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    METHODS FOR PREPARING AMIDES AND AMINO ACIDS
    3.
    发明申请
    METHODS FOR PREPARING AMIDES AND AMINO ACIDS 有权
    制备氨基酸和氨基酸的方法

    公开(公告)号：US20130030210A1

    公开(公告)日：2013-01-31

    申请号：US13621553

    申请日：2012-09-17

    申请人： Samuel Helmer GELLMAN ,  Yonggui CHI ,  Li GUO

    发明人： Samuel Helmer GELLMAN ,  Yonggui CHI ,  Li GUO

    IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C269/04 ,  C07C227/12

    CPC分类号： C07C269/00 ,  C07C205/15 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/57 ,  C07C227/02 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22

    摘要： The invention provides novel compounds and methods to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to nitroethylene catalyzed by a proline derivative to provide α-substituted-γ-nitroaldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96-99% e.e.). The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to protected γ2-amino acids, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers.

    摘要翻译： 本发明提供了新的化合物和方法，用于通过脯氨酸衍生物进行有机催化迈克尔加成醛到硝基乙烯以提供α-取代的-γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，反应可以呈现为对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如96-99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为受保护的γ2-氨基酸，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。

    Amino acids and catalytic preparatory methods
    4.
    发明授权
    Amino acids and catalytic preparatory methods 有权
    氨基酸和催化剂的制备方法

    公开(公告)号：US08269039B2

    公开(公告)日：2012-09-18

    申请号：US12383370

    申请日：2009-03-23

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Yonggui Chi ,  Li Guo

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Yonggui Chi ,  Li Guo

    IPC分类号： C07C205/51 ,  C07C205/44

    CPC分类号： C07C269/00 ,  C07C205/15 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/57 ,  C07C227/02 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22

    摘要： The invention provides novel compounds and methods to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to nitroethylene catalyzed by a proline derivative to provide α-substituted-γ-nitroaldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96-99% e.e.). The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to protected γ2-amino acids, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers.

    摘要翻译： 本发明提供了新的化合物和方法，用于通过脯氨酸衍生物进行有机催化迈克尔加成醛到硝基乙烯以提供α-取代的-γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，反应可以呈现为对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如96-99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为受保护的γ2-氨基酸，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。

    SYNTHETIC AMPHIPHILES FOR MEMBRANE PROTEIN MANIPULATION
    5.
    发明申请
    SYNTHETIC AMPHIPHILES FOR MEMBRANE PROTEIN MANIPULATION 有权
    用于膜蛋白操作的合成AMPHIPHILES

    公开(公告)号：US20100311956A1

    公开(公告)日：2010-12-09

    申请号：US12731000

    申请日：2010-03-24

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Pil Seok Chae ,  Brian Kobilka ,  Soren Rasmussen

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Pil Seok Chae ,  Brian Kobilka ,  Soren Rasmussen

    IPC分类号： C07K1/107 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07K1/14

    CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/26 ,  C07K1/145

    摘要： The invention provides amphiphilic compounds and methods for manipulating membrane proteins. Compounds of the invention, for example, the compounds of Formulas I-XIX, can be prepared from readily available starting materials. The amphiphilic compounds can manipulate membrane protein at relatively low concentrations compared to many known detergents. The compounds can be used to aid the isolation of membrane proteins, for example, to aid their solubilization and/or purification. The compounds can also be used to aid the functional and structural determination of membrane proteins, including their stabilization and crystallization.

    摘要翻译： 本发明提供两亲化合物和操作膜蛋白的方法。 本发明的化合物，例如式I-XIX的化合物可以由容易获得的原料制备。 与许多已知的洗涤剂相比，两亲化合物可以以相对低的浓度操纵膜蛋白。 该化合物可用于帮助分离膜蛋白，例如帮助其溶解和/或纯化。 该化合物也可用于帮助膜蛋白的功能和结构测定，包括其稳定和结晶。

    Gamma amino acid building blocks
    6.
    发明授权
    Gamma amino acid building blocks 有权
    伽玛氨基酸积木

    公开(公告)号：US08664356B2

    公开(公告)日：2014-03-04

    申请号：US12904942

    申请日：2010-10-14

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Li Guo ,  Michael Giuliano

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Li Guo ,  Michael Giuliano

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07C229/46 ,  C07K5/08

    CPC分类号： C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06

    摘要： The invention provides compounds and methods, for example, to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to cyclically constrained nitroethylene compounds catalyzed by a proline derivative to provide cyclically constrained α-substituted-γ-nitro-aldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96 to >99% e.e.).The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to cyclically constrained protected γ-amino acid residues, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers. New methods are also provided to prepare other γ-amino acids and peptides. These new building blocks can be used to prepare foldamers, such as α/γ-peptide foldamers, that adopt specific helical conformations in solution and in the solid state.

    摘要翻译： 本发明提供了化合物和方法，例如，用醛进行有机催化迈克尔加成循环受限的由脯氨酸衍生物催化的硝基乙烯化合物以提供循环约束的α-取代的γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，可以使反应呈现对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如，96至> 99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效转化为循环受限的受保护的γ-氨基酸残基，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。 还提供了新的方法来制备其它γ-氨基酸和肽。 这些新的构建块可用于制备在溶液中和固体状态下采用特定螺旋构象的折叠物，例如α/γ-肽折叠物。

    GAMMA AMINO ACID BUILDING BLOCKS
    8.
    发明申请
    GAMMA AMINO ACID BUILDING BLOCKS 有权
    GAMMA氨基酸建筑块

    公开(公告)号：US20110118440A1

    公开(公告)日：2011-05-19

    申请号：US12904942

    申请日：2010-10-14

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Li Guo ,  Michael Giuliano

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Li Guo ,  Michael Giuliano

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07C229/46 ,  C07K5/08

    CPC分类号： C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06

    摘要： The invention provides compounds and methods, for example, to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to cyclically constrained nitroethylene compounds catalyzed by a proline derivative to provide cyclically constrained α-substituted-γ-nitro-aldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96 to >99% e.e.).The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to cyclically constrained protected γ-amino acid residues, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers. New methods are also provided to prepare other γ-amino acids and peptides. These new building blocks can be used to prepare foldamers, such as α/γ-peptide foldamers, that adopt specific helical conformations in solution and in the solid state.

    摘要翻译： 本发明提供了化合物和方法，例如，进行有机催化迈克尔加成醛到由脯氨酸衍生物催化的周期受限的硝基乙烯化合物以提供循环约束的α-取代的γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，可以使反应呈现对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如，96至> 99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承载单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为循环受限的受保护的γ-氨基酸残基，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。 还提供了新的方法来制备其它γ-氨基酸和肽。 这些新的构建块可用于制备在溶液中和固体状态下采用特定螺旋构象的折叠物，例如α/γ-肽折叠物。

    AMPHIPHILES FOR PROTEIN SOLUBILIZATION AND STABILIZATION
    9.
    发明申请
    AMPHIPHILES FOR PROTEIN SOLUBILIZATION AND STABILIZATION 有权
    蛋白质溶解和稳定的药物

    公开(公告)号：US20090270598A1

    公开(公告)日：2009-10-29

    申请号：US12420701

    申请日：2009-04-08

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Pil Seok Chae ,  Philip D. Laible ,  Marc J. Wander

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Pil Seok Chae ,  Philip D. Laible ,  Marc J. Wander

    IPC分类号： C07K1/02 ,  C07H15/02

    CPC分类号： C07H15/02

    摘要： The invention provides amphiphiles for manipulating membrane proteins. The amphiphiles can feature carbohydrate-derived hydrophilic groups and branchpoints in the hydrophilic moiety and/or in a lipophilic moiety. Such amphiphiles are useful as detergents for solubilization and stabilization of membrane proteins, including photosynthetic protein superassemblies obtained from bacterial membranes.

    摘要翻译： 本发明提供用于操作膜蛋白的两亲物。 两亲物可以在亲水部分和/或亲脂部分中具有来源于碳水化合物的亲水基团和分支点。 这样的两亲物可用作溶解和稳定膜蛋白质的洗涤剂，包括从细菌膜获得的光合蛋白超级组件。