公开(公告)号：US20130252944A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13809583

申请日：2011-07-11

申请人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Philip Jones ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Jingchao Dong ,  Zhiyu Lei ,  Fuqing Liu ,  Yanling Kong ,  Yi Ju ,  Haoyong Zhang ,  Jieping Wei ,  Qiaoxin Wei ,  Minxiang Zhang ,  Yunfu Luo

发明人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Philip Jones ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Jingchao Dong ,  Zhiyu Lei ,  Fuqing Liu ,  Yanling Kong ,  Yi Ju ,  Haoyong Zhang ,  Jieping Wei ,  Qiaoxin Wei ,  Minxiang Zhang ,  Yunfu Luo

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D513/14 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D513/12 ,  A23L27/2056 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K2300/00 ,  A23V2200/16 ,  A23V2200/322 ,  A23V2200/328

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, A and Y are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中M，A和Y如式（I）所定义; 本发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型4（“mGluR4”），其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及由mGluR4受体调节的其它障碍。 本发明还涉及药物组合物和这些化合物在制备药物中的用途，以及这些化合物用于预防和治疗涉及mGluR4的疾病的用途。

公开(公告)号：US20130267499A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13809581

申请日：2011-07-11

申请人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Nigel J. Liverton ,  Philip Jones

发明人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Nigel J. Liverton ,  Philip Jones

IPC分类号： C07D513/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D513/12 ,  A23L5/00 ,  A61B5/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, A and Y are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中M，A和Y如式（I）所定义; 本发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型4（“mGluR4”），其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及由mGluR4受体调节的其它障碍。 本发明还涉及药物组合物和这些化合物在制备药物中的用途，以及这些化合物用于预防和治疗涉及mGluR4的疾病的用途。

公开(公告)号：US09765091B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US13809581

申请日：2011-07-11

申请人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Nigel J. Liverton ,  Philip Jones

发明人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Nigel J. Liverton ,  Philip Jones

IPC分类号： C07D513/12 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61B5/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A23L5/00

CPC分类号： C07D513/12 ,  A23L5/00 ,  A61B5/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, A and Y are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

公开(公告)号：US20110257179A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US12998954

申请日：2010-01-12

申请人： Christelle Bolea

发明人： Christelle Bolea

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, P, A and (B)n are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中M，P，A和（B）n如式（I）中所定义; 本发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型4（“mGluR4”），其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及由mGluR4受体调节的其它障碍。 本发明还涉及药物组合物和这些化合物在制备药物中的用途，以及这些化合物用于预防和治疗涉及mGluR4的疾病的用途。

公开(公告)号：US20070213323A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11575433

申请日：2005-09-16

申请人： Hassan Imogai ,  Jose Cid-Nunez ,  Guillaume Albert Duvey ,  Christelle Bolea ,  Vanthea Nhem ,  Terry Finn ,  Emmanuel Le Poul ,  Jean-Philippe Rocher ,  Robert Lutjens

发明人： Hassan Imogai ,  Jose Cid-Nunez ,  Guillaume Albert Duvey ,  Christelle Bolea ,  Vanthea Nhem ,  Terry Finn ,  Emmanuel Le Poul ,  Jean-Philippe Rocher ,  Robert Lutjens

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) X R1 N Y (I) R2 R3 wherein all radicals are defined in the application. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors-subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，特别是根据式（I）X R1 N Y（I）R2 R3的新型吡啶酮衍生物，其中所有基团在本申请中定义。 根据本发明的化合物是代谢型受体亚型2（“mGluR2”）的正性变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及参与代谢型受体的mGluR2亚型的疾病 。 特别地，这些疾病是选自焦虑，精神分裂症，偏头痛，抑郁症和癫痫组的中枢神经系统疾病。 本发明还涉及制备这些化合物和组合物的药物组合物和方法，以及这些化合物用于预防和治疗其中涉及mGluR2的疾病的用途。

公开(公告)号：US07205411B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US11225490

申请日：2005-09-02

申请人： Christelle Bolea ,  Vincent Mutel ,  Jean-Philippe Rocher ,  Anne-Sophie Bessis ,  Emmanuel Le Poul

发明人： Christelle Bolea ,  Vincent Mutel ,  Jean-Philippe Rocher ,  Anne-Sophie Bessis ,  Emmanuel Le Poul

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D21/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74

摘要： The invention relates to novel aminopyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is methyl an R4 and amino group —NR6R7 and R5 forms an arylalkynyl- or heteroarylalkynyl-group. The compounds are useful in the prevention or treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基吡啶衍生物，其中R 1是甲基，R 4和氨基-NR 6 R 7和 R 5形成芳基炔基 - 或杂芳基炔基 - 基团。 所述化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它障碍

公开(公告)号：US08101637B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11630013

申请日：2005-06-17

申请人： Anne-Sophie Bessis ,  Christelle Bolea ,  Béatrice Bonnet ,  Mark Epping-Jordan ,  Nicholas Poirier ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher ,  Yves Thollon

发明人： Anne-Sophie Bessis ,  Christelle Bolea ,  Béatrice Bonnet ,  Mark Epping-Jordan ,  Nicholas Poirier ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher ,  Yves Thollon

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4188 ,  C07D401/06 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) wherein W, n, X and W′ are defined in the description; invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors-subtype 5 (“mGluR5”) which are useful for the treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中W，n，X和W'在说明书中定义; 发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型5（“mGluR5”），其可用于治疗中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它病症。

公开(公告)号：US20110257182A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13135069

申请日：2011-06-25

申请人： Christelle Bolea

发明人： Christelle Bolea

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/381 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4402 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  C07D413/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  A23L27/20 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein X1, X2, X3, X4, Am and Bn are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中X1，X2，X3，X4，Am和Bn如式（I）所定义; 本发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型4（“mGluR4”），其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及由mGluR4受体调节的其它障碍。 本发明还涉及药物组合物和这些化合物在制备药物中的用途，以及这些化合物用于预防和治疗涉及mGluR4的疾病的用途。

公开(公告)号：US20060030601A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11225490

申请日：2005-09-02

申请人： Christelle Bolea ,  Vincent Mutel ,  Jean-Philippe Rocher ,  Anne-Sophie Bessis ,  Emmanuel Le Poul

发明人： Christelle Bolea ,  Vincent Mutel ,  Jean-Philippe Rocher ,  Anne-Sophie Bessis ,  Emmanuel Le Poul

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07D401/02 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74

摘要： The invention relates to novel aminopyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is methyl an R4 and amino group —NR6R7 and R5 forms an arylalkynyl- or heteroarylalkynyl-group. The compounds are useful in the prevention or treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基吡啶衍生物，其中R 1是甲基，R 4和氨基-NR 6 R 7和 R 5形成芳基炔基 - 或杂芳基炔基 - 基团。 所述化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它障碍。

公开(公告)号：US08883826B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13332364

申请日：2011-12-20

申请人： Anne-Sophie Bessis ,  Christelle Bolea ,  Beatrice Bonnet ,  Mark Epping-Jordan ,  Nicolas Poirier ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher ,  Yves Thollon

发明人： Anne-Sophie Bessis ,  Christelle Bolea ,  Beatrice Bonnet ,  Mark Epping-Jordan ,  Nicolas Poirier ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher ,  Yves Thollon

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/427 ,  A61K31/56 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D213/56 ,  C07D263/56 ,  C07D215/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D277/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula I wherein W, n, X and W′ are defined in the description; invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 5 (“mGluR5”) which are useful for the treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中W，n，X和W'在说明书中定义; 发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型5（“mGluR5”），其可用于治疗中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它病症。