公开(公告)号：US20150299123A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14443944

申请日：2013-11-20

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Hairuo Peng ,  Zhili Xin ,  Lihong Sun ,  Timothy Chan ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: C07D211/62 ,  C07C229/14 ,  A61K31/197 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  C07C229/48 ,  A61K31/196 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D211/34 ,  C07C229/50 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D211/62 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/14 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D249/06 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

Abstract translation: 式（I）化合物及其药学上可接受的盐可以调节一种或多种SIP受体的活性和/或自分泌素（ATX）的活性。

公开(公告)号：US20150274663A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14443912

申请日：2013-11-20

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Hairuo Peng ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Jianhua Chao ,  Zhili Xin ,  Bin Ma ,  Kevin Guckian ,  Timothy Chan ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D295/15 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D211/22 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D237/22 ,  C07D239/47 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

Abstract: Compounds of formula (I) wherein: X is —O—, —S(O)r—, —CH2—, or —NR—, wherein r is 0, 1, or 2; X1, X2, and X5 are each independently CR7 or N; one of X3 or X4 is C and is attached by a single bond to -L-, and the other is CR7 or N, provided that no more than three of X1, X2, X3, X or X5 are N; Ring A is monocyclic C5-6scycloalkyl or a 5- to 6-membered monocyclic heterocyclyl comprising from 1 to 5 heteroatoms independently selected from N, S, or O; wherein Ring A is further optionally substituted with from 1 to 3 R4; provided that Ring A is not morpholinyl, thiomorpholinyl or tetrahydro-2H-pyranyl; L is a bond, —O—, —NR—, —S(O)n—, —CH2—, or —C(O)—, wherein n is 0, 1, or 2; 1 2 L1 is an C1-8alkylene, C3-scycloalkylene, —CH2-L2-, or a 3- to 8-membered heterocyclylene comprising 1 to 5; R1 is C6-20alkyl or a monocyclic C3-8cycloalkyl; wherein said C3-8cycloalkyl is substituted with at least one R6 and may be optionally substituted with from 1 to 5 additional R6 substituents, wherein R6 for each occurrence is independently selected; and R2 is —C(O)OR3, —C(O)N(R3)—S(O)2R3, —S(O)2OR3, —C(O)NHC(O)R3, —Si(O)OH, —B(OH)2, —N(R3)S(O)2R3, —S(O)2N(R3)2, —O—P(O)(OR3)2, or —P(O)(OR3)2, —CN, —S(O)2NHC(O)R3, —C(O)NHS(O)2R3, —C(O)NHOH, —C(O)NHCN, —CH(CF3)OH, —C(CF3)2OH, or a selected heteroaryl or heterocyclyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：US20150203515A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：US14417293

申请日：2013-07-26

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Sha Mi ,  Hairuo Peng ,  Zhaohui Shao ,  Lihong Sun ,  Arthur Taveras ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07F7/08 ,  A61K31/196 ,  C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  C07D213/74 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D401/06 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07C211/38

CPC classification number: C07F7/081 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07C211/38 ,  C07C217/58 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/66 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/42 ,  C07C2102/44 ,  C07C2102/50 ,  C07C2103/62 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07F7/0805 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：US20150203493A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：US14420020

申请日：2013-08-05

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Lihong Sun ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07D471/08 ,  C07C211/38 ,  A61K31/196 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D223/06 ,  A61K31/55 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K45/06 ,  A61K31/439

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/122 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/38 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：US20150183741A1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：US14420025

申请日：2013-08-05

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Lihong Sun ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07D211/62 ,  A61K45/06 ,  C07D451/14 ,  A61K31/439 ,  C07D211/34 ,  A61K31/46 ,  A61K31/196 ,  C07C229/14 ,  A61K31/198 ,  A61K31/197 ,  C07D451/02 ,  A61K31/445 ,  C07C229/48

CPC classification number: C07D211/62 ,  A61K31/122 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  C07C229/14 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

Abstract translation: 式（I）化合物可以调节一种或多种SIP受体的活性和/或自分泌素（ATX）的活性。

公开(公告)号：US20150246063A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：US14417353

申请日：2013-07-26

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Sha Mi ,  Zhaohui Shao ,  Lihong Sun ,  Arthur Taveras ,  Deping Wang ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: A61K31/662 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  C07F9/38 ,  C07D213/80 ,  A61K31/435 ,  C07D223/06 ,  A61K31/55 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07C229/48

CPC classification number: A61K31/662 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C233/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/20 ,  C07D223/06 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/3808

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of autotaxin (ATX).

Abstract translation: 式（I）化合物可调节自分泌素（ATX）的活性。

公开(公告)号：US20150210647A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14417300

申请日：2013-07-26

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

Inventor： Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Sha Mi ,  Hairuo Peng ,  Zhaohui Shao ,  Lihong Sun ,  Arthur Taveras ,  Deping Wang ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07D223/06 ,  A61K31/5375 ,  C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  C07D209/52 ,  A61K31/46 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D211/34 ,  C07C229/48 ,  A61K31/196 ,  C07C217/22 ,  A61K31/136 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D295/096

CPC classification number: C07D451/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D223/06 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  Y02A50/401

Abstract: Disclosed are bicyclic aryl compounds of formula (I), that can modulate the activity of the autotaxin (ATX) enzyme. This invention further relates to compounds that are ATX inhibitors, and methods of making and using such compounds in the treatment of demyelination due to injury or disease, as well as for treating proliferative disorders such as cancer.

Abstract translation: 公开了式（I）的双环芳基化合物，其可以调节自分泌素（ATX）酶的活性。 本发明还涉及作为ATX抑制剂的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗由于损伤或疾病引起的脱髓鞘以及治疗增殖性疾病如癌症的方法。