公开(公告)号：US20210371375A1

公开(公告)日：2021-12-02

申请号：US17200444

申请日：2021-03-12

申请人： Arizona Board of Regents on Behalf of the University of Arizona

发明人： Laurence HURLEY ,  Vijay GOKHALE ,  HyunJin KANG ,  Kui WU

IPC分类号： C07C275/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/505 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4402 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D241/18 ,  C07D295/088 ,  A61P35/00 ,  C07D219/08

摘要： The present invention provides hTERT modulators and methods for producing and using the same. In particular, the present invention provide a compound of the formula: whereas, n, R1, R2, R3, RH and R12 are as defined herein.

公开(公告)号：US11028064B2

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：US16347420

申请日：2017-11-03

申请人： AUCKLAND UNISERVICES LIMITED

发明人： Swarnalatha Akuratiya Gamage ,  Peter Robin Shepherd ,  Jack Urquhart Flanagan ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew James Marshall ,  Christina Maree Buchanan ,  Guo-Liang Lu ,  Muriel Bonnet ,  Stephen Michael Frazer Jamieson ,  William Alexander Denny

IPC分类号： C07D311/86 ,  C07D219/08 ,  C07D335/16 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/02 ,  C07D221/04 ,  C07D409/12 ,  C07D335/18 ,  A61K45/06

摘要： Disclosed are tricyclic heterocyclic compounds having kinase inhibitory activity, pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, and use of the compounds in the treatment of or in medicaments for the treatment of various diseases and conditions. In particular, disclosed are tricyclic heterocyclic compounds of the formula (I) having CSF-1R (c-FMS kinase) inhibitory activity and their use in the treatment of various diseases and conditions, such as those mediated by CSF-1R, including proliferative or neoplastic diseases and conditions, including cancers, and bone, inflammatory, and autoimmune diseases and conditions.

公开(公告)号：US10263196B2

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：US15541590

申请日：2016-07-04

申请人： CYNORA GMBH

发明人： Michael Danz ,  Daniel Zink

IPC分类号： C07F7/08 ,  C09K11/06 ,  H01L51/00 ,  H01L51/50 ,  C07D209/08 ,  C07D209/56 ,  C07D209/80 ,  C07D209/82 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D215/06 ,  C07D219/08 ,  C07D219/14 ,  C07D241/48 ,  C07D265/38 ,  C07D279/02 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D279/34 ,  C07D403/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to an organic molecule having precisely two units of formula I linked to one another via a single bond or a bridge Y where Y=a divalent group; X=at each occurrence identically or differently CN and CF3; D=chemical unit having a structure of the formula I-1: where #=attachment point of the unit of formula I-1 to the structure of formula I; A and B=independently of one another are selected from the group consisting of CRR1, CR, NR, N, there being a single or double bond between A and B and a single or double bond between B and Z; Z=a direct bond or a divalent organic bridge which is a substituted or unsubstituted C1-C9-alkylene, C2-C8-alkenylene, C2-C8-alkynylene or arylene group or a combination thereof, —CRR1, —C═CRR1, —C═NR, —NR—, —O—, —SiRR1—, —S—, —S(O)—, —S(O)2—, O-interrupted substituted or unsubstituted C1-C9-alkylene, C2-C8-alkenylene, C2-C8-alkynylene or arylene group, phenyl units or substituted phenyl units.

公开(公告)号：US20180290980A1

公开(公告)日：2018-10-11

申请号：US16003990

申请日：2018-06-08

申请人： THE TRANSLATIONAL GENOMICS RESEARCH INSTITUTE ,  Van Andel Research Institute

发明人： Jeffrey Paul MacKeigan ,  Katie Renee Martin ,  Megan Lynne Goodall ,  Stephen T. Gately ,  Tong Wang

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D219/08 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16

CPC分类号： C07D219/10 ,  C07D219/08 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formulas III and V that are useful as pharmaceutical agents, particularly as autophagy inhibitors.

公开(公告)号：US09647215B2

公开(公告)日：2017-05-09

申请号：US14787266

申请日：2014-04-25

申请人： GUANGDONG AGLAIA OPTOELECTRONIC MATERIALS CO., LTD. ,  BEIJING AGLAIA TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.

发明人： Jinhai Huang ,  Lifei Cai ,  Lei Dai ,  Kam-Hung Low

IPC分类号： C07D219/08 ,  C07D401/14 ,  H01L51/00 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50

CPC分类号： H01L51/0061 ,  C07D219/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1029 ,  H01L51/0059 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/0074 ,  H01L51/5056 ,  H01L51/5088 ,  Y02E10/549 ,  Y02P70/521

摘要： The present invention also relates to an organic electronic material with the structure of formula (I). It is a kind of hole transport and injection material with good thermal stability, high hole mobility and excellent solubility. The OLEDs prepared thereof have the advantages such as good light emitting efficiency, excellent color purity and long lifetime.

公开(公告)号：US20160106867A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：US14889215

申请日：2014-05-08

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  NEW JERSEY INSTITUTE OF TECHNOLOGY

发明人： Arkady Mustaev ,  David S. Perlin ,  Laura Wirpsza

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07D401/12 ,  G01N33/58 ,  C07D405/14 ,  C07D498/06 ,  C07D219/08 ,  C07K7/64

CPC分类号： A61K49/0052 ,  A61K49/0026 ,  C07D219/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D498/06 ,  C07K7/64

摘要： The present invention provides compounds useful as novel near-infrared labels, compositions containing these compounds, and methods of using the near-infrared labels to identify targets in vitro, in situ and in vivo. The invention also provides small or large molecule conjugates between targeting agents and NIR labels, as well as methods and kits thereof, that can be used in diagnostics and treatment of diseases related to microbes in mammalian animals.

摘要翻译： 本发明提供了可用作新型近红外标记的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用近红外标记在体外，原位和体内鉴定靶标的方法。 本发明还提供靶向剂和NIR标记之间的小分子或大分子缀合物，以及其可用于诊断和治疗哺乳动物中与微生物有关的疾病的方法和试剂盒。

公开(公告)号：US09221855B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US13807104

申请日：2012-02-03

申请人： Birgitta Pettersson ,  Vedran Hasimbegovic ,  Per H Svensson ,  Jan Bergman

发明人： Birgitta Pettersson ,  Vedran Hasimbegovic ,  Per H Svensson ,  Jan Bergman

IPC分类号： C07C325/02 ,  C07C327/48 ,  C07F9/58 ,  C07B45/06 ,  C07B45/04 ,  C07D207/24 ,  C07D209/30 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/63 ,  C07D239/93 ,  C07D213/83 ,  C07D309/36 ,  C07D215/36 ,  C07D311/84 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D223/06 ,  C07D341/00 ,  C07D239/58 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/22 ,  C07D245/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/70 ,  C07D211/88 ,  C07D239/70 ,  C07D243/14 ,  C07B45/00

CPC分类号： C07F9/58 ,  C07B45/00 ,  C07B45/04 ,  C07C325/02 ,  C07C327/48 ,  C07D207/24 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D211/88 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D215/36 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D223/06 ,  C07D239/58 ,  C07D239/70 ,  C07D239/93 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/14 ,  C07D243/22 ,  C07D245/04 ,  C07D309/36 ,  C07D311/84 ,  C07D341/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04

摘要： A process for transforming a group >C═O (I) in a compound into a group >C═S (II) or into a tautomeric form of group (II) in a reaction giving a thionated reaction product, by use of crystalline P2S5.2 C5H5N as a thionating agent. A thionating agent which is crystalline P2S5.2 C5H5N.

摘要翻译： 在通过使用结晶P2S5的反应中将化合物中的基团> C = O（I）转化为基团> C = S（II）或互变异构形式的基团（II）的方法，得到硫化反应产物 .2 C5H5N作为硫化剂。 结晶P2S5.2 C5H5N的硫化剂。

公开(公告)号：US09115158B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13936423

申请日：2013-07-08

申请人： VIRONOVA THIONATION AB

发明人： Birgitta Pettersson ,  Vedran Hasimbegovic ,  Per H Svensson ,  Jan Bergman

IPC分类号： C07B45/00 ,  C07F9/58 ,  C07B45/04 ,  C07C325/02 ,  C07C327/48 ,  C07D207/24 ,  C07D209/30 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/63 ,  C07D239/93 ,  C07D213/83 ,  C07D309/36 ,  C07D215/36 ,  C07D311/84 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D223/06 ,  C07D341/00 ,  C07D239/58 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/22 ,  C07D245/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/70 ,  C07D211/88 ,  C07D239/70 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07F9/58 ,  C07B45/00 ,  C07B45/04 ,  C07C325/02 ,  C07C327/48 ,  C07D207/24 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D211/88 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D215/36 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D223/06 ,  C07D239/58 ,  C07D239/70 ,  C07D239/93 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/14 ,  C07D243/22 ,  C07D245/04 ,  C07D309/36 ,  C07D311/84 ,  C07D341/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04

摘要： A process for transforming a group >C═O (I) in a compound into a group >C═S (II) or into a tautomeric form of group (II) in a reaction giving a thionated reaction product, by use of crystalline P2S5.2C5H5N as a thionating agent. A thionating agent which is crystalline P2S5.2C5H5N.

摘要翻译： 在通过使用结晶P2S5的反应中将化合物中的基团> C = O（I）转化为基团> C = S（II）或互变异构形式的基团（II）的方法，得到硫化反应产物 .2C5H5N作为硫化剂。 结晶P2S5.2C5H5N的硫化剂。

公开(公告)号：US08278326B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12424243

申请日：2009-04-15

申请人： Sergei Nekhai ,  Dmytro Borysovich Kovalskyy

发明人： Sergei Nekhai ,  Dmytro Borysovich Kovalskyy

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D219/08

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07D221/16 ,  C07D409/06

摘要： Inhibitors of Protein Phosphatase-1 have been shown to slow replication of HIV-1. Inhibitors of PP 1 and their use for treatment or prevention of HIV-1 infections are disclosed.

摘要翻译： 蛋白磷酸酶-1的抑制剂已被证明可以减缓HIV-1的复制。 公开了PP1的抑制剂及其用于治疗或预防HIV-1感染的用途。

公开(公告)号：US20110014721A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12889277

申请日：2010-09-23

申请人： Ramon Evangelista ,  Martha Garrity

发明人： Ramon Evangelista ,  Martha Garrity

IPC分类号： G01N21/76 ,  C07D219/08 ,  C07K16/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/04 ,  C09B15/00 ,  G01N33/533 ,  Y10S435/968 ,  Y10S436/80

摘要： In accordance with the present invention, it has been discovered that introduction of hydrophilic sulfoalkyl substituents and/or hydrophilic linkers derived from homocysteic acid, cysteic acid, glycine peptides, tetraethylene oxide, and the like, offset the hydrophobicity of the acridinium ring system to produce a more soluble label which can be attached to an antibody at higher loading before precipitation and aggregation problems are encountered. Additional compounds described herein contain linkers derived from short peptides and tetraethylene oxide which increase aqueous solubility due to hydrogen bonding with water molecules. The present invention also embraces reagents for multiple acridinium labeling for signal amplification composed of a peptide bearing several acridinium esters with sulfonate groups at regularly spaced intervals for increased solubility. The invention also embraces assays employing the above-described compounds.

摘要翻译： 根据本发明，已经发现，衍生自同型半胱磺酸，半胱氨酸，甘氨酸肽，四环氧乙烷等的亲水性磺基烷基取代基和/或亲水接头的引入抵消了吖啶环体系的疏水性以产生 在遇到沉淀和聚集问题之前可以以更高的负载连接到抗体上的更可溶性标记。 本文所述的其它化合物含有源自短肽和四氧化二环的连接体，其由于与水分子的氢键而增加水溶性。 本发明还包括用于多个吖啶标记用于信号放大的试剂，其由具有几个具有磺酸盐基团的吖啶酯的肽以规则间隔的间隔组成，以增加溶解度。 本发明还包括使用上述化合物的测定。