公开(公告)号：US08053432B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12801568

申请日：2010-06-15

申请人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

发明人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/94

摘要： A compound of formula (I): in which X represents O or CH2; R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; p represent 0 or 1; and R represents a five- or six-membered saturated or unsaturated ring selected from: formula (II), (III) and (IV); or R represents a five- or six-membered oxo-substituted unsaturated ring selected from: (V) and (VI); wherein R1 and R2 together represent an oxo group, or R1 and R2 each represent hydrogen, methoxy or ethoxy, or R1 and R2 together with the interjacent carbon atom represent a 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane ring, attached via the 2 position and optionally bearing one or more methyl or ethyl groups; or a salt thereof, is suitable for the treatment of anxiety and depression.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X表示O或CH 2; R3和R4各自独立地表示氢或C1-6烷基; p表示0或1; 并且R表示选自以下的五元或六元饱和或不饱和环：式（II），（III）和（IV）; 或R表示选自：（V）和（VI）的五元或六元氧代取代的不饱和环; 其中R 1和R 2一起表示氧代基团，或者R 1和R 2各自表示氢，甲氧基或乙氧基，或者R 1和R 2与中间碳原子一起代表1,3-二氧戊环或1,3-二恶烷环， 2位，任选地带有一个或多个甲基或乙基; 或其盐适合于治疗焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20050004037A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10766527

申请日：2004-01-29

申请人： Itai Bab ,  Michael Chorev ,  Arye Shteyer ,  Andras Muhlrad ,  Nura Mansur ,  Olga Gurevitch ,  Zvi Greenberg ,  Sergio Rosini ,  Silvia Trasciatti ,  Mario Petrini

发明人： Itai Bab ,  Michael Chorev ,  Arye Shteyer ,  Andras Muhlrad ,  Nura Mansur ,  Olga Gurevitch ,  Zvi Greenberg ,  Sergio Rosini ,  Silvia Trasciatti ,  Mario Petrini

IPC分类号： A61K35/12 ,  A61K35/14 ,  A61K35/28 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/22 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C12N5/0789 ,  A61K38/06

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/07 ,  A61K2035/124 ,  C12N5/0647 ,  C12N2501/998

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as an effective ingredient an oligopeptide identical or analogous to the C-terminal portion of OGP, having stimulatory activity on the production of hematopoietic cells. Preferred oligopeptides that are used are Tyr-Gly-Phe-Gly-Gly, Tyr-Gly-Phe-His-Gly, Gly-Phe-Gly-Gly or Met-Tyr-Gly-Phe-Gly-Gly. More specifically, these oligopeptides enhance the engraftment of bone marrow transplants, hemopoietic reconstruction, bone marrow re-population and peripheral stem cell mobilization, preferably after chemotherapy or irradiation. The invention further provides methods of treatment and for using these oligopeptides in the preparation of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含与OGP的C末端部分相同或相似的寡肽作为有效成分，对造血细胞的产生具有刺激活性。 使用的优选的寡肽是Tyr-Gly-Phe-Gly-Gly，Tyr-Gly-Phe-His-Gly，Gly-Phe-Gly-Gly或Met-Tyr-Gly-Phe-Gly-Gly。 更具体地，这些寡肽增强了骨髓移植的植入，造血重建，骨髓再生和周边干细胞动员，优选化疗或照射后。 本发明还提供了治疗和使用这些寡肽在制备药物组合物中的方法。

公开(公告)号：US06387674B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09463724

申请日：2000-02-14

申请人： Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini

发明人： Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini

IPC分类号： C12N900

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  C12N9/0002

摘要： Catalytic monoclonal antibodies (abzymes) with selective protease activity in the pathologies characterized by the presence of plaques and fibrillar aggregates with protein component; methods for the preparation thereof and the use thereof as medicaments in the treatment of pathologies such as Alzheimer's disease, amyloidosis, atherosclerosis, prions diseases.

摘要翻译： 在病理学中具有选择性蛋白酶活性的催化单克隆抗体（酶），其特征在于存在具有蛋白质组分的斑块和纤维状聚集体; 其制备方法及其作为药物用于治疗诸如阿尔茨海默病，淀粉样变性，动脉粥样硬化，朊病毒疾病等病症的用途。

公开(公告)号：US07842689B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US10559180

申请日：2004-06-01

申请人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

发明人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/22 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/94

摘要： A compound of formula (II): in which— R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; p represent 0 or 1; and R represents a five- or six-membered saturated or unsaturated ring selected from: R represents a five- or six-membered substituted or unsubstituted unsaturated ring selected from: wherein R1 and R2 together represent an oxo group, or R1 and R2 each represent hydrogen, methoxy or ethoxy, or R1 and R2 together with the interjacent carbon atom represent a 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane ring, attached via the 2 position and optionally bearing one or more methyl or ethyl groups; or a salt thereof, which is suitable for the treatment of anxiety and depression.

摘要翻译： 式（II）化合物：其中-R 3和R 4各自独立地表示氢或C 1-6烷基; p表示0或1; 并且R表示选自以下的五元或六元饱和或不饱和环：R表示选自以下的五元或六元取代或未取代的不饱和环：其中R 1和R 2一起表示氧代基，或者R 1和R 2各自代表 氢，甲氧基或乙氧基，或R1和R2与中间碳原子一起表示通过2位连接并任选带有一个或多个甲基或乙基的1,3-二氧戊环或1,3-二恶烷环; 或其盐，其适用于治疗焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20090312329A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12461606

申请日：2009-08-18

申请人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

发明人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/32 ,  C07D211/94 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/94

摘要： A compound of formula (I): in which X represents O or CH2; R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; p represent 0 or 1; and R represents a five- or six-membered saturated or unsaturated ring selected from: formula (II), (III) and (IV); or R represents a five- or six-membered oxo-substituted unsaturated ring selected from: (V) and (VI); wherein R1 and R2 together represent an oxo group, or R1 and R2 each represent hydrogen, methoxy or ethoxy, or R1 and R2 together with the interjacent carbon atom represent a 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane ring, attached via the 2 position and optionally bearing one or more methyl or ethyl groups; or a salt thereof, is suitable for the treatment of anxiety and depression.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X表示O或CH 2; R3和R4各自独立地表示氢或C1-6烷基; p表示0或1; 并且R表示选自以下的五元或六元饱和或不饱和环：式（II），（III）和（IV）; 或R表示选自：（V）和（VI）的五元或六元氧代取代的不饱和环; 其中R 1和R 2一起表示氧代基团，或者R 1和R 2各自表示氢，甲氧基或乙氧基，或者R 1和R 2与中间碳原子一起代表1,3-二氧戊环或1,3-二恶烷环， 2位，任选地带有一个或多个甲基或乙基; 或其盐适合于治疗焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20060142286A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10559180

申请日：2004-06-01

申请人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

发明人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/94

摘要： A compound of formula (I): in which X represents O or CH2; R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; p represent 0 or 1; and R represents a five- or six-membered saturated or unsaturated ring selected from: formula (II), (III) and (IV); or R represents a five- or six-membered oxo-substituted unsaturated ring selected from: (V) and (VI); wherein R1 and R2 together represent an oxo group, or R1 and R2 each represent hydrogen, methoxy or ethoxy, or R1 and R2 together with the interjacent carbon atom represent a 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane ring, attached via the 2 position and optionally bearing one or more methyl or ethyl groups; or a salt thereof, is suitable for the treatment of anxiety and depression.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X表示O或CH 2; R 3和R 4各自独立地表示氢或C 1-6烷基; p表示0或1; 并且R表示选自以下的五元或六元饱和或不饱和环：式（II），（III）和（IV）; 或R表示选自：（V）和（VI）的五元或六元氧代取代的不饱和环; 其中R 1和R 2一起代表氧代基，或R 1和R 2各自表示氢， 甲氧基或乙氧基，或R 1和R 2与中间碳原子一起表示通过2位连接的1,3-二氧戊环或1,3-二恶烷环 并且任选地带有一个或多个甲基或乙基; 或其盐适合于治疗焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US5466682A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US94160

申请日：1993-07-26

申请人： Sergio Rosini ,  Maurizio Mian

发明人： Sergio Rosini ,  Maurizio Mian

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/572 ,  C07F9/40 ,  A61K37/02 ,  C07F9/65

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/3873

摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## in which A is (CH.sub.2).sub.n in which n is 1-10, preferably 3 or 5, and R is the acyl group from a known anti-inflammatory agent, exhibit high anti-inflammatory activity. The mechanism of action is novel because they do not release the anti-inflammatory agent in the body but exhibit an activity superior to the activity of the known anti-inflammatory agent. The compounds are also active in combating bone calcium loss.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00102 Sec。 371日期：1993年7月26日 102（e）日期1993年7月26日PCT提交1992年1月20日PCT公布。 公开号WO92 / 13864 日期：1992年8月20日。式（I）化合物其中A为（CH 2）n，其中n为1-10，优选3或5，R为已知抗炎剂的酰基 ，表现出高抗炎活性。 作用机制是新颖的，因为它们不释放体内的抗炎剂，但具有优于已知抗炎剂活性的活性。 这些化合物还有效地抵抗骨钙离子损失。

公开(公告)号：US20120015947A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13137325

申请日：2011-08-05

申请人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

发明人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/94

摘要： A compound of formula (I): in which— X represents O or CH2; R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; p represent 0 or 1; and R represents a five- or six-membered saturated or unsaturated ring selected from: or R represents a five- or six-membered oxo-substituted unsaturated ring selected from: wherein R1 and R2 together represent an oxo group, or R1 and R2 each represent hydrogen, methoxy or ethoxy, or R1 and R2 together with the interjacent carbon atom represent a 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane ring, attached via the 2 position and optionally bearing one or more methyl or ethyl groups; or a salt thereof, is suitable for the treatment of anxiety and depression.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中-X表示O或CH 2; R3和R4各自独立地表示氢或C1-6烷基; p表示0或1; 并且R表示选自以下的五元或六元饱和或不饱和环：或R表示选自以下的五元或六元氧代取代的不饱和环：其中R 1和R 2一起表示氧代基，或R 1和R 2各自 代表氢，甲氧基或乙氧基，或R1和R2与中间碳原子一起表示通过2位连接并任选带有一个或多个甲基或乙基的1,3-二氧戊环或1,3-二恶烷环; 或其盐适合于治疗焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US5451606A

公开(公告)日：1995-09-19

申请号：US117065

申请日：1993-10-06

申请人： Sergio Rosini ,  Maurizio Mian

发明人： Sergio Rosini ,  Maurizio Mian

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/00 ,  A61K31/198 ,  A61P19/02 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/66 ,  C07C235/70 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07C323/59 ,  C07C2103/24

摘要： The present invention concerns a compound of formula (I) ##STR1## wherein: X is selected from H and OH;R is a residue which, linked to the ##STR2## group, forms an amino acid; the enantiomers and racemic mixtures thereof; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The invention further concerns a pharmaceutical composition which comprises the above compound or salts thereof and the use of the compound for treating an articular pathology.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00479 Sec。 371日期：1993年10月6日 102（e）日期1993年10月6日PCT 1992年3月4日PCT公布。 出版物WO92 / 16496 本发明涉及式（I）化合物其中：X选自H和OH; R是与其和它们的外消旋混合物连接的残基; 及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含上述化合物或其盐的药物组合物和该化合物用于治疗关节病变的用途。

公开(公告)号：US07842690B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US12461606

申请日：2009-08-18

申请人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

发明人： Phillip Parsons ,  Silvia Trasciatti ,  Sergio Rosini ,  Michael Annis

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/22 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/94

摘要： A compound of formula (I): in which X represents O or CH2; R3 and R4 each independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; p represent 0 or 1; and R represents a five- or six-membered saturated or unsaturated ring selected from: formula (II), (III) and (IV); or R represents a five- or six-membered oxo-substituted unsaturated ring selected from: (V) and (VI); wherein R1 and R2 together represent an oxo group, or R1 and R2 each represent hydrogen, methoxy or ethoxy, or R1 and R2 together with the interjacent carbon atom represent a 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane ring, attached via the 2 position and optionally bearing one or more methyl or ethyl groups; or a salt thereof, is suitable for the treatment of anxiety and depression.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中X表示O或CH 2; R3和R4各自独立地表示氢或C1-6烷基; p表示0或1; 并且R表示选自以下的五元或六元饱和或不饱和环：式（II），（III）和（IV）; 或R表示选自：（V）和（VI）的五元或六元氧代取代的不饱和环; 其中R 1和R 2一起表示氧代基团，或者R 1和R 2各自表示氢，甲氧基或乙氧基，或者R 1和R 2与中间碳原子一起代表1,3-二氧戊环或1,3-二恶烷环， 2位，任选地带有一个或多个甲基或乙基; 或其盐适合于治疗焦虑和抑郁。