公开(公告)号：US5472854A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US62034

申请日：1993-05-17

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennekke ,  Uwe Klages ,  Klaus Nickisch ,  Ralph Rohde

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennekke ,  Uwe Klages ,  Klaus Nickisch ,  Ralph Rohde

IPC分类号： C12P33/16 ,  C12N1/12 ,  C12P33/02

CPC分类号： C12P33/16 ,  Y10S435/863 ,  Y10S435/865

摘要： A process for the production of 17-oxosteroids by fermentative oxidation of 17.beta.-hydroxy steroids is described, which is characterized in that for the fermentation, a bacterial culture of the species Mycobacterium spec. NRRL B-3805, Mycobacterium spec. NRRL B-3683, Mycobacterium phlei NRRL B-8154 or Mycobacterium fortuitum NRRL B-8153 is used.

摘要翻译： 描述了通过17β-羟基类固醇的发酵氧化生产17-氧代甾烷的方法，其特征在于对于发酵，分枝杆菌属的细菌培养物。 NRRL B-3805，分枝杆菌属。 使用NRRL B-3683，分枝杆菌NRRL B-8154或偶发分枝杆菌NRRL B-8153。

公开(公告)号：US5391778A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US960385

申请日：1993-01-11

申请人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Michael Harre ,  Ralph Rohde

发明人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Michael Harre ,  Ralph Rohde

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07C45/65

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0074

摘要： The new intermediate products of general formula I ##STR1## in which R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms,R.sup.2 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.3 stands for a hydrogen atom,R.sup.4 stands for an acyloxy group with 1 to 4 carbon atoms in the acyl radical orR.sup.3 and R.sup.4 together stand for a keto-oxygen atom, are suitable in an excellent way for introducing a .DELTA..sup.1 double bond in the steroid skelton with the simultaneous presence of a .DELTA..sup.4 double bond, as well as a saturated carbonyl group, by clevage of hydrogen iodide with a base in an amidic solvent at elevated temperature. If R.sup.2 stands for a hydrogen atom, the A-ring is aromatized after the hydrogen iodide cleavage. For the production of a new intermediate products, special iodization processes, which partially also allow a stereoselective control of the iodization, are used.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE91 / 00386 Sec。 371日期：1993年1月11日 102（e）日期1993年1月11日PCT提交1991年5月8日PCT公布。 出版物WO91 / 17175 日期：1991年11月14日。通式I I的新中间产物，其中R1代表氢原子或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，R2代表氢原子或 甲基，R3表示氢原子，R4表示酰基中具有1至4个碳原子的酰氧基，或R3和R4表示酮氧原子，适用于引入DELTA的极好方式 通过在酰胺溶剂中在升高的温度下用碱将碘化氢与碘化氢反应，同时存在DELTA 4双键以及饱和羰基，在类固醇骨架中具有1个双键。 如果R2代表氢原子，则在碘化氢裂解后，A环芳族化。 为了生产新的中间产物，使用部分地还允许立体选择性控制碘化的特殊碘化方法。

公开(公告)号：US5258290A

公开(公告)日：1993-11-02

申请号：US867702

申请日：1992-07-09

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Jean C. Hilscher ,  Klaus Nickisch

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Jean C. Hilscher ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C12P17/18 ,  C12P01/02

CPC分类号： C12P17/182

摘要： A process for the production of .beta.-carboline derivatives of general formula I ##STR1## in which X represents a hydrogen atom or a halogen atom,Y represents a carbon-oxygen bond or a methyl group,R.sub.1 represents an alkyl group with up to 6 carbon atoms andR.sub.2 represents an alkyl group with up to 4 carbon atoms,from 1,2,3,4-tetrahydro-.beta.-carboline derivatives of general formula II ##STR2## in which X, Y, R.sub.1 and R.sub.2 have the above-mentioned meaning, is described, which is characterized in that the 1,2,3,4-tetrahydro-.beta.-carboline derivatives are fermented with a fungi culture of genus Fusarium or Myrothecium.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE91 / 00626 Sec。 371日期：1992年7月9日 102（e）日期1992年7月9日PCT 1991年8月1日PCT PCT。 第WO92 / 05269号公报 日本1992年4月2日。一种制备通式I（ⅰ）的β-咔啉衍生物的方法，其中X表示氢原子或卤素原子，Y表示碳 - 氧键或甲基 ，R1表示具有至多6个碳原子的烷基，R 2表示具有至多4个碳原子的烷基，通式II的1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物（II） 其中X，Y，R 1和R 2具有上述含义，其特征在于1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物用镰孢属或镰刀菌属的真菌培养物发酵 。

公开(公告)号：US5371000A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US930692

申请日：1992-10-07

申请人： Heidi Hummel-Maquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Klaus Nickisch ,  Gregor Haffer

发明人： Heidi Hummel-Maquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Klaus Nickisch ,  Gregor Haffer

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P31/04 ,  C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C12P17/12 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465 ,  C07D457/14

CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C12P17/182 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the production of ergoline derivatives of general formula I is described ##STR1## in which the bonds represent two single-bonds or a double bond and a single bond.R.sub.1 means a hydrogen atom or an alkyl group with 1-6 carbon atomsR.sub.2 symbolizes a hydrogen atom or an alkyl group with 1-6 carbon atoms,R.sub.3 represents a carboxyl group or a grouping of formula--CONR.sub.4 R.sub.5 or --NHCQNR.sub.6 R.sub.7with R.sub.4 and R.sub.5 meaning hydrogen or an alkyl radical with 1-6 carbons atoms optionally substituted by a hydroxy group and R.sub.6 and R.sub.7 meaning an alkyl group containing 1-4 carbon atoms and Q meaning an oxygen or sulfur atom.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00088 Sec。 371日期：1992年10月7日 102（e）日期1992年10月7日PCT提交1992年2月6日PCT公布。 公开号WO92 / 13857 日本1980年8月20日。制备通式I的麦角灵衍生物的方法描述为其中键表示两个单键或双键和单键的（I）。 R1表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基R2表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基，R3表示羧基或式-CONR4R5或-NHCQNR6R7与R4和R5的基团 意指氢或任选被羟基取代的具有1-6个碳原子的烷基，R6和R7表示含有1-4个碳原子的烷基，Q表示氧或硫原子。

公开(公告)号：US5712099A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US737735

申请日：1997-01-17

申请人： Heidi Hummel-Marquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Thomas Schmitz ,  Ulf Tisltam ,  Klaus Nickisch

发明人： Heidi Hummel-Marquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Thomas Schmitz ,  Ulf Tisltam ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/19 ,  C12P19/40 ,  C12Q1/68 ,  C07H19/00 ,  C07H21/02 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07H19/16 ,  C12P19/40

摘要： The invention relates to a process for the production of arabinonucleosides of general formula I ##STR1## in which X represents a hydrogen atom or a fluorine atom, from triacetates of general formula II ##STR2## in which X has the above-mentioned meaning, and the groups Ac respectively mean acetyl groups, which is characterized in that an esterase or lipase is caused to act on these compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01343 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年4月13日PCT公布。 公开号WO95 / 32212 日期：1995年11月30日本发明涉及一种由通式II“IMAGE”的三乙酸酯生产其中X表示氢原子或氟原子的通式I“IMAGE”的阿拉伯核苷的方法，其中X具有上述 并且Ac基团分别表示乙酰基，其特征在于使酯酶或脂肪酶作用于这些化合物。

公开(公告)号：US20140364600A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US13910273

申请日：2013-06-05

申请人： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

发明人： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J71/001

摘要： Described herein are imidazolyl compounds which either act as pure antiprogestins and methods of using such pure antagonists for gynecological indications and breast cancer.

摘要翻译： 本文描述了作为纯抗孕激素的咪唑基化合物和使用这种纯的拮抗剂用于妇科适应症和乳腺癌的方法。

公开(公告)号：US06933395B1

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US09640748

申请日：2000-08-18

申请人： Jörg-Thorsten Mohr ,  Klaus Nickisch

发明人： Jörg-Thorsten Mohr ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07J53/00 ,  C07D307/94 ,  C07D307/33

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J53/008

摘要： Process for the production of drospirenone (6β,7β; 15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone, DRSP) (1) and 7α-(3-hydroxy-1-propyl)-6β,7β; 15β,16β-dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol (ZK 92836) and 6β,7β; 15β,16β-dimethylene-5β-hydroxy-3-oxo-17α-androstane-21,17-carbolactone (ZK 90965) as intermediate products of the process.

摘要翻译： 制备屈螺酮（6β，7beta; 15beta，16beta-二亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，DRSP）（1）和7α-（3-羟基-1- 丙基）-6β，7beta; 15beta，16beta-二亚甲基-5β-雄甾烷-3β，5,17β-三醇（ZK 92836）和6β，7beta; 15beta，16beta-二亚甲基-5β-羟基-3-氧代-17α-雄甾烷-21,17-碳内酯（ZK90965）作为该方法的中间产物。

公开(公告)号：US6046322A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US208587

申请日：1998-12-10

申请人： Ulf Tilstam ,  Thomas Schmitz ,  Klaus Nickisch

发明人： Ulf Tilstam ,  Thomas Schmitz ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07H19/20 ,  C07H19/00 ,  C07H19/16 ,  C07H1/02 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/19 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： A reduced temperature crystallization process for the obtaining fludarabine phosphate at a purity of at least 99.5%.

摘要翻译： 用于获得纯度至少为99.5％的氟达拉滨磷酸盐的降温结晶方法。

公开(公告)号：US4906634A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US165315

申请日：1988-03-08

申请人： Stanley S. Greenberg ,  William C. Lumma, Jr. ,  Klaus Nickisch ,  Ronald A. Wohl

发明人： Stanley S. Greenberg ,  William C. Lumma, Jr. ,  Klaus Nickisch ,  Ronald A. Wohl

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C317/34 ,  C07C323/37 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/135

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C311/08 ,  C07C317/34 ,  C07C323/37 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Novel N-[4-(aminosubstituted)phenyl]methanesulfonamides and their use as cardiovascular agents, especially as antiarrhythmic agents are described. Pharmaceutical formulations containing such compounds are also discussed.

公开(公告)号：US4859659A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US12910

申请日：1986-12-17

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/63 ,  A61K31/56 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  C07J3/00

摘要： Dermatics are claimed which are characterized in that they contain as the active compound one or two 17.beta.-methyl-18-nor steroids of general Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group, andR.sub.2 is an alkyl group of maximally 6 carbon atoms, optionally substituted by an alkanoyloxy group containing 2-6 carbon atoms.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00156 Sec。 一九八六年十二月十七日 102（e）日期1986年12月17日PCT提交1986年4月10日PCT公布。 公开号WO86 / 06078 1986年10月23日的日期。权利要求书的特征在于它们含有作为活性化合物的一种或两种通式I的17β-甲基-18-类固醇（I），其中是单键或 双键，R 1为氢原子或甲基，R 2为最多6个碳原子的烷基，任选被含有2-6个碳原子的烷酰氧基取代。