公开(公告)号：US06538029B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US10157526

申请日：2002-05-29

申请人： W. Joseph Thompson ,  John R. Fetter ,  Robert E. Bellet ,  Han Li

发明人： W. Joseph Thompson ,  John R. Fetter ,  Robert E. Bellet ,  Han Li

IPC分类号： A61K3119

CPC分类号： A61K31/19

摘要： A method of treating renal cell carcinoma in a mammal with that disease comprising administering to the mammal a physiologically effective amount of an inhibitor of PDE10.

摘要翻译： 一种用该疾病治疗哺乳动物的肾细胞癌的方法，包括向哺乳动物施用生理有效量的PDE10抑制剂。

公开(公告)号：US6130053A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US366003

申请日：1999-08-03

申请人： W. Joseph Thompson ,  Li Liu ,  Han Li

发明人： W. Joseph Thompson ,  Li Liu ,  Han Li

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4192 ,  A61K38/00 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/44 ,  G01N33/50 ,  C12Q1/48

CPC分类号： G01N33/5011 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4192 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/44 ,  A61K38/00

摘要： A method for selecting compounds for the treatment of neoplasia includes assessing whether the compounds cause an increase in PKG activity in the neoplasia of interest.

摘要翻译： 选择用于治疗瘤形成的化合物的方法包括评估化合物是否引起感兴趣的瘤形成中PKG活性的增加。

公开(公告)号：US06906064B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10166940

申请日：2002-06-10

申请人： W. Joseph Thompson ,  Hector W. Alila

发明人： W. Joseph Thompson ,  Hector W. Alila

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/66 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/4409 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/66 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides a method for treating a patient with neoplasia by an adjuvant therapy that includes treatment with an inhibitor of human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase and a cGMP-specific phosphodiesterase inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过辅助治疗来治疗瘤形成患者的方法，其包括用人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂和cGMP特异性磷酸二酯酶抑制剂进行治疗。

公开(公告)号：US06569638B1

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US09517734

申请日：2000-03-03

申请人： I. Bernard Weinstein ,  W. Joseph Thompson ,  Jae-Won Soh ,  Li Liu ,  Han Li

发明人： I. Bernard Weinstein ,  W. Joseph Thompson ,  Jae-Won Soh ,  Li Liu ,  Han Li

IPC分类号： C12Q148

CPC分类号： G01N33/5011

摘要： This invention provides a method to identify compounds potentially useful for the treatment and prevention of neoplasia in mammals. The phosphodiesterase inhibitory activity of a compound is determined along with its ability to elevate JNK kinase activity. Growth inhibitory and apoptosis inducing effects on cultured tumor cells are also determined. Compounds that exhibit phosphodiesterase inhibition, an ability to elevate JNK kinase activity, growth inhibition and apoptosis induction are desirable for the treatment of neoplasia.

摘要翻译： 本发明提供了一种鉴定潜在可用于治疗和预防哺乳动物瘤形成的化合物的方法。 测定化合物的磷酸二酯酶抑制活性及其提高JNK激酶活性的能力。 还测定了对培养的肿瘤细胞的生长抑制和凋亡诱导作用。 表现出磷酸二酯酶抑制，提高JNK激酶活性的能力，生长抑制和细胞凋亡诱导的化合物对于治疗瘤形成是理想的。

公开(公告)号：US06479493B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09935802

申请日：2001-08-23

申请人： Clark M. Whitehead ,  Keith A. Earle ,  Hector W. Alila ,  W. Joseph Thompson

发明人： Clark M. Whitehead ,  Keith A. Earle ,  Hector W. Alila ,  W. Joseph Thompson

IPC分类号： A61K3153

CPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  Y10S514/866

摘要： Substituted condensation products of -benzyl-3-indenylacetamides with heterocyclic aldehydes and other such inhibitors are useful for the treatment of type I diabetes.

摘要翻译： 苄基-3-茚基乙酰胺与杂环醛和其它此类抑制剂的取代缩合产物可用于治疗I型糖尿病。

公开(公告)号：US06465494B1

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09938786

申请日：2001-08-24

申请人： Keith A. Earle ,  Hector W. Alila ,  Clark M. Whitehead ,  W. Joseph Thompson

发明人： Keith A. Earle ,  Hector W. Alila ,  Clark M. Whitehead ,  W. Joseph Thompson

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/4409 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D241/12 ,  Y10S514/851

摘要： Substituted condensation products of N-benzyl-3-indenylacetamides with heterocyclic aldehydes and other such inhibitors are useful for the treatment of cystic fibrosis.

摘要翻译： N-苄基-3-茚基乙酰胺与杂环醛和其它这种抑制剂的取代缩合产物可用于治疗囊性纤维化。

公开(公告)号：US06200771B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09173375

申请日：1998-10-15

申请人： Li Liu ,  Rifat Pamukcu ,  W. Joseph Thompson ,  Gary A. Piazza ,  Han Li ,  Bing Zhu

发明人： Li Liu ,  Rifat Pamukcu ,  W. Joseph Thompson ,  Gary A. Piazza ,  Han Li ,  Bing Zhu

IPC分类号： C12Q144

CPC分类号： G01N33/5011 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4192 ,  A61K38/00 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/44 ,  G06F19/00 ,  G06Q50/24 ,  Y02A90/22

摘要： A method for identifying compounds useful for the treatment of neoplasia involves acertaining whether such compounds exhibit an ability to inhibit a PDE that is characterized by cGMP specificity, cooperative kinetic behavior and insensitivity to phosphorylation.

摘要翻译： 用于鉴定可用于治疗瘤形成的化合物的方法涉及是否具有抑制以cGMP特异性，协同动力学行为和对磷酸化不敏感为特征的PDE的能力。

公开(公告)号：US5858694A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US866027

申请日：1997-05-30

申请人： Gary A. Piazza ,  Rifat Pamukcu ,  W. Joseph Thompson

发明人： Gary A. Piazza ,  Rifat Pamukcu ,  W. Joseph Thompson

IPC分类号： C12Q1/26 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/50

CPC分类号： C12Q1/44 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/5011

摘要： This invention provides a method to identify compounds potentially useful for the treatment of neoplasia in mammals. The phosphodiesterase inhibitory activity of a compound is determined along with COX inhibitory activity. Growth inhibitory and apoptosis inducing effects on cultured tumor cells are also determined. Compounds that exhibit phosphodiesterase inhibiton, growth inhibition and apoptosis induction, but not substantial prostaglandin inhibitory activity, are desirable for the treatment of neoplasia.

摘要翻译： 本发明提供了鉴定潜在地可用于治疗哺乳动物瘤形成的化合物的方法。 确定化合物的磷酸二酯酶抑制活性与COX抑制活性。 还测定了对培养的肿瘤细胞的生长抑制和凋亡诱导作用。 表现出磷酸二酯酶抑制，生长抑制和细胞凋亡诱导但不是实质性前列腺素抑制活性的化合物对于治疗瘤形成是理想的。