公开(公告)号：US20110288042A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US12671663

申请日：2008-07-23

申请人： Alex Weisman ,  Lior Zelikovitch ,  Oded Friedman ,  Josef Manascu

发明人： Alex Weisman ,  Lior Zelikovitch ,  Oded Friedman ,  Josef Manascu

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07H19/12 ,  C07H1/06

CPC分类号： C07H19/12

摘要： Disclosed herein are methods of obtaining highly pure 5-azacytidine, which contains minimal amounts of degradation impurities and methods of assessing the impurity profile of the degradation of cytidine analogues, such as 5-azacytidine

摘要翻译： 本文公开了获得高纯度5-氮杂胞苷的方法，其含有最少量的降解杂质和评估胞苷类似物降解的杂质分布的方法，例如5-氮杂胞苷

公开(公告)号：US20070112203A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11498677

申请日：2006-08-03

申请人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

发明人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a process for purifying a letrozole product that contains an isoletrozole impurity, which process preferably includes converting at least a portion of the isoletrozole impurity into 4,4′-dicyanobenzophenone and removing 4,4′-dicyanobenzophenone, to produce a purified letrozole product.

摘要翻译： 提供了一种纯化含有异吖唑杂质的来曲唑产物的方法，该方法优选包括将至少一部分异吖唑杂质转化为4,4'-二氰基二苯甲酮并除去4,4'-二氰基二苯甲酮，以产生纯化的来曲唑产物 。

公开(公告)号：US07465749B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11498677

申请日：2006-08-03

申请人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

发明人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a process for purifying a letrozole product that contains an isoletrozole impurity, which process preferably includes converting at least a portion of the isoletrozole impurity into 4,4′-dicyanobenzophenone and removing 4,4′-dicyanobenzophenone, to produce a purified letrozole product.

摘要翻译： 提供了一种纯化含有异吖唑杂质的来曲唑产物的方法，该方法优选包括将至少一部分异吖唑杂质转化为4,4'-二氰基二苯甲酮并除去4,4'-二氰基二苯甲酮，以产生纯化的来曲唑产物 。

公开(公告)号：US20080188664A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11972113

申请日：2008-01-10

申请人： Michael Brand ,  Alex Weisman ,  Yael Gafni ,  Lior Zelikovitch ,  Guy Davidi ,  Efrat Manoff

发明人： Michael Brand ,  Alex Weisman ,  Yael Gafni ,  Lior Zelikovitch ,  Guy Davidi ,  Efrat Manoff

IPC分类号： C07D215/00

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention is directed to a process of preparing montelukast or a salt thereof with minimal amounts of impurities, such as a dehydration impurity (compound (VI)) or a cyclic ether impurity (compound (VIII)).

摘要翻译： 本发明涉及制备具有最少量杂质的孟鲁司特或其盐，例如脱水杂质（化合物（Ⅵ））或环醚杂质（化合物（Ⅷ））的方法。

公开(公告)号：US07323568B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11298711

申请日：2005-12-12

申请人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Dionne Montviliski ,  Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Dionne Montviliski ,  Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a process for preparing 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (Imiquimod) of formula (I).The process comprises heating 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline of formula (II) with formamide, and optionally with bubbling of gaseous ammonia to afford Imiquimod of formula (I).According to the present invention, by using this process and novel purification methods, essentially as described herein, highly pure Imiquimod is obtained.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）的4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫德）的方法。 该方法包括用甲酰胺加热式（II）的4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，并任选用气态氨气鼓泡，得到式（I）的咪喹莫特。 根据本发明，通过使用该方法和新颖的纯化方法，基本上如本文所述，获得高纯度的咪喹莫特。

公开(公告)号：US20110230496A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12671664

申请日：2008-08-04

申请人： Lior Zelikovitch ,  Hila Shaked

发明人： Lior Zelikovitch ,  Hila Shaked

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/14 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/496

摘要： A process for preparing pure levocetirizine and salts thereof, e.g., the levocetirizine dihydrochloride, and a pharmaceutical composition comprising levocetirizine dihydrochloride produced by the process are disclosed.

摘要翻译： 公开了一种制备纯左旋西替丁及其盐的方法，例如左氯替西嗪二盐酸盐，以及包含通过该方法生产的左氯替西嗪二盐酸盐的药物组合物。

公开(公告)号：US07592459B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

摘要翻译： 本发明提供结晶的多奈哌齐马来酸盐，其用作制备盐酸多奈哌齐中的中间体。 还提供了用于以基本上纯的形式生产其的新方法和由其制备药学上纯的无定形多奈哌齐盐酸盐的方法。

公开(公告)号：US20060122227A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11235105

申请日：2005-09-27

申请人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

发明人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to an improved process of alkylating secondary amines, more particularly of alkylating compounds having amino piperidinic group, which are useful as donepezil intermediates, wherein an alcohol serves as reaction facilitator thus enabling to obtain donepezil and salts thereof in high quality and yield. The present invention also relates to the prevention of unwanted alkylation of donepezil precursors, having amino piperidinic group, by using suitable reaction conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的仲胺烷基化方法，更特别是烷基化化合物，具有氨基哌啶基，其可用作多奈哌齐中间体，其中醇用作反应促进剂，从而能够以高质量和产率获得多奈哌齐和其盐 。 本发明还涉及通过使用合适的反应条件来防止具有氨基哌啶基的多奈哌齐前体的不需要的烷基化。

公开(公告)号：US07507821B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US11318455

申请日：2005-12-28

申请人： Huang Anli ,  Liu Xing ,  Lior Zelikovitch ,  Joseph Kaspi

发明人： Huang Anli ,  Liu Xing ,  Lior Zelikovitch ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D239/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A novel process is disclosed for producing Imatinib, using the precursor 2-chloro-4-(3-pyridyl)-pyrimidine, thus improving Imatinib preparation via an alternative synthetic route, avoiding the use of the toxic reagent cyanamide.

摘要翻译： 公开了一种利用前体2-氯-4-（3-吡啶基） - 嘧啶生产伊马替尼的新方法，从而通过替代的合成途径改进伊马替尼制剂，避免使用毒性试剂氰胺。

公开(公告)号：US20060149061A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11318455

申请日：2005-12-28

申请人： Huang Anli ,  Liu Xing ,  Lior Zelikovitch ,  Joseph Kaspi

发明人： Huang Anli ,  Liu Xing ,  Lior Zelikovitch ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A novel process is disclosed for producing Imatinib, using the precursor 2-chloro-4-(3-pyridyl)-pyrimidine, thus improving Imatinib preparation via an alternative synthetic route, avoiding the use of the toxic reagent cyanamide.

摘要翻译： 公开了一种利用前体2-氯-4-（3-吡啶基） - 嘧啶生产伊马替尼的新方法，从而通过替代的合成途径改进伊马替尼制剂，避免使用毒性试剂氰胺。