公开(公告)号：US20100137354A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12451313

申请日：2008-05-09

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina E. Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela K. Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina E. Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela K. Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D403/12 ,  C07D219/08 ,  C07C321/02 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20120129837A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361761

申请日：2012-01-30

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W.H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/473 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07C311/37 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-连环蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US08129519B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12451313

申请日：2008-05-09

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Norman E. Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： C07D345/00

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US09120754B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13361761

申请日：2012-01-30

申请人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Gene Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

发明人： Wieslaw M. Cholody ,  Yi Zang ,  Karina Zuck ,  Jeffrey W. H. Watthey ,  Zoe Ohler ,  Jeffrey Strovel ,  Gene Ohler ,  Sheela Chellappan ,  Janak Padia

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07C311/20 ,  C07D295/26

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/18 ,  A61K31/409 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 化学试剂，如芴，蒽，呫吨，二苯并uber酮和吖啶的二磺酰胺衍生物，以及类似的杂环结构（包括其盐），其作为抗癌剂和抗肿瘤剂，特别是当这些试剂调节Wnt的活性时 并且用于减少存在于细胞（例如癌细胞）中或在其中调节细胞系统（包括癌细胞）中的基因表达水平的细胞中的β-联蛋白水平，以及用于 制备这些试剂，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物和使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06875884B1

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10019652

申请日：2000-07-28

申请人： Janak Padia ,  Michael Hocker ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Hirohi Ohashi ,  Eiji Sawa

发明人： Janak Padia ,  Michael Hocker ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Hirohi Ohashi ,  Eiji Sawa

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/25 ,  C07C335/16 ,  C07D207/09 ,  C07D209/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D257/04 ,  C07D277/66 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C327/00 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D209/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D277/66 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： Urea and thiourea derivatives inhibit cell function of the chemokine receptor CCR-3. These compounds offer an effective means for treating a range of diseases thought to be mediated by the CCR-3 receptor. A variety of useful urea and thiourea derivatives can be synthesized using liquid and solid phase synthesis protocols.

摘要翻译： 尿素和硫脲衍生物抑制趋化因子受体CCR-3的细胞功能。 这些化合物提供了治疗被认为是由CCR-3受体介导的一系列疾病的有效手段。 可以使用液相和固相合成方案合成各种有用的脲和硫脲衍生物。

公开(公告)号：US20050032794A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10758521

申请日：2004-01-15

申请人： Janak Padia ,  Sean O'Brien ,  Jiemin Lu ,  Stanislaw Pikul

发明人： Janak Padia ,  Sean O'Brien ,  Jiemin Lu ,  Stanislaw Pikul

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  C07C237/04 ,  C07D203/14 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/06 ,  C07D237/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D203/14 ,  C07C237/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D491/10

摘要： Diamine derivatives of quinones, and related compounds, including salts thereof, that modulate the levels of gene expression in cellular systems, such as cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such compounds and derivatives, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and derivatives as active ingredients. Methods of using these as compounds and derivatives as therapeutic agents are also described.

摘要翻译： 公开了醌类的二胺衍生物和调节细胞系统如癌细胞中基因表达水平的相关化合物，包括其盐，以及制备此类化合物和衍生物的方法以及含有这些化合物的药物组合物 和衍生物作为活性成分。 还描述了将其用作化合物和衍生物作为治疗剂的方法。