有式（IA）的R-构型或式（IB）的S-构型的式（I）化合物或其药学上可接受的盐的方法，其选择性地超过另一对映异构体 。

公开(公告)号：US20110152527A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12935831

申请日：2009-03-23

申请人： Nileshkumar Sureshbhai Patel ,  Srinivasu Kilaru ,  Rajamannar Thennati

发明人： Nileshkumar Sureshbhai Patel ,  Srinivasu Kilaru ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/10

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing morphinane analogues of formula (1) wherein the substituents R1, R2, R2a, R3, R4, R5 and Y have the meanings as defined in the specifications.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（1）的吗啡烷类似物的改进方法，其中取代基R 1，R 2，R 2a，R 3，R 4，R 5和Y具有如说明书中所定义的含义。

公开(公告)号：US20100249187A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12664718

申请日：2008-06-16

申请人： Marc Capet ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jayraj Dilipbhal Aradhye ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Bhavesh Mohanbhai Panchal ,  Jignesh Kantilal Jivani ,  Biswajit Samanta ,  Ranjan Kumar Pal ,  Rajamannar Thennati

发明人： Marc Capet ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jayraj Dilipbhal Aradhye ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Bhavesh Mohanbhai Panchal ,  Jignesh Kantilal Jivani ,  Biswajit Samanta ,  Ranjan Kumar Pal ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D213/02 ,  A61K31/454 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I) possessing agonistic activity at sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors, their process of preparation and their use as immunosuppressive agents. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds and use of these compounds for treatment/prevention of immune mediated diseases and conditions or inflammatory diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及在鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体，其制备方法及其作为免疫抑制剂的用途中具有激动作用的式（I）化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物用于治疗/预防免疫介导的疾病和病症或炎性疾病和病症的药物组合物。

公开(公告)号：US07550605B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11659230

申请日：2005-08-05

申请人： Kartik Shantilal Patel ,  Nischal Vinodbhai Patel ,  Rajeev Budhdev Rehani ,  Rajamannar Thennati

发明人： Kartik Shantilal Patel ,  Nischal Vinodbhai Patel ,  Rajeev Budhdev Rehani ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： C07D333/16

CPC分类号： C07D333/20

摘要： The present invention provides optically pure (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthaleneoxy)-3-(2-thienyl)propanamine, a compound of formula (I), and optically pure (S)-isomer of compound of formula 4, wherein R1 and R2 both are methyl or R1 is methyl and R2 is benzyl or substituted benzyl group and process for preparation thereof. Formula (I) and (IV). In another aspect the present invention provides a process for preparation of an acid addition salt of compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供光学纯的（S） - （+） - N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺，式（I）的化合物和光学纯的（S） - 式4的化合物的异构体，其中R 1和R 2均为甲基或R 1为甲基，R 2为苄基或取代的苄基及其制备方法。 式（I）和（IV）。 另一方面，本发明提供了制备式（I）化合物的酸加成盐的方法。

公开(公告)号：US07019153B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10865139

申请日：2004-06-08

申请人： Ashok Punju Borase ,  Nileshkumar Sureshbhai Patel ,  Srinivasu Kilaru ,  Rajamannar Thennati

发明人： Ashok Punju Borase ,  Nileshkumar Sureshbhai Patel ,  Srinivasu Kilaru ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87

摘要： The present invention provides a process for decreasing the content of [1-(3-dimethylamino)propyl)]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-halo-isobenzofuran, a compound of formula 1, wherein X is halogen, by converting to a compound of formula 3, comprising subjecting [1-(3-dimethylamino)propyl)]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-halo-isobenzofuran present as impurity in crude 1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofuran carbonitrile to hydrogenolysis.

摘要翻译： 本发明提供降低[1-（3-二甲基氨基）丙基）] -1-（4-氟苯基）-1,3-二氢-5-卤代异苯并呋喃的化合物的方法，式1的化合物，其中 X是卤素，转化为式3的化合物，包括以[1-（3-二甲基氨基）丙基）] -1-（4-氟苯基）-1,3-二氢-5-卤代异苯并呋喃存在的杂质 粗1- [3-（二甲基氨基）丙基] -1-（4-氟苯基）-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈进行氢解。

公开(公告)号：US09266867B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14111438

申请日：2012-04-10

申请人： Marc Capet ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Rajamannar Thennati ,  Ranjan Kumar Pal ,  Biswajit Samanta ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Japan Nitinkumar Desai ,  Dijixa Chandubhai Rana ,  Kaushik Dhanjubhai Prajapati ,  Sandeep Pankajbhai Pathak ,  Bhavesh M. Panchal ,  Jayraj D. Aradhye

发明人： Marc Capet ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Rajamannar Thennati ,  Ranjan Kumar Pal ,  Biswajit Samanta ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Japan Nitinkumar Desai ,  Dijixa Chandubhai Rana ,  Kaushik Dhanjubhai Prajapati ,  Sandeep Pankajbhai Pathak ,  Bhavesh M. Panchal ,  Jayraj D. Aradhye

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D271/06

摘要： The present invention relates to novel compounds acting as agonists at S1P (sphingosine-1-phosphate) receptors, compositions containing these compounds, use of these compounds in medicine and their process of preparation.

摘要翻译： 本发明涉及作为S1P（鞘氨醇-1-磷酸）受体的激动剂的新化合物，含有这些化合物的组合物，这些化合物在医药中的应用及其制备方法。

公开(公告)号：US20140155596A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14234961

申请日：2012-07-26

申请人： Rajendrasinh Rathod ,  Tushar Bhatt ,  Kritkumar Joshi ,  Binaka Dole ,  Kadiyala V.S.N. Murty ,  Rajamannar Thennati

发明人： Rajendrasinh Rathod ,  Tushar Bhatt ,  Kritkumar Joshi ,  Binaka Dole ,  Kadiyala V.S.N. Murty ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D215/14 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D241/42 ,  C07D277/64 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel cysteinyl leukotriene (specifically LTD4) antagonists, mainly to quinolin, quinoxaline or benz[c]thiazole derivatives represented by the general formula (I), or the pharmaceutically acceptable salt thereof, process of preparation thereof, and to the use of the compounds in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of disorders related to cysteinyl leukotriene, in mammals, more specially in humans.

摘要翻译： 本发明涉及以通式（I）表示的主要为喹啉，喹喔啉或苯并[c]噻唑衍生物的新型半胱氨酰白三烯（特别是LTD4）拮抗剂或其药学上可接受的盐及其制备方法， 在制备药物组合物中用于治疗性治疗与半胱氨酰白三烯有关的疾病，哺乳动物，更特别是在人体中的用途。

公开(公告)号：US20140099316A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14111438

申请日：2012-04-10

申请人： Marc Capet ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Rajamannar Thennati ,  Ranjan Kumar Pal ,  Biswajit Samanta ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Japan Nitinkumar Desai ,  Dijixa Chandubhai Rana ,  Kaushik Dhanjubhai Prajapati ,  Sandeep Pankajbhai Pathak ,  Bhavesh M. Panchal ,  Jayraj D. Aradhye

发明人： Marc Capet ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Rajamannar Thennati ,  Ranjan Kumar Pal ,  Biswajit Samanta ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Japan Nitinkumar Desai ,  Dijixa Chandubhai Rana ,  Kaushik Dhanjubhai Prajapati ,  Sandeep Pankajbhai Pathak ,  Bhavesh M. Panchal ,  Jayraj D. Aradhye

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D271/06

摘要： The present invention relates to novel compounds acting as agonists at S1P (sphingosine-1-phosphate) receptors, compositions containing these compounds, use of these compounds in medicine and their process of preparation.

摘要翻译： 本发明涉及作为S1P（鞘氨醇-1-磷酸）受体的激动剂的新化合物，含有这些化合物的组合物，这些化合物在医药中的应用及其制备方法。

公开(公告)号：US08133888B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12918985

申请日：2009-02-12

申请人： Jiten Ranchhodbhai Patel ,  Gopalkumar Chimanlal Patel ,  Gaurav Sanjivkumar Sheth ,  Trinadha Rao Chitturi ,  Rajamannar Thennati

发明人： Jiten Ranchhodbhai Patel ,  Gopalkumar Chimanlal Patel ,  Gaurav Sanjivkumar Sheth ,  Trinadha Rao Chitturi ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I or salts thereof, wherein, R1 is selected from the group consisting of hydrogen and R4; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, acetyl and R4; R3 is selected from the group consisting of alkyl, —O-alkyl, —NH-alkyl, aryl and heterocyclyl; R4 represents a moiety (A) wherein, X is selected from the group consisting of a single bond, alkylene, alkenylene, alkynylene, arylene or a heterocyclylene moiety; R5 and R6 are same or different and are independently selected from hydrogen, alkyl, aryl or heterocyclyl; or R5 and R6 may form together with the nitrogen atom to which they are attached a heterocyclyl ring system.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，其中R 1选自氢和R 4; R2选自氢，乙酰基和R4; R 3选自烷基，-O-烷基，-NH-烷基，芳基和杂环基; R4表示部分（A），其中X选自单键，亚烷基，亚烯基，亚炔基，亚芳基或亚杂环基; R5和R6相同或不同，独立地选自氢，烷基，芳基或杂环基; 或者R 5和R 6可以与它们所连接的氮原子一起形成杂环基环系。