公开(公告)号：US5158936A

公开(公告)日：1992-10-27

申请号：US700686

申请日：1991-05-15

申请人： Alexander Krantz ,  Heinz W. Pauls ,  Roger A. Smith ,  Robin W. Spencer

发明人： Alexander Krantz ,  Heinz W. Pauls ,  Roger A. Smith ,  Robin W. Spencer

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C271/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07C271/22 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Thiol protease inhibitors are disclosed having the formula: ##STR1## or an optical isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:n is 0 or 1;m is 0, 1 or 2;X is H or an N-protecting group;each Y is independently an optionally protected .alpha.-amino acid residue;R is an optionally protected .alpha.-amino acid side chain that is H or CH.sub.3 or that is bonded to the .alpha.-carbon atom to which it is attached by a methylene, methine or phenyl radial; andR' is optionally substituted aryl.

摘要翻译： 公开了具有下式的巯基蛋白酶抑制剂：其中n为0或1;其中：n为0或1; m为0,1或2; X是H或N-保护基; 每个Y独立地是任选保护的α-氨基酸残基; R是任选保护的α-氨基酸侧链，其是H或CH 3，或者通过亚甲基，次甲基或苯基离子与其连接的α-碳原子键合; 且R'为任选取代的芳基。

公开(公告)号：US5055451A

公开(公告)日：1991-10-08

申请号：US127282

申请日：1987-12-07

申请人： Alexander Krantz ,  Heinz W. Pauls ,  Roger A. Smith ,  Robin W. Spencer

发明人： Alexander Krantz ,  Heinz W. Pauls ,  Roger A. Smith ,  Robin W. Spencer

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/235 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P3/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/31 ,  C07C233/76 ,  C07C235/08 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/00 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C279/14 ,  C07C311/19 ,  C07C313/00 ,  C07C323/59 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07C271/22 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Thiol protease inhibitors are disclosed having the formula: ##STR1## or an optical isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:n is 0 or 1;m is 0, 1 or 2;X is H or an N-protecting group;each Y is independently an optionally protected .alpha.-amino acid residue;R is an optionally protected .alpha.-amino acid side chain that is H or CH.sub.3 or that is bonded to the .alpha.-carbon atom to which it is attached by a methylene, methine or phenyl radical; andR' is optionally substituted aryl.

公开(公告)号：US4602006A

公开(公告)日：1986-07-22

申请号：US608340

申请日：1984-05-09

申请人： Alexander Krantz ,  Tim F. Tam ,  Robin W. Spencer

发明人： Alexander Krantz ,  Tim F. Tam ,  Robin W. Spencer

IPC分类号： C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  A61K31/365 ,  A61K31/695 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D309/32 ,  C07D307/58

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein n is 1-3; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, aryl or aryl lower alkyl wherein when aryl is phenyl it is unsubstituted or independently substituted with one or more halo, lower alkyl or lower alkoxy groups; and R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, trialkylsilyl, aryl or aryl lower alkyl wherein when aryl is phenyl it is unsubstituted or independently substituted by one or more halo, lower alkyl or lower alkoxy groups; excluding those compounds wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen and R.sup.4 is ethyl, propyl or butyl. These compounds are useful as protease inhibitors.

摘要翻译： 其中n为1-3的式（Ⅰ）化合物; R 1，R 2和R 3相同或不同，为氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基或芳基低级烷基，其中当芳基为苯基时，其未取代或独立地被一个或多个卤素，低级烷基或低级烷氧基 团体 R4是氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，三烷基甲硅烷基，芳基或芳基低级烷基，其中当芳基是苯基时，它是未被取代的或独立地被一个或多个卤素，低级烷基或低级烷氧基取代的; 不包括其中R 1和R 2为氢且R 4为乙基，丙基或丁基的那些化合物。 这些化合物可用作蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US5847155A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US592221

申请日：1996-01-26

申请人： W. Stephen Faraci ,  Arthur A. Nagel ,  Robin W. Spencer ,  Fredric J. Vinick

发明人： W. Stephen Faraci ,  Arthur A. Nagel ,  Robin W. Spencer ,  Fredric J. Vinick

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D207/08 ,  C07D211/32 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D493/08 ,  C07D209/14 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D277/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D493/08

摘要： A series of aromatic pyrrolidine derivatives and suitable pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. These compounds are useful as PEP inhibitors in the treatment of Alzheimer's disease, amnesia, dementia, anxiety ischemia, or stroke.

摘要翻译： 公开了一系列芳族吡咯烷衍生物及其合适的药学上可接受的盐。 这些化合物可用作治疗阿尔茨海默病，遗忘症，痴呆，焦虑缺血或中风的PEP抑制剂。