公开(公告)号：US20110237589A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13021336

申请日：2011-02-04

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling ,  Andrea Hager-Wernet

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/30 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  C07D263/48 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的胍化合物，其对应的对映体，非对映体和/或互变异构形式以及其药学上可接受的盐。 本发明化合物还涉及胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣的用途，用于治疗由5-HT 5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及相关的 体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US08481576B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13021336

申请日：2011-02-04

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Andreas Kling ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D213/24

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的胍化合物，其对应的对映体，非对映体和/或互变异构形式以及其药学上可接受的盐。 本发明化合物还涉及胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣的用途，用于治疗由5-HT 5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及相关的 体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US08431604B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US10590265

申请日：2005-02-15

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/421 ,  A61P19/02 ,  C07D263/30 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

公开(公告)号：US20070299074A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US10590265

申请日：2005-02-15

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  C07D213/24 ,  C07D239/02 ,  C07D277/02 ,  C07D285/08 ,  C07D333/22 ,  C07D277/62 ,  C07D265/30 ,  C07D235/04 ,  C07D211/06 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的胍化合物，其对应的对映体，非对映体和/或互变异构形式以及其药学上可接受的盐。 本发明化合物还涉及胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣的用途，用于治疗由5-HT 5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及相关的 体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US20100184787A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US11990937

申请日：2006-08-23

申请人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet

发明人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D213/72 ,  A61K31/44 ,  C07D239/42 ,  A61P25/32 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to the hetaryl-substituted guanidine compounds of general formula (I), enantiomeres, diastereomeres and/or tautomeres thereof, in addition to the pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of the known compounds. The invention also relates to the use of said hetaryl-substituted guanidine compounds as binding partners for 5-HT5-receptors for treating and/or for the prophylaxis of illnesses which are modulated by a 5-HT5-receptor activity, in particular, for treating and/or for the prophylaxis of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders, and signs, symptoms and dysfunctions associated with said disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂芳基取代的胍化合物，其对映异构体，非对映体和/或其互变异构体，以及其药学上可接受的盐和已知化合物的前药。 本发明还涉及所述杂芳基取代的胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣用于治疗和/或预防由5-HT5受体活性调节的疾病的用途，特别是用于治疗 和/或用于预防与所述疾病相关的神经变性和神经精神障碍以及体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US20100041698A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US11990822

申请日：2006-08-21

申请人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn

发明人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn

IPC分类号： A61K31/4706 ,  C07D215/38 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D215/38 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of said compounds. The invention also relates to the use of said compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for treating diseases that are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular, for treating neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其相应的对映异构体，非对映异构体和/或互变异构形式及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药。 本发明还涉及所述化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣用于治疗受5-HT 5受体活性调节的疾病的用途，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US09296697B2

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US11990937

申请日：2006-08-23

申请人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn

发明人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to the hetaryl-substituted guanidine compounds of general formula (I), enantiomeres, diastereomeres and/or tautomeres thereof, in addition to the pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of the known compounds. The invention also relates to the use of said hetaryl-substituted guanidine compounds as binding partners for 5-HT5-receptors for treating and/or for the prophylaxis of illnesses which are modulated by a 5-HT5-receptor activity, in particular, for treating and/or for the prophylaxis of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders, and signs, symptoms and dysfunctions associated with said disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂芳基取代的胍化合物，其对映异构体，非对映体和/或其互变异构体，以及其药学上可接受的盐和已知化合物的前药。 本发明还涉及所述杂芳基取代的胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣用于治疗和/或预防由5-HT5受体活性调节的疾病的用途，特别是用于治疗 和/或用于预防与所述疾病相关的神经变性和神经精神障碍以及体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US08686002B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US11990822

申请日：2006-08-21

申请人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Alfred Hahn

发明人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4706 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D215/38 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of said compounds. The invention also relates to the use of said compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for treating diseases that are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular, for treating neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其相应的对映异构体，非对映异构体和/或互变异构形式及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药。 本发明还涉及所述化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣用于治疗受5-HT 5受体活性调节的疾病的用途，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US20110207788A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US11990731

申请日：2006-08-21

申请人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Haupt ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn

发明人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Haupt ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D233/00 ,  C07D249/14 ,  C07D261/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D231/38 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to 5-ring heteroaromatic compounds of general formula (I), their use for the treatment and/or prevention of diseases, and medicaments containing same.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的5-环杂芳族化合物，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及含有它们的药物。

公开(公告)号：US08921406B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US11990731

申请日：2006-08-21

申请人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Haupt ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Alfred Hahn

发明人： Wilhelm Amberg ,  Astrid Netz ,  Andreas Kling ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Haupt ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  C07D233/88 ,  C07D231/38 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D233/70

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D231/38 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to 5-ring heteroaromatic compounds of general formula (I), their use for the treatment and/or prevention of diseases, and medicaments containing same.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的5-环杂芳族化合物，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及含有它们的药物。