公开(公告)号：US4866186A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US213870

申请日：1988-06-30

申请人： Andrew S. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven ,  Ichiro Shinkai

发明人： Andrew S. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven ,  Ichiro Shinkai

IPC分类号： C07D309/30

CPC分类号： C07D309/30

摘要： A process and intermediates in preparation of 6-exomethylene derivatives of lovastatin and 8-acyl and di- and tetrahydro analogs thereof is disclosed.

公开(公告)号：US5099033A

公开(公告)日：1992-03-24

申请号：US546487

申请日：1990-06-29

申请人： Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

发明人： Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

IPC分类号： C07D307/10 ,  C07D307/18 ,  C07D307/20

CPC分类号： C07D307/18 ,  C07D307/10 ,  C07D307/20

摘要： The present invention is directed to a process of making tetrahydrofuran of the formula (D) ##STR1## resulting in 2,5-diaryltetrahydrofuran PAF antagonists of pharmaceutically acceptable purity.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（D）的四氢呋喃的方法，得到药学上可接受的纯度的2,5-二芳基四氢呋喃PAF拮抗剂。

公开(公告)号：US5693812A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US684125

申请日：1996-06-03

申请人： Gerald S. Brenner ,  Louis S. Crocker ,  Hossain Jahansouz ,  Robert D. Larsen ,  Chris H. Senanayake ,  Andrew S. Thompson ,  Karen C. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

发明人： Gerald S. Brenner ,  Louis S. Crocker ,  Hossain Jahansouz ,  Robert D. Larsen ,  Chris H. Senanayake ,  Andrew S. Thompson ,  Karen C. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Polymorphic forms of the angiotensin II receptor antagonist, 3-�2'-(N-benzoyl)sulfonamidobiphenyl-4-yl!methyl-5,7-dimethyl-2-ethyl-3H-imidazo�4,5-b!pyridine and a method for the preparation of these crystal forms.

摘要翻译： 血管紧张素II受体拮抗剂3- [2' - （N-苯甲酰基）磺酰氨基联苯-4-基]甲基-5,7-二甲基-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶的多晶型形式和 一种制备这些晶体形式的方法。

公开(公告)号：US5508435A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US177481

申请日：1994-01-05

申请人： Joseph D. Armstrong, III ,  Lisa DiMichele ,  Alan W. Douglas ,  Jennifer L. Keller ,  Steven A. King ,  Andrew S. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

发明人： Joseph D. Armstrong, III ,  Lisa DiMichele ,  Alan W. Douglas ,  Jennifer L. Keller ,  Steven A. King ,  Andrew S. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

IPC分类号： B01J31/22 ,  C07B61/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C231/18 ,  C07C235/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/46 ,  C07F15/00 ,  C07D313/02 ,  C07C223/04 ,  C07D207/24 ,  C07D211/40 ,  C07D225/02

CPC分类号： C07F15/00 ,  C07C231/18 ,  C07C67/31 ,  C07D207/12

摘要： .beta.- or .gamma.-Ketoesters and .beta.- or .gamma.-ketoamides are asymmetrically reduced with a Ru(II)-BINAP derived catalyst at about 40.degree. C. and about 50N/mm.sup.2 of hydrogen in the presence of a strong acid.

摘要翻译： 在强酸存在下，在约40℃和约50N / mm 2的氢气下，使用Ru（II）-BINAP衍生的催化剂不对称地还原β-或γ-酮酯和β-或γ-酮酰胺。

公开(公告)号：US5654424A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US435013

申请日：1995-05-04

申请人： Woo-Baeg Choi ,  Guy R. Humphrey ,  Paul J. Reider ,  Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Ralph P. Volante

发明人： Woo-Baeg Choi ,  Guy R. Humphrey ,  Paul J. Reider ,  Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D205/08 ,  C07D295/08 ,  C07D405/04 ,  C07D477/12 ,  C07D487/00 ,  C07F7/00 ,  C07F9/00 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process of making a Beta-methyl carbapenem intermediate of formula VI from a compound of formula I ##STR1## wherein R and P' are protecting groups R.sup.1 is a methylmalonic acid ester and Nu is a nucleophilic group. Process intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由式I化合物制备式VI的β-甲基碳青霉烯中间体的方法，其中R和P'是保护基，R 1是甲基丙二酸酯，而Nu是亲核基团。 还公开了工艺中间体。

公开(公告)号：US06242596B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US08241958

申请日：1994-05-12

申请人： Woo-Baeg Choi ,  Guy R. Humphrey ,  Paul J. Reider ,  Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Ralph P. Volante

发明人： Woo-Baeg Choi ,  Guy R. Humphrey ,  Paul J. Reider ,  Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D20508

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： A process for making a beta methyl carbapenem intermediate is disclosed. A compound of formula I: is contacted in a non-reactive solvent with methyl Meldrum's acid and a base to produce a compound of formula III: Compound III is treated in an aprotic solvent with a scavenging base, an alkali metal halide and a tri-organo silyl protecting compound for nitrogen to produce a compound of formula IV: Compound IV may be reacted with a nucleophile Nu—X in a non-reactive solvent and base, and the mixture acidified to produce a compound of formula V. Compound V may be reacted with mild acid to produce a compound of formula VI.

摘要翻译： 公开了一种制备β-甲基碳青霉烯中间体的方法。 将式I化合物在非反应性溶剂中与甲基Meldrum酸和碱接触以产生式III化合物：化合物III在非质子溶剂中用清除碱，碱金属卤化物和三 - 用于氮的有机甲硅烷基保护化合物以产生式IV的化合物：化合物IV可以在非反应性溶剂和碱中与亲核试剂Nu-X反应，并将该混合物酸化以产生式V化合物。化合物V可以是 与轻度酸反应生成式Ⅵ化合物。

公开(公告)号：US20130211082A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13810763

申请日：2011-07-15

申请人： James Alan Kerschen ,  Alexander James Bridges ,  Sean Mark Daizlel ,  Olivier Dapremont ,  Hyunjung Kim ,  Andrew S. Thompson ,  James Robert Zeller

发明人： James Alan Kerschen ,  Alexander James Bridges ,  Sean Mark Daizlel ,  Olivier Dapremont ,  Hyunjung Kim ,  Andrew S. Thompson ,  James Robert Zeller

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07C227/20

CPC分类号： C07D455/00 ,  C07C227/20 ,  C07D239/70

摘要： A method of producing 6-amino-cyclopenta[g]quinazolines, in enantiomerically enriched form, is provided. In particular, the method may be applicable to the synthesis of N-{N-{4-[N-((6S)-2-hydroxymethyl-4-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-6H-cyclo-penta[g]quinazolin-6-yl)-N-(prop-2-ynyl)amino]benzoyl}-L-γ-glutamyl}-D-glutamic acid (ONX-0801).

摘要翻译： 提供以对映体富集形式生产6-氨基 - 环戊二烯并[g]喹唑啉的方法。 特别地，该方法可适用于合成N- {N- {4- [N - （（S）-2-羟甲基-4-氧代-3,4,7,8-四氢-6H-环 - 戊基[g]喹唑啉-6-基）-N-（丙-2-炔基）氨基]苯甲酰基} -L-γ-谷氨酰基} -D-谷氨酸（ONX-0801）。

公开(公告)号：US06939964B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10891749

申请日：2004-06-24

申请人： Louis S. Crocker ,  Joseph L. Kukura, II ,  Andrew S. Thompson ,  Christine Stelmach ,  Steven D. Young

发明人： Louis S. Crocker ,  Joseph L. Kukura, II ,  Andrew S. Thompson ,  Christine Stelmach ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18

摘要： The instant invention describes a method for crystallizing (−)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one from a solvent and anti-solvent solvent system and producing the crystalline product. The desired final crystal form, Form I, can be produced when using methanol or ethanol. Form II is isolated from 2-propanol and can be converted to the desired crystal form at low drying temperatures, such as between about a temperature of 40° C. and 50° C.

摘要翻译： 本发明描述了从溶剂和反溶剂溶剂体系中结晶（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法 并产生结晶产物。 当使用甲醇或乙醇时，可以制备所需的最终结晶形式I。 形式II从2-丙醇中分离出来，并且可以在低的干燥温度例如在约40℃和50℃的温度之间转化为所需的晶形。

公开(公告)号：US5698741A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US680940

申请日：1996-07-15

申请人： Andrew S. Thompson ,  Edward G. Corley ,  Edward J. J. Grabowski ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Andrew S. Thompson ,  Edward G. Corley ,  Edward J. J. Grabowski ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/68 ,  C07C215/70 ,  C07C217/58 ,  C07D265/18 ,  C07C211/00 ,  C07C51/16

CPC分类号： C07D265/18 ,  C07C213/00 ,  C07C215/70 ,  C07C217/58 ,  Y02P20/55

摘要： An improved synthesis of a highly potent HIV reverse transcription inhibitor is disclosed, involving an acetylide and a trifluoromethyl ketone which produces a chiral product in the presence of a chiral amino alcohol.

摘要翻译： 公开了改进的高效HIV逆转录抑制剂的合成，涉及在手性氨基醇存在下产生手性产物的乙酰化物和三氟甲基酮。

公开(公告)号：US10370403B2

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：US15135969

申请日：2016-04-22

申请人： Paul B. Savage ,  Thomas E. Jacks ,  Ross A. Miller ,  Andrew S. Thompson ,  Jared Lynn Randall

发明人： Paul B. Savage ,  Thomas E. Jacks ,  Ross A. Miller ,  Andrew S. Thompson ,  Jared Lynn Randall

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J9/00

摘要： Disclosed herein are methods of making ceragnenin compounds for treating, preventing, or diagnosing diseases, disorders, or conditions associated with bacterial or viral infections, cancer, inflammation, and osteogenesis. Ceragenin compounds display broad-spectrum antibacterial activity utilizing a mode of action similar to antimicrobial peptides, but without the high synthesis costs and susceptibility to proteolytic degradation. Ceragenin compounds reproduce the amphiphilic morphology found in many antimicrobial peptides and display potent and diverse biological activities, including anti-bacterial, anti-cancer, anti-inflammatory, bone growth promotion, and wound healing promotion.