公开(公告)号：US07244721B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10052386

申请日：2002-01-18

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang ,  Jesse K. Wong ,  Latha G. Nair

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. Mc Cormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang ,  Jesse K. Wong ,  Latha G. Nair

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07K5/0804 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06911428B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10013071

申请日：2001-12-10

申请人： Zhaoning Zhu ,  Zhong-Yue Sun ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Bruce A. Malcolm ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Kevin X. Chen

发明人： Zhaoning Zhu ,  Zhong-Yue Sun ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Bruce A. Malcolm ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Kevin X. Chen

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/7042 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K7/00 ,  C07K14/81 ,  A61K38/17 ,  A61K31/33 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K14/811

摘要： The present invention is directed to certain diaryl amide compounds as NS3-Serine protease inhibitors of hepatitis C virus. A particularly preferred compound is of the formula:

摘要翻译： 本发明涉及某些二芳基酰胺化合物作为丙型肝炎病毒的NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂。 特别优选的化合物具有下式：

公开(公告)号：US06673775B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09837609

申请日：2001-04-18

申请人： Ashit K. Ganguly ,  Jinping McCormick ,  Raymond G. Lovey ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Ashit K. Ganguly ,  Jinping McCormick ,  Raymond G. Lovey ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A01N4304

CPC分类号： C07H19/056 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/393 ,  Y10S514/894 ,  A61K2300/00

摘要： Ribavirin derivatives represented by formula I wherein at least one of R2, R3 or R5 is a straight or branched chain polyalkylene oxide polymer conjugate, and pharmaceutical compositions containing them as well as their use to treat patients having susceptible viral infections, alone and in combination with a therapeutically effective amount of interferon-alpha are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的利巴韦林衍生物，其中R 2，R 3或R 5中的至少一个是直链或支链聚环氧烷聚合物缀合物，以及含有它们的药物组合物及其用于治疗易感的患者 公开了单独的和与治疗有效量的干扰素-α组合的病毒感染。

公开(公告)号：US5710154A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US459225

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6518

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two groups convertible in vivo into hydroxy moieties, (e.g., a polyether ester, amino acid ester or phosphate ester) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被体内转化成羟基的一个或两个基团（例如，其聚醚酯，氨基酸酯或磷酸酯）或其药学上可接受的盐和药学上可接受的盐取代的直链或支链（C3至C8）烷基 公开了可用于治疗和/或预防真菌感染的组合物。

公开(公告)号：US4358453A

公开(公告)日：1982-11-09

申请号：US338182

申请日：1982-01-08

申请人： James A. Bristol ,  Raymond G. Lovey

发明人： James A. Bristol ,  Raymond G. Lovey

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04

摘要： There are disclosed herein certain 1,2,4-triazolo-[4,3-a]pyridine compounds which are useful in the treatment of peptic ulcer diseases.

摘要翻译： 本文公开了可用于治疗消化性溃疡疾病的某些1,2,4-三唑并 - [4,3-a]吡啶化合物。

公开(公告)号：USRE43298E1

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US13068159

申请日：2011-04-22

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry M. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry M. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/00 ,  A01N37/18 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61K39/12 ,  G01N33/53 ,  A61K38/07 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08067379B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11064673

申请日：2005-02-24

申请人： Frank Bennett ,  Raymond G. Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil K. Saksena ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez ,  Latha G. Nair

发明人： Frank Bennett ,  Raymond G. Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil K. Saksena ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez ,  Latha G. Nair

IPC分类号： A61K38/06

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D491/04 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110117057A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12973020

申请日：2010-12-20

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07D207/16 ,  C07D403/10 ,  C07K5/083 ,  C07D209/42 ,  C07K5/107 ,  C07D215/48 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US5883097A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US61502

申请日：1998-04-16

申请人： Raymond G. Lovey ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Anil K. Saksena ,  Bruce E. Reidenberg

发明人： Raymond G. Lovey ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Anil K. Saksena ,  Bruce E. Reidenberg

IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The lactic acid�CH.sub.3 CH(OH)CO.sub.2 H! addition salt of the compound of formula I ##STR1## wherein the molar ratio of lactic acid, preferably L-lactic acid, to the compound of formula I is preferably about 1:1, pharmaceutical compositions of the lactic acid addition salt in an aqueous lactic acid carrier suitable for intravenous administration, and methods of using either of them to treat and/or prevent susceptible fungal infections in a host such as a mammal are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物的乳酸[CH 3 CH（OH）CO 2 H]加成盐，其中乳酸，优选L-乳酸与式I化合物的摩尔比优选为约1： 1，公开了适用于静脉内给药的乳酸载体的乳酸加成盐的药物组合物，以及使用它们之一来治疗和/或预防哺乳动物宿主易感真菌感染的方法。

公开(公告)号：US5403937A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US55268

申请日：1993-04-30

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Raymond G. Lovey ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  William B. Morgan ,  Aleksey Zaks

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Raymond G. Lovey ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  William B. Morgan ,  Aleksey Zaks

IPC分类号： C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07D263/26 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C12P7/04 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D263/26 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C12P41/004 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing chiral compounds of the formula (I) ##STR1## wherein: X.sup.1 and X.sup.2 are independently F or Cl; and E is --SO.sub.2 R.sup.2, wherein R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --C.sub.6 H.sub.4 CH.sub.3 or --CF.sub.3 ; its enantiomer and racemates thereof, useful in the synthesis of tetrahydrofuran azole antifungals. Novel compounds of the formula ##STR2## wherein: X.sup.1 and X.sup.2 are independently F or Cl; B represents --C(O)Q* or --CH.sub.2 OR"; Q* represents a chiral auxiliary group; R" represents a hydroxy protecting group selected from --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or --C(O)R.sup.1, wherein R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and A represents Cl, Br, I or triazolyl; are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的手性化合物（I）的方法，其中：X 1和X 2独立地是F或Cl; 并且E是-SO 2 R 2，其中R 2是C 1 -C 6烷基，-C 6 H 4 CH 3或-CF 3; 其对映体和外消旋体，可用于四氢呋喃唑类抗真菌剂的合成。 新颖的式（III）化合物或其成分：其中：X 1和X 2独立地为F或Cl; B表示-C（O）Q *或-CH 2 OR“; Q *表示手性辅助基团; R“表示选自-CH 2 C 6 H 5或-C（O）R 1的羟基保护基，其中R 1是C 1 -C 6烷基; A表示Cl，Br，I或三唑基; 也被披露。