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    Detection of hypoxia
    1.
    发明申请
    Detection of hypoxia 审中-公开
    检测缺氧

    公开(公告)号：US20050026974A1

    公开(公告)日：2005-02-03

    申请号：US10927696

    申请日：2004-08-27

    申请人： Cameron Koch ,  Alexander Kachur ,  Sydney Evans ,  Chyng-Yann Shiue ,  Ian Baird ,  Kirsten Skov ,  William Dolbier ,  An-Rong Li ,  Brian James

    发明人： Cameron Koch ,  Alexander Kachur ,  Sydney Evans ,  Chyng-Yann Shiue ,  Ian Baird ,  Kirsten Skov ,  William Dolbier ,  An-Rong Li ,  Brian James

    IPC分类号： C07D233/91 ,  C07D277/38 ,  C07K16/44 ,  A61K31/426

    CPC分类号： C07D233/91 ,  C07K16/44

    摘要： Novel nitroaromatic compounds and immunogenic conjugates comprising a novel nitroaromatic compound and a carrier protein are disclosed. The invention further presents monoclonal antibodies highly specific for the claimed nitroaromatic compounds, the compounds' protein conjugates, the compounds' reductive byproducts, and adducts formed between the compounds and mammalian hypoxic cell tissue proteins. The invention is further directed to methods for detecting tissue hypoxia using immunohistological techniques, non-invasive nuclear medicinal methods, or nuclear magnetic resonance. Diagnostic kits useful in practicing the methods of claimed invention are also provided.

    摘要翻译： 公开了包含新型硝基芳族化合物和载体蛋白质的新型硝基芳族化合物和免疫原性缀合物。 本发明还提供对所要求保护的硝基芳族化合物，化合物的蛋白质缀合物，化合物的还原副产物以及化合物和哺乳动物缺氧细胞组织蛋白质之间形成的加合物高度特异性的单克隆抗体。 本发明还涉及使用免疫组织化学技术，非侵入性核医学方法或核磁共振来检测组织缺氧的方法。 还提供了可用于实践所要求保护的发明的方法的诊断试剂盒。

    Process for the synthesis of CXCR4 antagonist
    3.
    发明申请
    Process for the synthesis of CXCR4 antagonist 有权
    合成CXCR4拮抗剂的方法

    公开(公告)号：US20050209277A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US11077896

    申请日：2005-03-11

    申请人： Jason Crawford ,  Gang Chen ,  David Gauthier ,  Renato Skerlj ,  Ian Baird ,  Trevor Wilson

    发明人： Jason Crawford ,  Gang Chen ,  David Gauthier ,  Renato Skerlj ,  Ian Baird ,  Trevor Wilson

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a process for synthesizing heterocyclic pharmaceutical compound which binds to the CXCR4 chemokine receptor. In one embodiment, the process comprises: a) reacting a 5,6,7,8-tetrahydroquinolinylamine and an alkyl aldehyde bearing a phthalimide or a di-tertiary-butoxycarbonyl (di-BOC) protecting group to form an imine; b) reducing the imine to form a secondary amine; c) reacting the secondary amine with a haloalkyl substituted heterocyclic compound, to form a phthalimido-protected or di-tert-butoxycarbonyl protected tertiary amine; and d) hydrolyzing the protected amine to obtain a compound having Formula I′

    摘要翻译： 本发明涉及一种结合CXCR4趋化因子受体的杂环药物化合物的合成方法。 在一个实施方案中，该方法包括：a）使5,6,7,8-四氢喹啉基胺和带有邻苯二甲酰亚胺或二叔丁氧基羰基（二-BOC）保护基团的烷基醛反应以形成亚胺; b）还原亚胺以形成仲胺; c）使仲胺与卤代烷基取代的杂环化合物反应，形成邻苯二甲酰亚氨基保护或二叔丁氧羰基保护的叔胺; 和d）水解受保护的胺以获得具有式I'