公开(公告)号：US20110009381A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12742067

申请日：2008-11-07

申请人： Chi B. Vu ,  Christopher Oalmann ,  Robert B. Perni ,  Jeremy S. Disch ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Giovanna Gualtieri ,  Rebecca L. Casaubon

发明人： Chi B. Vu ,  Christopher Oalmann ,  Robert B. Perni ,  Jeremy S. Disch ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Giovanna Gualtieri ,  Rebecca L. Casaubon

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds Structural Formula (I): and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了新的沉默调节蛋白的调节性化合物结构式（I）及其使用方法。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防多种疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US20110039847A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12740686

申请日：2008-10-31

申请人： Christopher Oalmann ,  Robert B. Perni ,  Jeremy S. Disch ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Giovanna Gualtieri ,  Rebecca L. Casaubon ,  Karsten J. Koppetsch

发明人： Christopher Oalmann ,  Robert B. Perni ,  Jeremy S. Disch ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Giovanna Gualtieri ,  Rebecca L. Casaubon ,  Karsten J. Koppetsch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds represented by Structural Formula (I) and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了由结构式（I）表示的新型沉默调节蛋白的调节性化合物及其使用方法。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US20050070712A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10671723

申请日：2003-09-26

申请人： Christi Kosogof ,  Bo Liu ,  Gang Liu ,  Mei Liu ,  Lissa Nelson ,  Michael Serby ,  Hing Sham ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Zhili Xin ,  Hongyu Zhao

发明人： Christi Kosogof ,  Bo Liu ,  Gang Liu ,  Mei Liu ,  Lissa Nelson ,  Michael Serby ,  Hing Sham ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Zhili Xin ,  Hongyu Zhao

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P3/00 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention is related to compounds of formula (I), or a therapeutically suitable salt or prodrug thereof, the preparation of the compounds, compositions containing the compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders regulated by ghrelin including anorexia, cancer cachexia, eating disorders, age-related decline in body composition, weight gain, obesity, and diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其治疗上合适的盐或前药，该化合物的制备，含该化合物的组合物以及该化合物在预防或治疗由生长素释放肽（包括厌食症）调节的疾病中的用途 ，癌症恶病质，进食障碍，身体组成，体重增加，肥胖和糖尿病年龄相关的下降。

公开(公告)号：US20060173050A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11337862

申请日：2006-01-23

申请人： Gang Liu ,  Hing Sham ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Zhili Xin ,  Hongyu Zhao ,  Michael Serby ,  Bo Liu ,  Mei Liu

发明人： Gang Liu ,  Hing Sham ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Zhili Xin ,  Hongyu Zhao ,  Michael Serby ,  Bo Liu ,  Mei Liu

IPC分类号： C07D213/84 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to compounds that are inhibitors of c-jun N-terminal kinase 1, 2, or 3 (JNK1, JNK2, or JNK3), compositions containing the compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders regulated by the activation of JNK1, JNK2 and JNK3.

摘要翻译： 本发明涉及作为c-jun N-末端激酶1,2或3（JNK1，JNK2或JNK3）的抑制剂的化合物，含有这些化合物的组合物和该化合物在预防或治疗调节疾病中的用途 通过激活JNK1，JNK2和JNK3。

公开(公告)号：US20050215784A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11036258

申请日：2005-01-13

申请人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）并可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病的化合物 。

公开(公告)号：US20060229280A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11063476

申请日：2005-02-23

申请人： Martin Winn ,  Steven Boyd ,  Charles Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew Tasker ,  Thomas von Geldern ,  Jeffrey Kester ,  Bryan Sorensen ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Kenneth Henry ,  Gang Liu ,  Steven Wittenberger ,  Steven King

发明人： Martin Winn ,  Steven Boyd ,  Charles Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew Tasker ,  Thomas von Geldern ,  Jeffrey Kester ,  Bryan Sorensen ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Kenneth Henry ,  Gang Liu ,  Steven Wittenberger ,  Steven King

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/454 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

公开(公告)号：US20130102009A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13641392

申请日：2011-04-15

申请人： Han Dai ,  Thomas V. Riera ,  Ross L. Stein ,  Bruce Szczepankiewicz

发明人： Han Dai ,  Thomas V. Riera ,  Ross L. Stein ,  Bruce Szczepankiewicz

IPC分类号： C07D513/04 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37

摘要： Provided are methods and compositions for detecting a compound that activates a sirtuin deacetylase activity on a fluorescent-free activation substrate in vitro. Further provided are sirtuin modulating compounds of the formulas (I)-(XXI), and related compounds (XXXI), (XXXII), (XXXIII), and (XXXIV), including the fluorescent free-substrate SIRT1 activator compounds of formulas (XL), (XI), (XII), and (XIII).

摘要翻译： 提供了用于检测在体外在无荧光活化底物上活化沉默调节蛋白脱乙酰酶活性的化合物的方法和组合物。 还提供了式（I） - （XXI）以及相关化合物（XXXI），（XXXII），（XXXIII）和（XXXIV）的沉默调节蛋白调节性化合物，其包括式（XL）的荧光自由基底物SIRT1活化剂 ），（XI），（XII）和（XIII）。

公开(公告)号：US20070238753A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11757173

申请日：2007-06-01

申请人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David Madar ,  Stevan Djuric ,  Melissa Michmerhuizen ,  Hana Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing Sham ,  Kent Stewart ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Paul Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10 ,  C07D207/00 ,  C07D207/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）并可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病的化合物 。

公开(公告)号：US20060089398A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10797734

申请日：2004-03-10

申请人： Gang Liu ,  Hongyu Zhao ,  Michael Serby ,  Bo Liu ,  Zhili Xin ,  Lissa Nelson ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Hing Sham

发明人： Gang Liu ,  Hongyu Zhao ,  Michael Serby ,  Bo Liu ,  Zhili Xin ,  Lissa Nelson ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Hing Sham

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D261/18

摘要： The present invention is related to compounds of formula (I), or a therapeutically suitable salt or prodrug thereof, the preparation of the compounds, compositions containing the compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders regulated by ghrelin including anorexia, cancer cachexia, eating disorders, age-related decline in body composition, weight gain, obesity, and diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其治疗上合适的盐或前药，该化合物的制备，含该化合物的组合物以及该化合物在预防或治疗由生长素释放肽（包括厌食症）调节的疾病中的用途 ，癌症恶病质，进食障碍，身体组成，体重增加，肥胖和糖尿病年龄相关的下降。

公开(公告)号：US20050171131A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10947823

申请日：2004-09-23

申请人： Christi Kosogof ,  Bo Liu ,  Gang Liu ,  Mei Liu ,  Lissa Nelson ,  Michael Serby ,  Hing Sham ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Zhili Xin ,  Hongyu Zhao

发明人： Christi Kosogof ,  Bo Liu ,  Gang Liu ,  Mei Liu ,  Lissa Nelson ,  Michael Serby ,  Hing Sham ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Zhili Xin ,  Hongyu Zhao

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  C04B35/632 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is related to compounds of formula (I), or a therapeutically suitable salt or prodrug thereof, the preparation of the compounds, compositions containing the compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders regulated by the action of ghrelin receptor, including Prader-Willi syndrome, eating disorder, weight gain, weight-loss maintainance following diet and exercise, obesity, and disorders associated with obesity such as noninsulin dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其治疗上合适的盐或前药，所述化合物的制备，含有该化合物的组合物以及该化合物在预防或治疗由 生长激素释放肽受体，包括Prader-Willi综合征，进食障碍，体重增加，饮食和运动后的体重减轻维持，肥胖症和与肥胖相关的疾病如非胰岛素依赖性糖尿病。