公开(公告)号：US06544992B1

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US10149793

申请日：2002-06-13

申请人： Dashyant Dhanak ,  Steven David Knight ,  Jian Jin ,  Richard McCulloch Keenan

发明人： Dashyant Dhanak ,  Steven David Knight ,  Jian Jin ,  Richard McCulloch Keenan

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56

摘要： The present invention relates to pyrrolyl and pyridyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use as inhibitors of urotensin II.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯基和吡啶基衍生物，含有它们的药物组合物及其作为尿路保护素II抑制剂的用途。

公开(公告)号：US06403578B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US08464779

申请日：1995-08-04

申请人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander ,  James Martin Samanen ,  Irene Nijole Uzinskas

发明人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander ,  James Martin Samanen ,  Irene Nijole Uzinskas

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to compounds of the formulae: wherein A1 is O, S, N—R1 or CHR1; A4 is N—R4 or CHR4; R2 is a sidechain containing an acid or ester group; R1, R4 and R5 are substituents such as H, alkyl and aryl alkyl, and R6 is a sidechain containing a nitrogen group; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中A 1是O，S，N-R 1或CHR 1; A 4是N-R 4或CHR 4; R 2是含有酸或酯基的侧链; R 1，R 4和R 5是取代基，例如H ，烷基和芳基烷基，R 6是含有氮基的侧链; 其抑制血小板聚集有效的药学上可接受的盐，以及用于抑制血小板聚集的方法。

公开(公告)号：US5977101A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US505171

申请日：1996-12-20

申请人： Fadia El-Fehail Ali ,  William Bondinell ,  William Francis Huffman ,  M. Amparo Lago ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  William Henry Miller ,  Thomas Nguyen ,  Dennis T. Takata

发明人： Fadia El-Fehail Ali ,  William Bondinell ,  William Francis Huffman ,  M. Amparo Lago ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  William Henry Miller ,  Thomas Nguyen ,  Dennis T. Takata

IPC分类号： C07D235/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Vitronectin receptor antagonists having the formula: ##STR1## which are useful for the treatment of inflammation, cancer and cardiovascular disorders, such as atherosclerosis and restenosis, and diseases wherein bone resorption is a factor, such as osteoporsis.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 08306 Sec。 371日期1996年12月20日第 102（e）日期1996年12月20日PCT提交1995年6月29日PCT公布。 公开号WO96 / 00730 日期1996年1月11日具有下列通式的维甲酸受体拮抗剂：其可用于治疗炎症，癌症和心血管疾病，例如动脉粥样硬化和再狭窄，以及骨吸收是骨质疏松症的疾病。

公开(公告)号：US5939412A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US953039

申请日：1997-10-17

申请人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander

发明人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form a seven-membered ring containing one optionally substituted nitrogen atom;D.sup.1 to D.sup.4 form a substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms;R is preferably at least one acid containing substituent;R* is is one or more groups chosen from H, Q-C.sub.1-6 alkyl, Q-C.sub.1-6 oxoalkyl, Q-C.sub.2-6 alkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkynyl, Q-C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het;Q is H, C.sub.3-6 cycloalkyl, Het or Ar;R.sup.6 is preferably a basic nitrogen containing substituent; are inhibitors of platelet aggregation.

摘要翻译： 下式的化合物：其中A1至A5形成含有一个任选取代的氮原子的七元环; D1至D4形成任选含有至多两个氮原子的取代六元环; R优选为至少一种含酸取代基; R *是一个或多个选自H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧基烷基，Q-C 2-6烯基，Q-C 3-4烯基，Q-C 3-4氧代炔基，Q-C 2-4亚炔基， 6环烷基，Ar或Het; Q是H，C 3-6环烷基，Het或Ar; R6优选为碱性含氮取代基; 是血小板聚集的抑制剂。

公开(公告)号：US06825188B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10691241

申请日：2003-10-22

申请人： James Francis Callahan ,  Russell Donovan Cousins ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  William Henry Miller ,  Irene Nijole Uzinskas

发明人： James Francis Callahan ,  Russell Donovan Cousins ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  William Henry Miller ,  Irene Nijole Uzinskas

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having a benzodiazepinyl core structure are disclosed which are vitronectin receptor antagonists useful in the treatment of osteoporosis, angiogenesis, tumor growth and metastasis, atherosclerosis, restenosis and inflammation.

摘要翻译： 公开了具有苯并二氮杂环核心结构的化合物，其是可用于治疗骨质疏松症，血管生成，肿瘤生长和转移，动脉粥样硬化，再狭窄和炎症的玻连蛋白受体拮抗剂。

公开(公告)号：US6117910A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US875361

申请日：1997-06-13

申请人： James Francis Callahan ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  James Martin Samanen

发明人： James Francis Callahan ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  James Martin Samanen

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07C233/32 ,  C07C233/43 ,  C07C251/02 ,  C07C257/18 ,  C07D217/06 ,  A61K31/16 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D217/06 ,  C07C233/32 ,  C07C257/18 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 15937 Sec。 371日期：1997年6月13日 102（e）日期1997年6月13日PCT提交1995年12月7日PCT公布。 WO96 / 18602 PCT出版物 日期1996年6月20日本发明涉及下列化合物：其有效抑制血小板聚集，用于实现该活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。

公开(公告)号：US6028087A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US10238

申请日：1998-01-21

申请人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Brian Walter Metcalf ,  James Samanen ,  Tobias Oregon Yellin

发明人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Brian Walter Metcalf ,  James Samanen ,  Tobias Oregon Yellin

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D417/12 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/56 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula (I):W--Z--(CR'R.sup.10).sub.r --U--(CR'.sub.2).sub.s --V--A (I)wherein:A is ##STR1## W is .sup.N ; Z is (CH.sub.2).sub.1-2 ;U and V independently are present as CO, CR'.sub.2, C(.dbd.CR'.sub.2), S(O).sub.r, O, NR', CR'OR', CR'(OR")CR'.sub.2, CR'.sub.2 CR'(OR"), C(O)CR'.sub.2, CR'.sub.2 C(O), CONR', NR'CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR', NR'C(S), S(O).sub.r NR', NR'S(O).sub.r, N.dbd.N, NR'NR', NR'CR'.sub.2, NR'CR'.sub.2, CR'.sub.2 O, OCR'.sub.2, C.tbd.C, CR'.dbd.CR', or CR'(NR'R")C(O);each r independently is 0 to 3;s is 0 to 2;each R' independently is H, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalky-C.sub.0-4 alkyl, or Ar-C.sub.0-4 alkyl;each R" independently is R', --C(O)R', or --C(O)OR.sup.15 ;R.sup.10 is H, C.sub.1-4 alkyl, or --NR'R';each R.sup.15 independently is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-4 alkyl, or Ar-C.sub.0-4 alkyl;R.sup.2 is present once or twice as C.sub.1-4 alkyl, J--CO.sub.2 R', CONR', SR', NR'R", C .sub.1-4 alkoxy, hydroxy, CN, CF.sub.3, halo, or ##STR2## with the proviso that at least one R.sup.2 is J--CO.sub.2 R; and J is a single bond, --OCR'.sub.2 --, --NR'CR'.sub.2 --, CR'.sub.2 --CR'.sub.2 --, --CR'.sub.2 --, --CR'.dbd.CR', or --C(O)NR'CR'.sub.2 --;each R.sup.14 independently is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-4 alkyl, Ar-C.sub.0-4 alkyl, C(O)R', CN, NO.sub.2, SO.sub.2 R', or C(O)OR.sup.15 ;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are effective for inhibiting platelet aggregation.

摘要翻译： 式（I）的化合物：W-Z-（CR'R10）r-U-（CR'2）s-V-A（I）其中：A是W是+ E，crc N + EE; Z是（CH 2）1-2; U和V独立地作为CO，CR'2，C（= CR'2），S（O）r，O，NR'，CR'OR'，CR'（OR“）CR'2，CR' （OR），C（O）CR'2，CR'2C（O），CONR'，NR'CO，OC（O），C（O）O，C（O） ），C（S）NR'，NR'C（S），S（O）rNR'，NR'S（O）r，N = N，NR'NR'，NR'CR'2，NR'CR'2， CR'2O，OCR'2，C 3BOND C，CR'= CR'或CR'（NR'R“）C（O）; 每个r独立为0至3; s为0〜2; 每个R'独立地为H，C 1-4烷基，C 3-7环烷基-C 0-4烷基或Ar-C 0-4烷基; 每个R“独立地是R'，-C（O）R'或-C（O）OR 15; R 10是H，C 1-4烷基或-NR'R'; 每个R 15独立地为C 1-4烷基，C 3-7环烷基-C 0-4烷基或Ar-C 0-4烷基; R 2存在一次或两次作为C 1-4烷基，J-CO 2 R'，CONR'，SR'，NR'R“，C 1-4烷氧基，羟基，CN，CF 3，卤素，或条件是至少一个R 2 是J-CO2R; 并且J是单键，-OCR'2 - ，-NR'CR'2 - ，CR'2-CR'2，-CR'2-，-CR'= CR'或-C（O）NR 'CR'2-; 每个R 14独立地是C 1-4烷基，C 3-7环烷基-C 0-4烷基，Ar-C 0-4烷基，C（O）R'，CN，NO 2，SO 2 R'或C（O）OR 15; 或其药学上可接受的盐对抑制血小板聚集是有效的。

公开(公告)号：US07185919B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10754076

申请日：2004-01-07

申请人： Bruce A. Mather ,  Paul Casimer Arone ,  Wesley J. Blanchard ,  Kenneth Gordon Grant, Jr. ,  Philip Garret Kosarek ,  Richard Lonetto ,  Tom Manley ,  Richard McCulloch ,  Timothy Smith ,  Steven Thompson ,  Michael T. Vecchio ,  John H. Young

发明人： Bruce A. Mather ,  Paul Casimer Arone ,  Wesley J. Blanchard ,  Kenneth Gordon Grant, Jr. ,  Philip Garret Kosarek ,  Richard Lonetto ,  Tom Manley ,  Richard McCulloch ,  Timothy Smith ,  Steven Thompson ,  Michael T. Vecchio ,  John H. Young

IPC分类号： B60R22/00 ,  A47C15/00

CPC分类号： B60R22/30 ,  B60R22/44 ,  B60R2022/1812 ,  B60R2022/4473 ,  Y10T24/4016 ,  Y10T24/45623 ,  Y10T24/45634

摘要： In one embodiment, an apparatus for reversibly locking a lap belt portion of a safety belt webbing in a three-point, continuous loop seat belt system which includes a tongue assembly having the belt webbing routed therethrough, includes a cinch body adapted to mount to the tongue assembly, and a cam coupled to the cinch body and adapted to urge the belt webbing against the cinch body.

摘要翻译： 在一个实施例中，一种用于可逆地将安全带织带的腰带部分可逆地锁定在三点连续环形安全带系统中的装置，其包括具有穿过其的带状织带的舌组件，所述舌组件包括适于安装到 舌组件，以及耦合到束带主体并适于将带织带推靠在束带体上的凸轮。

公开(公告)号：US06514970B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10149805

申请日：2002-06-13

申请人： Dashyant Dhanak ,  Steven David Knight ,  Gregory Lee Warren ,  Jian Jin ,  Katherine L. Widdowson ,  Richard McCulloch Keenan

发明人： Dashyant Dhanak ,  Steven David Knight ,  Gregory Lee Warren ,  Jian Jin ,  Katherine L. Widdowson ,  Richard McCulloch Keenan

IPC分类号： A61K315375

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidiones, pharmaceutical compostions containing them and their use as antagonist of urotensin II.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷酮，含有它们的药物组合物及其作为尿素调节素II拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US5726192A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US464728

申请日：1995-08-08

申请人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Brian Walter Metcalf ,  James Samanen ,  Tobias Oregon Yellin

发明人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Brian Walter Metcalf ,  James Samanen ,  Tobias Oregon Yellin

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D277/64 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/11 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/56 ,  C07D235/30 ,  C07D277/64 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to compounds of the formula: W--Z--(CR'R.sup.10).sub.r --U--(CR'.sub.2).sub.s --V--A wherein: ##STR1## A is W is R'R"N--; Z is Het; U and V independently are absent or present as CO, CR'.sub.2, C(.dbd.CR'.sub.2), S(O).sub.r, O, NR', CR'OR', CR'(OR")CR'.sub.2, CR'.sub.2 CR'(OR"), C(O)CR'.sub.2, CR'.sub.2 C(O), CONR', NR'CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR', NR'C(S), S(O).sub.r NR', NR'S(O).sub.r, N.dbd.N, NR'NR', NR'CR'.sub.2, NR'CR'.sub.2, CR'.sub.2 O, OCR'.sub.2, .sup.c.tbd.c, CR'.dbd.CR', or CR'(NR'R")C(O); each r independently is 0 to 3; s is 0 to 2; each R' independently is H, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-4 alkyl, or Ar--C.sub.0-4 alkyl; each R" independently is R', --C(O)R', or --C(O)OR.sup.15 ; R.sup.10 is as H, C.sub.1-4 alkyl, or --NR'R'; each R.sup.15 independently is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-4 alkyl, or AR--C.sub.0-4 alkyl; R.sup.2 is present once or twice as C.sub.1-4 alkyl, J--CO.sub.2 R', CONR', SR', NR'R", C.sub.1-4 alkoxy, hydroxy, CN, CF.sub.3, halo, or ##STR2## with the proviso that at least one R.sup.2 is J--CO.sub.2 R; J is a single bond, --OCR'.sub.2 --, --NR'CR'.sub.2 --, CR'.sub.2 --CR'.sub.2 --, --CR'.sub.2 --, --CR'.dbd.CR', or --C(O)NR'CR'.sub.2 --; and each R.sup.14 independently is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-4 alkyl, Ar--C.sub.0-4 alkyl, C(O)R', CN, NO.sub.2, SO.sub.2 R', or C(O)OR.sup.15 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 12530 Sec。 371日期：1995年8月8日 102（e）日期1995年8月8日PCT提交1993年12月22日PCT公布。 第WO94 / 14775号​​公报 日期：1994年7月7日本发明涉及下式的化合物：WZ-（CR'R10）rU-（CR'2）sV-A其中：不存在或作为CO，CR'2，C（= CR'2），S（O）r，O，NR'，CR'OR'，CR'（OR“）CR'2，CR'2CR'（OR”），C（O）CR'2， CR（O），CONR'，NR'CO，OC（O），C（O）O，C（S）O，OC（S），C（S）NR'，NR'C（S） S（O）rNR'，NR'（O）r，N = N，NR'NR'，NR'CR'2，NR'CR'2，CR'2O，OCR'2，c 3BOND c，CR'= CR '或CR'（NR'R“）C（O）; 每个r独立为0至3; s为0〜2; 每个R'独立地为H，C 1-4烷基，C 3-7环烷基-C 0-4烷基或Ar-C 0-4烷基; 每个R“独立地是R'，-C（O）R'或-C（O）OR 15; R 10为H，C 1-4烷基或-NR'R'; 每个R 15独立地为C 1-4烷基，C 3-7环烷基-C 0-4烷基或AR-C 0-4烷基; R2存在一次或两次作为C 1-4烷基，J-CO 2 R'，CONR'，SR'，NR'R“，C 1-4烷氧基，羟基，CN，CF 3，卤素或”IMAGE“，条件是至少 一个R2是J-CO2R; J是单键，-OCR'2-，-NR'CR'2-，CR'2-CR'2-，-CR'2-，-CR'= CR'或-C（O）NR' CR'2-; 并且每个R 14独立地为C 1-4烷基，C 3-7环烷基-C 0-4烷基，Ar-C 0-4烷基，C（O）R'，CN，NO 2，SO 2 R'或C（O）OR 15; 或其药学上可接受的盐。