公开(公告)号：US06800434B2

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US09909062

申请日：2001-07-19

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Patrick A. Pinto ,  F. George Njoroge ,  Ashit K. Ganguly ,  Terence K. Brunck ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Patrick A. Pinto ,  F. George Njoroge ,  Ashit K. Ganguly ,  Terence K. Brunck ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel peptide compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such peptides as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些肽的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：USRE43298E1

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US13068159

申请日：2011-04-22

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry M. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry M. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/00 ,  A01N37/18 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61K39/12 ,  G01N33/53 ,  A61K38/07 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110117057A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12973020

申请日：2010-12-20

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07D207/16 ,  C07D403/10 ,  C07K5/083 ,  C07D209/42 ,  C07K5/107 ,  C07D215/48 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07244721B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10052386

申请日：2002-01-18

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang ,  Jesse K. Wong ,  Latha G. Nair

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang ,  Jesse K. Wong ,  Latha G. Nair

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07K5/0804 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07012066B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US09908955

申请日：2001-07-19

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

公开(公告)号：US07169760B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US09909012

申请日：2001-07-19

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Yi-Tsung Liu ,  Tin-Yau Chan ,  Zhaoning Zhu ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Srinkanth Venkatraman ,  Tejal Parekh ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  F. George Njoroge ,  Ashit K. Ganguly ,  Henry A. Vaccaro ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Yi-Tsung Liu ,  Tin-Yau Chan ,  Zhaoning Zhu ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Srinkanth Venkatraman ,  Tejal Parekh ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  F. George Njoroge ,  Ashit K. Ganguly ,  Henry A. Vaccaro ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/227

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K38/05 ,  C07C205/51 ,  C07K5/101 ,  C07K7/02 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel peptide compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07595299B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11089192

申请日：2005-03-24

申请人： Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Yi-Tsung Liu ,  Tin-Yau Chan ,  Zhaoning Zhu ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Tejal Parekh ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  F. George Njoroge ,  Ashit K. Ganguly ,  Henry A. Vaccaro ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura

发明人： Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Yi-Tsung Liu ,  Tin-Yau Chan ,  Zhaoning Zhu ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Tejal Parekh ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  F. George Njoroge ,  Ashit K. Ganguly ,  Henry A. Vaccaro ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K38/05 ,  C07C205/51 ,  C07K5/101 ,  C07K7/02 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel peptide compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06777431B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09905644

申请日：2001-07-13

申请人： Daniel Vanna Siev ,  Joseph Edward Semple ,  Mallareddy Komandla ,  John Eugene Reiner ,  Scott Jeffrey Kemp

发明人： Daniel Vanna Siev ,  Joseph Edward Semple ,  Mallareddy Komandla ,  John Eugene Reiner ,  Scott Jeffrey Kemp

IPC分类号： C07D21363

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds which have a pyrazinone or pyridinone ring at P3 and an optionally substituted heteroaryl group at P1. These compounds have biological activity as active and potent inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof and methods of using these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds as therapeutic agents for treatment of disease states in mammals which are characterized by abnormal thrombosis are also described.

摘要翻译： 本发明提供在P3处具有吡嗪酮或吡啶酮环的化合物和在P1的任选取代的杂芳基。 这些化合物具有作为凝血酶活性和有效抑制剂的生物活性。 还描述了其药学上可接受的盐，药物组合物和使用这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物作为用于治疗以异常血栓形成为特征的哺乳动物疾病状态的治疗剂。