公开(公告)号：US6066737A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US101058

申请日：1998-06-29

申请人： Brian Michael Adger ,  Gerard Andrew Potter ,  Martin Edward Fox

发明人： Brian Michael Adger ,  Gerard Andrew Potter ,  Martin Edward Fox

IPC分类号： B01J23/72 ,  A61K31/451 ,  A61P25/24 ,  C07B61/00 ,  C07D211/22 ,  C07D405/12 ,  C07D211/20 ,  C07D211/40 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/22

摘要： The subject invention pertains to optically-enriched compounds of formula (1), wherein Ar is a C.sub.6-20 aryl group; and R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, alkyl or aryl. The subject invention also pertains to method of preparing these compounds. The subject compounds can be prepared by reduction of the corresponding 1,4-dihydropyridine-3-aldehyde, e.g., using hydrogen an a catalyst. The aldehyde can be prepared by hydrolytic cleavage of an aminal obtainable by the reaction of 3-pyridinecarboxaldehyde and a chiral C-2 symmetric diamine, an then stereoselective introduction of the Ar and COOCHR.sup.1 R.sup.2 groups. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 03242 Sec。 371日期1998年6月29日第 102（e）1998年6月29日PCT 1996年12月30日PCT PCT。 公开号WO97 / 24323 日期1997年7月10日本发明涉及式（1）的光学富集化合物，其中Ar为C6-20芳基; 且R 1和R 2独立地为H，烷基或芳基。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 可以通过还原相应的1,4-二氢吡啶-3-醛来制备主题化合物，例如使用氢气和催化剂。 醛可以通过水解裂解通过3-吡啶甲醛和手性C-2对称二胺反应得到的胺，然后立即选择性引入Ar和COOCHR1R2基团来制备。

公开(公告)号：US5898075A

公开(公告)日：1999-04-27

申请号：US776602

申请日：1997-03-13

申请人： Raymond McCague ,  Gerard Andrew Potter ,  Stephen John Clifford Taylor ,  Brian Michael Adger

发明人： Raymond McCague ,  Gerard Andrew Potter ,  Stephen John Clifford Taylor ,  Brian Michael Adger

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/52

摘要： A process is described for obtaining a single enantiomer from a racemic mixture of the bicyclic lactam 2-azabicyclo�2.2. 1! hept-5-en-one by seeding a supersaturated solution of the lactam and a solvent with a single enantiomer of the lactam.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01895 Sec。 371日期1997年3月13日 102（e）1997年3月13日PCT PCT 1995年8月10日PCT公布。 公开号WO96 / 06080 日期1996年2月29日描述了从双环内酰胺2-氮杂双环[2.2.2]的外消旋混合物中获得单一对映异构体的方法。 1]庚-5-烯 - 酮通过将内酰胺的过饱和溶液和溶剂与内酰胺的单一对映异构体接种。

公开(公告)号：US06228955B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US08953946

申请日：1997-10-20

申请人： Stanley Michael Roberts ,  Brian Michael Adger

发明人： Stanley Michael Roberts ,  Brian Michael Adger

IPC分类号： C08F28304

CPC分类号： C07D303/32 ,  C07D281/10 ,  C07D303/48 ,  C08F283/00 ,  C08F283/04

摘要： A process for preparing an optically-enriched chiral epoxide of formula I wherein R1, R2 and R3 are each independently selected from H, R, R—CO— and R—O—CO—, each R independently being substantially a hydrocarbon group of up to 20 carbon atoms, and X is an alkyl or cycloalkyl group of up to 10 carbon atoms, provided that —CO—X is not enolisable, which comprises the asymmetric epoxidation of a corresponding prochiral alkene of formula II R1R2C═CR3—CO—X  (II) by reaction with an oxidant in the presence of a chiral catalyst. Many optically-enriched epoxides (I) are novel.

摘要翻译： 制备式I的光学富集手性环氧化物的方法，其中R1，R2和R3各自独立地选自H，R，R-CO-和RO-CO-，每个R独立地基本上是至多20个碳的烃基 原子，X是至多10个碳原子的烷基或环烷基，条件是-CO-X不是可烯化的，其包括在手性存在下与氧化剂反应的相应的式II的前手性烯的不对称环氧化 催化剂。 许多光学富集的环氧化物（I）是新颖的。

公开(公告)号：US07232933B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10478902

申请日：2002-04-29

申请人： Brian Michael Adger ,  Erick Moran Carreira

发明人： Brian Michael Adger ,  Erick Moran Carreira

IPC分类号： C07C53/00 ,  C07C33/04 ,  C07C31/18

CPC分类号： C07F9/65683 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/095 ,  C07C67/283 ,  C07C67/293 ,  C07C2601/14 ,  C07C69/78 ,  C07C31/27 ,  C07C29/149 ,  C07C33/14 ,  C07C31/276

摘要： A process for the preparation of diols by a Lewis acid-catalysed aldehyde addition reaction on hydroxyalkynes followed by hydrogenation is described. The process provides a wide range of diols from simple, readily available starting materials. In particular the process is suitable for preparing chiral 1,4-diols suitable for the preparation of chiral phospholane ligands for use in asymmetric catalysis.

摘要翻译： 描述了通过路易斯酸催化的醛加成反应在氢氧化亚烷基上进行氢化制备二醇的方法。 该方法由简单，容易获得的原料提供了广泛的二醇。 特别地，该方法适用于制备适用于制备用于不对称催化的手性磷脂配体的手性1,4-二醇。

公开(公告)号：US6140512A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US952698

申请日：1999-05-12

申请人： Brian Michael Adger ,  Raymond McCague ,  Stanley Michael Roberts

发明人： Brian Michael Adger ,  Raymond McCague ,  Stanley Michael Roberts

IPC分类号： A61K31/385 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P39/02 ,  C07D313/04 ,  C07D339/04 ,  C07D341/00

CPC分类号： C07D339/04

摘要： A process for the preparation of lipolic acid (thioctic acid), or a derivative thereof, is one in which a 2-substituted cyclohexanone is transformed in an oxidation reaction to a lactone having formula (I), wherein X is a heteroatom substituent.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01278 Sec。 371日期1999年5月12日 102（e）日期1999年5月12日PCT提交1996年5月30日PCT公布。 第WO96 / 38437号公报 日期1996年12月5日制备脂肪酸（硫辛酸）或其衍生物的方法是其中2-取代的环己酮在氧化反应中转化成具有式（I）的内酯的方法，其中X为 杂原子取代基。

公开(公告)号：US5811558A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US727503

申请日：1996-12-06

申请人： Brian Michael Adger ,  Ulrich Conrad Dyer ,  Martin Woods ,  John Francis Paul Andrews ,  Helen Frances Baker

发明人： Brian Michael Adger ,  Ulrich Conrad Dyer ,  Martin Woods ,  John Francis Paul Andrews ,  Helen Frances Baker

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C215/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07C215/10

摘要： The subject invention pertains to a process for the resolution of etodolac comprising the use of the resolving agent glucamine or a N-(C.sub.1-4 alkyl)-glucamine. The subject invention also concerns a process for converting a single enantiomer of etodolac into the racemate. The method comprises forming all ester of the carboxylate function of the enantiomer and treating with an acid or base.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00857 Sec。 371日期1996年12月6日第 102（e）日期1996年12月6日PCT提交1995年4月11日PCT公布。 公开号WO95 / 27713 日期1995年10月19日本发明涉及用于拆分葡聚糖或N-（C 1-4烷基） - 葡萄糖胺的拆分方法。 本发明还涉及将依托度酸的单一对映异构体转化成外消旋体的方法。 该方法包括形成对映异构体的羧酸酯官能团的所有酯并用酸或碱处理。