公开(公告)号：US07678791B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11827467

申请日：2007-07-12

申请人： Charles Z. Ding ,  In Ho Kim ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink ,  Genliang Lu ,  A. Simon Lynch

发明人： Charles Z. Ding ,  In Ho Kim ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink ,  Genliang Lu ,  A. Simon Lynch

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/535 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D498/08 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

摘要： Substituted rifamycin derivatives in which a nitroimidazole, nitrothiazole or nitrofuran pharmacophore is covalently bonded to a rifamycin, methods of using the rifamycin derivatives, and pharmaceutical compositions containing the rifamycin derivatives are disclosed. Methods of synthesizing these substituted rifamycin derivatives are also disclosed. The rifamycin derivatives possess antibacterial activity, and are effective against a number of human and veterinary pathogens in the treatment of bacterial diseases.

摘要翻译： 公开了其中硝基咪唑，硝基噻唑或硝基呋喃药效团与利福霉素共价结合的取代的利福霉素衍生物，使用利福霉素衍生物的方法和含有利福霉素衍生物的药物组合物。 还公开了合成这些取代的利福霉素衍生物的方法。 利福霉素衍生物具有抗菌活性，并且在治疗细菌性疾病中对许多人和兽医病原体有效。

公开(公告)号：US20080139577A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11827467

申请日：2007-07-12

申请人： Charles Z. Ding ,  In Ho Kim ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink ,  Genliang Lu ,  A. Simon Lynch

发明人： Charles Z. Ding ,  In Ho Kim ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink ,  Genliang Lu ,  A. Simon Lynch

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P31/04 ,  C07D267/00

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D498/08 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

摘要： Substituted rifamycin derivatives in which a nitroimidazole, nitrothiazole or nitrofuran pharmacophore is covalently bonded to a rifamycin, methods of using the rifamycin derivatives, and pharmaceutical compositions containing the rifamycin derivatives are disclosed. Methods of synthesizing these substituted rifamycin derivatives are also disclosed. The rifamycin derivatives possess antibacterial activity, and are effective against a number of human and veterinary pathogens in the treatment of bacterial diseases.

摘要翻译： 公开了其中硝基咪唑，硝基噻唑或硝基呋喃药效团与利福霉素共价结合的取代的利福霉素衍生物，使用利福霉素衍生物的方法和含有利福霉素衍生物的药物组合物。 还公开了合成这些取代的利福霉素衍生物的方法。 利福霉素衍生物具有抗菌活性，并且在治疗细菌性疾病中对许多人和兽医病原体有效。

公开(公告)号：US07226931B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11186425

申请日：2005-07-21

申请人： Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

发明人： Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Rifamycin derivatives having the following structure of general formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or its salts, hydrates or prodrugs thereof; wherein a preferred R1 comprises hydrogen or acetyl and a prefered R2 comprises hydrogen, methyl or other lower alkyls; wherein asterik (*) denotes the carbon bearing the chiral center, wherein absolute configuration is assigned as R or S. Methods of preparation of the aforementioned rifamycin derivatives are also described. The compounds exhibit antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms.

摘要翻译： 具有以下通式I结构的利福霉素衍生物（氢醌和对应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药; 其中优选的R 1包括氢或乙酰基，优选的R 2 H 2包括氢，甲基或其它低级烷基; 其中asterik（*）表示带有手性中心的碳，其中绝对构型被指定为R或S.还描述了上述利福霉素衍生物的制备方法。 这些化合物表现出抗菌活性，包括抵抗耐药微生物的活性。

公开(公告)号：US07229996B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11186187

申请日：2005-07-21

申请人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Charles Z. Ding ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

发明人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Charles Z. Ding ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Novel rifamycin derivatives of formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or their salts, hydrates or prodrugs thereof, wherein: a preferred R comprises hydrogen, acetyl; L is a linker, a preferred linker group elements selected from any combination of 1 to 5 groups shown FIG. 1, provided L is not wherein R1 is H, methyl or alkyl. The inventive compounds exhibit valuable antibiotic properties. Formulations having these compounds can be used in the control or prevention of infectious diseases in mammals, both humans and non-humans. In particular, the compounds exhibit a pronounced antibacterial activity, even against multiresistant strains of microbes.

摘要翻译： 式I的新型利福霉素衍生物（氢醌和相应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药，其中：优选的R 包括氢，乙酰基; L是接头，优选的连接基团元素选自1至5个组的任何组合，如图1所示。 1，其中L不是其中R 1是H，甲基或烷基。 本发明化合物显示出有价值的抗生素性质。 具有这些化合物的制剂可以用于控制或预防哺乳动物，包括人和非人的感染性疾病。 特别地，这些化合物甚至显示出显着的抗菌活性，即使是针对多抗菌菌株的微生物。

公开(公告)号：US08252793B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US13211827

申请日：2011-08-17

申请人： Keith D. Combrink ,  Suchismita Mohapatra ,  Mark R. Hellberg ,  Najam A. Sharif ,  Ganesh Prasanna ,  Iok-Hou Pang ,  Bryon Severns ,  Hwang-Hsing Chen ,  Abdelmoula Namil

发明人： Keith D. Combrink ,  Suchismita Mohapatra ,  Mark R. Hellberg ,  Najam A. Sharif ,  Ganesh Prasanna ,  Iok-Hou Pang ,  Bryon Severns ,  Hwang-Hsing Chen ,  Abdelmoula Namil

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compositions and methods for treating and/or preventing ocular disorders associated with increased intraocular pressure. In particular, the compounds are bradykinin agonists.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗和/或预防与增加的眼内压有关的眼部疾病的组合物和方法。 特别地，化合物是缓激肽激动剂。

公开(公告)号：US06844342B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10643411

申请日：2003-08-19

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearc ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearc ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/549 ,  A61K31/662 ,  A61P31/14 ,  C07D209/02 ,  C07D235/14 ,  C07D235/20 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/02 ,  C07D235/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides heterocyclic substituted 2-methylbenzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，其制备方法及其组合物，以及用于治疗病毒感染的用途。 更具体地，本发明提供了用于治疗呼吸道合胞病毒感染的杂环取代的2-甲基苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US06489338B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09840279

申请日：2001-04-23

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas A. Meanwell ,  Brian Lee Venables

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas A. Meanwell ,  Brian Lee Venables

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D471/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides imidazopyridine and imidazopyrimidine derivatives (Formula I) for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，其制备方法及其组合物，以及用于治疗病毒感染的用途。 更具体地，本发明提供用于治疗呼吸道合胞病毒感染的咪唑并吡啶和咪唑并嘧啶衍生物（式I）。

公开(公告)号：US5434154A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US233545

申请日：1994-04-26

申请人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

发明人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/10 ,  C07D213/65 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A series of novel alkoxypyridin-4-yl and alkoxypyrimidin-4-yl derivatives of indol-3-ylalkylpiperazines of Formula I are intended to be useful agents ##STR1## for alleviation of vascular headache on the basis of their potent affinity and agonist activity at 5-HT1D binding sites.

摘要翻译： 式I的吲哚-3-基烷基哌嗪的一系列新的烷氧基吡啶-4-基和烷氧基嘧啶-4-基衍生物是基于它们在5-HT1D结合位点上的有效亲和力和激动剂活性而成为有用的试剂。

公开(公告)号：US06774134B2

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US09994012

申请日：2001-11-16

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearce ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearce ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/02 ,  C07D235/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides heterocyclic substituted 2-methylbenzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

公开(公告)号：US20120283260A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13556670

申请日：2012-07-24

申请人： Keith D. Combrink ,  Suchismita Mohapatra ,  Mark R. Hellberg ,  Najam A. Sharif ,  Ganesh Prasanna ,  Iok-Hou Pang ,  Bryon Severns ,  Hwang-Hsing Chen ,  Abdelmoula Namil

发明人： Keith D. Combrink ,  Suchismita Mohapatra ,  Mark R. Hellberg ,  Najam A. Sharif ,  Ganesh Prasanna ,  Iok-Hou Pang ,  Bryon Severns ,  Hwang-Hsing Chen ,  Abdelmoula Namil

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P9/12 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compositions and methods for treating and/or preventing ocular disorders associated with increased intraocular pressure. In particular, the compounds are bradykinin agonists.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗和/或预防与增加的眼内压有关的眼部疾病的组合物和方法。 特别地，化合物是缓激肽激动剂。