-
1.发明授权
公开(公告)号：US6066737A
公开(公告)日：2000-05-23
申请号：US101058
申请日：1998-06-29
IPC分类号： B01J23/72 , A61K31/451 , A61P25/24 , C07B61/00 , C07D211/22 , C07D405/12 , C07D211/20 , C07D211/40 , C07D211/60
CPC分类号： C07D405/12 , C07D211/22
摘要： The subject invention pertains to optically-enriched compounds of formula (1), wherein Ar is a C.sub.6-20 aryl group; and R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, alkyl or aryl. The subject invention also pertains to method of preparing these compounds. The subject compounds can be prepared by reduction of the corresponding 1,4-dihydropyridine-3-aldehyde, e.g., using hydrogen an a catalyst. The aldehyde can be prepared by hydrolytic cleavage of an aminal obtainable by the reaction of 3-pyridinecarboxaldehyde and a chiral C-2 symmetric diamine, an then stereoselective introduction of the Ar and COOCHR.sup.1 R.sup.2 groups. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 03242 Sec。 371日期1998年6月29日第 102（e）1998年6月29日PCT 1996年12月30日PCT PCT。 公开号WO97 / 24323 日期1997年7月10日本发明涉及式（1）的光学富集化合物，其中Ar为C6-20芳基; 且R 1和R 2独立地为H，烷基或芳基。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 可以通过还原相应的1,4-二氢吡啶-3-醛来制备主题化合物，例如使用氢气和催化剂。 醛可以通过水解裂解通过3-吡啶甲醛和手性C-2对称二胺反应得到的胺，然后立即选择性引入Ar和COOCHR1R2基团来制备。
-
公开(公告)号：US5898075A
公开(公告)日：1999-04-27
申请号：US776602
申请日：1997-03-13
IPC分类号： C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52
摘要： A process is described for obtaining a single enantiomer from a racemic mixture of the bicyclic lactam 2-azabicyclo�2.2. 1! hept-5-en-one by seeding a supersaturated solution of the lactam and a solvent with a single enantiomer of the lactam.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01895 Sec。 371日期1997年3月13日 102（e）1997年3月13日PCT PCT 1995年8月10日PCT公布。 公开号WO96 / 06080 日期1996年2月29日描述了从双环内酰胺2-氮杂双环[2.2.2]的外消旋混合物中获得单一对映异构体的方法。 1]庚-5-烯 - 酮通过将内酰胺的过饱和溶液和溶剂与内酰胺的单一对映异构体接种。
-
公开(公告)号：US6002045A
公开(公告)日：1999-12-14
申请号：US77433
申请日：1998-06-12
IPC分类号： C07B55/00 , C07C209/68 , C07C209/80 , C07C211/27 , C07C204/00
CPC分类号： C07C209/68 , C07B2200/07 , Y02P20/582
摘要： A process for racemising an optically-enriched chiral amine of the formula: R.sup.1 --CH(NR.sup.3 R.sup.4)--R.sup.2, wherein R.sup.1 is aromatic or unsaturated alkyl; R.sup.2 is aromatic or alkyl; and R.sup.3 and R.sup.4 are independently selected from hydrogen, alkyl and aryl; and wherein any combination(s) of two of the R groups may form a ring; comprises treatment of the optically-enriched amine with a metal hydroxide in an aprotic polar solvent.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 03100 Sec。 371日期：1998年6月12日 102（e）1998年6月12日PCT PCT 1996年12月13日PCT公布。 出版物WO97 / 21662 日期：1997年6月19日一种用于外消旋化下式的光学富集手性胺的方法：R1-CH（NR3R4）-R2，其中R1是芳族或不饱和烷基; R2是芳族或烷基; 并且R 3和R 4独立地选自氢，烷基和芳基; 并且其中两个R基团的任何组合可以形成环; 包括在非质子极性溶剂中用金属氢氧化物处理光学富集的胺。
-
公开(公告)号：US06787672B2
公开(公告)日：2004-09-07
申请号：US10239757
申请日：2002-09-26
IPC分类号： C07C49115
CPC分类号： G01N33/574 , A61K31/12 , A61K31/15 , A61K31/222 , C07C69/017 , C07C251/40 , C07C305/24 , C07F9/12 , G01N2333/90209
摘要： This invention pertains to substituted chalcones, specifically substituted 1-(4-methoxyphenyl)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)prop-1-en-3-ones, which have therapeutic application, for example, as potent antiproliferative agents and antiinflammatory agents, and which have the formula (I) wherein: X is —H, —OH, —OC(═O)R3, —OS(═O)2OH, or —OP(═O)(OH)2; Y is —H or a C1-4alkyl group; Z is —H or —OCH3; R1 is —H, a C1-4alkyl group, or C1-4fluoroalkyl group; R2 is —H, a C1-4alkyl group, or C1-4fluoroalkyl group; and, R3 is —H, a C1-6alkyl group, a C3-20 heterocyclyl group, or a C5-20aryl group; and pharmaceutically acceptable salts, esters, and protected forms thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, for both diagnosis and treatment of, for example, proliferative conditions, such as cancer, and inflammatory conditions.
摘要翻译： 本发明涉及具有治疗应用的取代的查尔酮，特异性取代的1-（4-甲氧基苯基）-3-（3,5-二甲氧基苯基）丙-1-烯-3-酮，例如作为有效的抗增殖剂和抗炎药 （O）2 OH或-OP（= O）（OH）2）的式（I）化合物，其中：X为-H，-OH，-OC（= O） Y是-H或C 1-4烷基; Z是-H或-OCH 3; R1是-H，C1-4烷基或C1-4氟烷基; R2是-H，C1-4烷基或C1-4氟烷基; 且R 3为-H，C 1-6烷基，C 3-20杂环基或C 5-20芳基; 和其药学上可接受的盐，酯和保护形式。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内用于诊断和治疗例如增生性疾病如癌症和炎性病症的用途。
-
公开(公告)号：US06346618B1
公开(公告)日：2002-02-12
申请号：US09194332
申请日：1999-06-28
IPC分类号： C07D22300
CPC分类号： C07D491/10 , C07B2200/07
摘要： A process for the asymmetric transformation of a racemic compound of formula (I) wherein R1 is H or a alkyl group having up to 20 carbon atoms, R2 is H, or an alkyl, aryl, alkaryl or aralkyl group having up to 20 carbon atoms, and X is H, a halogen atom, tert-butyl, or any other removable substituent, comprises reaction of racemic compound (I) with an enantiomerically-enriched acid HY*, wherein Y* is a chiral group, to form a diastereomeric salt of compound (I) having Y* as a counterion. The salt obtained can then be reduced to give enantiomerically-enriched galanthamine, or a derivative thereof.
摘要翻译： 式（I）外消旋化合物的不对称转化方法，其中R 1为H或具有至多20个碳原子的烷基，R 2为H或具有至多20个碳原子的烷基，芳基，烷芳基或芳烷基 ，X是H，卤素原子，叔丁基或任何其它可除去的取代基包括使外消旋化合物（I）与富含对映异构体的酸HY *反应，其中Y *是手性基团，以形成非对映异构体盐 具有Y *作为抗衡离子的化合物（I）。 然后可以将获得的盐还原，得到对映体富集的雪花胺或其衍生物。
-
公开(公告)号：US08236827B2
公开(公告)日：2012-08-07
申请号：US12478587
申请日：2009-06-04
IPC分类号： A01N43/40 , A61K31/44 , C07D405/00
CPC分类号： C07D213/64 , C07D405/04
摘要： A compound for use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, having the following formula: wherein: R1, R2 and R3 are independently H or lower alkyl; R4, R5, R6, R7 and R8 are independently H, halo, lower alkyl or —O-lower alkyl, provided that at least one is —O-lower alkyl; or at least one pair of R4 to R8, the members of which pair are adjacent to one another on the ring, are conjoined to form —O—(CR14R15)n—O—, where n is 1 or 2 and R14 and R15 are independently H or lower alkyl, and the remainder of R4 to R8 are independently H, halo, lower alkyl or —O-lower alkyl; and R9, R10, R11, R12 and R13 are independently H, halo, lower alkyl or —O— lower alkyl, provided that at least one is —O-lower alkyl; or at least one pair of R9 to R13, the members of which pair are adjacent to one another on the ring, are conjoined to form —O—(CR16R17)m—O—, where m is 1 or 2 and R16 and R17 are independently H or lower alkyl, and the remainder of R9 to R13 are independently H, halo, lower alkyl or —O-lower alkyl.
摘要翻译： 一种用于治疗增殖性疾病如癌症的化合物，具有下式：其中：R1，R2和R3独立地为H或低级烷基; R 4，R 5，R 6，R 7和R 8独立地为H，卤素，低级烷基或-O-低级烷基，条件是至少一个为-O-低级烷基; 或至少一对R4至R8（其成对在环上彼此相邻）被结合形成-O-（CR14R15）n-O-，其中n为1或2，R14和R15为 独立地是H或低级烷基，R4至R8的其余部分独立地为H，卤素，低级烷基或-O-低级烷基; 并且R 9，R 10，R 11，R 12和R 13独立地为H，卤素，低级烷基或-O-低级烷基，条件是至少一个为-O-低级烷基; 或至少有一对R 9至R 13（其成对在环上彼此相邻）结合形成-O-（CR 16 R 17）m -O-，其中m为1或2，R 16和R 17为 独立地是H或低级烷基，R 9至R 13的其余部分独立地为H，卤素，低级烷基或-O-低级烷基。
-
公开(公告)号：US20100028262A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：US12574392
申请日：2009-10-06
IPC分类号： A61K49/00 , C07D307/87 , A61K31/343 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/357 , A61K47/54 , A61K47/555 , C07D317/54 , C07F9/65517
摘要： The present invention pertains to the use of a compounds for the manufacture of a medicament for use in the treatment of a proliferative condition, wherein the compounds have the following formula: wherein: each of RB2, RB3, RB4, and RB5 is independently —H, —OH, or —OMe; each of R1 and R2 is independently: —H, optionally substituted C1-4alkyl, or optionally substituted C5-20aryl; RA3 is —H, —OH, —OC(═O)RE, —OS(═O)2OH, or —OP(═O)(OH)2; RE is: —H, optionally substituted C1-6alkyl, optionally substituted C3-20heterocyclyl, or optionally substituted C5-20aryl; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, amide, ester, ether, chemically protected form, or prodrug thereof. The present invention also pertains to such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, for both diagnosis and treatment of, for example, proliferative conditions, such as cancer, and inflammatory conditions.
摘要翻译： 本发明涉及化合物在制备用于治疗增殖性病症的药物中的用途，其中所述化合物具有下式：其中：RB2，RB3，RB4和RB5各自独立地为-H ，-OH或-OMe; R 1和R 2各自独立地为：-H，任选取代的C 1-4烷基，或任选取代的C 5-20芳基; RA 3是-H，-OH，-OC（-O）RE，-OS（-O）2 OH或-OP（-O）（OH）2） RE为：-H，任选取代的C 1-6烷基，任选取代的C 3-20杂环基，或任选取代的C 5-20芳基; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酰胺，酯，醚，化学保护形式或前药。 本发明还涉及这样的化合物，包含这种化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内用于诊断和治疗例如增殖性疾病如癌症和炎症的用途 条件。
-
公开(公告)号：US06794384B1
公开(公告)日：2004-09-21
申请号：US09633697
申请日：2000-08-07
IPC分类号： C07C27114
CPC分类号： A61K47/555 , A61K47/54 , A61K47/554
摘要： The present invention concerns prodrugs whose aromatic oxidation, particularly their enzymatic aromatic hydroxylation, results in their activation by the release of a drug moiety. It particularly concerns anti-tumor prodrugs and those which are specifically activated by the hydroxylation activity of the P-450 enzyme CYP1B1. Also provided are methods of detection of aromatic oxidation activity.
摘要翻译： 本发明涉及其芳香族氧化，特别是其芳香族羟化作用，通过释放药物部分而导致其活化的前体药物。 它特别涉及抗肿瘤前体药物和那些被P-450酶CYP1B1的羟基化活性特异性活化的药物。 还提供了检测芳族氧化活性的方法。
-
公开(公告)号：US06392038B1
公开(公告)日：2002-05-21
申请号：US09402722
申请日：2000-01-10
IPC分类号： C07D49110
CPC分类号： C07D491/10
摘要： A process for the preparation of substantially single enantiomer (−)-narwedine comprises seeding a solution of racemic narwedine dissolved in a solvent with substantially single enantiomer (−)-narwedine, provided that if an added amine base is present the ratic solvent:added amine base is greater than 15:1.
摘要翻译： 制备基本上单一的对映异构体（ - ） - 纳威芬的方法包括将溶解在基本上单一的对映异构体（ - ） - 诺藜啶的溶剂中的外消旋旋毛虫的溶液接种，条件是如果存在加入的胺碱，则加入的溶剂：加入的胺 基数大于15：1。
-
10.发明授权Process for the production of enantiomerically enriched N-acylazetidine-2-carboxylic acids 失效用于生产对映体富集的N-酰基氮杂环丁烷-2-羧酸的方法
公开(公告)号：US6054594A
公开(公告)日：2000-04-25
申请号：US202503
申请日：1998-12-16
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/04
CPC分类号： C07D205/04
摘要： Process for obtaining an enantiomerically enriched N-acylazetine-2-carboxylic acid by selectine crystallization of a diastereoisomeric salt formed by relcting an enantiomer of the N-acylazetidine-2-carboxylic acid and an enantiomer of 1-phenylethylamine.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 01915 Sec。 371日期1998年12月16日第 102（e）日期1998年12月16日PCT 1997年7月15日PCT公布。 出版物WO98 / 02417 日期1998年1月22日通过将N-酰基氮杂环丁烷-2-羧酸的对映异构体与1-苯基乙胺的对映异构体形成的非对映异构体盐的选择性结晶，获得对映体富集的N-酰基氮杂基-2-羧酸的方法。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
15 条记录 (耗时 0.027 秒)
