公开(公告)号：US20060205715A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10546521

申请日：2004-02-25

申请人： Concepcion Pedregal-Tercero ,  Miles Siegel ,  Russell Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Concepcion Pedregal-Tercero ,  Miles Siegel ,  Russell Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/455 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，或其溶剂化物，其制剂及其使用方法作为阿片受体拮抗剂，其中变量如本文所述。

公开(公告)号：US20060217372A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10526960

申请日：2003-09-17

申请人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Mark Chappell ,  Marta De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  James Fritz ,  William Holloway ,  James Matt ,  Charles Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven Wuimby ,  Miles Siegel ,  Dana Smith ,  Russell Stucky ,  Kumiko Takeuchi ,  Elizabeth Thomas ,  Chad Wolfe

发明人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Mark Chappell ,  Marta De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  James Fritz ,  William Holloway ,  James Matt ,  Charles Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven Wuimby ,  Miles Siegel ,  Dana Smith ,  Russell Stucky ,  Kumiko Takeuchi ,  Elizabeth Thomas ,  Chad Wolfe

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C235/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3′, E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中变量X 1至X 10，R 1至R 7， 包括R 3，E，V，Y，Z，A和B如上所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，可用于治疗，预防 或改善肥胖及相关疾病。

公开(公告)号：US20090023785A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12169057

申请日：2008-07-08

申请人： Concepcion Pedregal-Tercero ,  Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Concepcion Pedregal-Tercero ,  Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diasteromers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，或其溶剂化物，其制剂及其使用方法作为阿片受体拮抗剂，其中变量如本文所述。

公开(公告)号：US20080269296A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12052972

申请日：2008-03-21

申请人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Mark Donald Chappell ,  Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  James Erwin Fritz ,  William Glen Holloway ,  James Edward Matt ,  Charles Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven James Quimby ,  Miles Goodman Siegel ,  Dana Rae Smith ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi ,  Elizabeth Marie Thomas ,  Chad Nolan Wolfe

发明人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Mark Donald Chappell ,  Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  James Erwin Fritz ,  William Glen Holloway ,  James Edward Matt ,  Charles Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven James Quimby ,  Miles Goodman Siegel ,  Dana Rae Smith ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi ,  Elizabeth Marie Thomas ,  Chad Nolan Wolfe

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C235/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3′, E, v, y, z. A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中变量X 1至X 10，R 1至R 7， 包括R 3'，E，v，y，z。 A和B如所述，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，对映体，外消旋物，非对映异构体或其混合物，其可用于治疗，预防或改善肥胖症和相关疾病。

公开(公告)号：US20080255152A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12052994

申请日：2008-03-21

申请人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Mark Donald Chappell ,  Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  James Erwin Fritz ,  William Glen Holloway ,  James Edward Matt ,  Charies Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven James Quimby ,  Miles Goodman Siegel ,  Dana Rae Smith ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi ,  Elizabeth Marie Thomas ,  Chad Nolan Wolfe

发明人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Mark Donald Chappell ,  Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  James Erwin Fritz ,  William Glen Holloway ,  James Edward Matt ,  Charies Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven James Quimby ,  Miles Goodman Siegel ,  Dana Rae Smith ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi ,  Elizabeth Marie Thomas ,  Chad Nolan Wolfe

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C235/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3′, E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中变量X 1至X 10，R 1至R 7， 包括R 3，E，V，Y，Z，A和B如上所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，可用于治疗，预防 或改善肥胖及相关疾病。

公开(公告)号：US07381719B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US10526960

申请日：2003-09-17

申请人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  William Glen Holloway ,  James Edward Matt ,  Charles Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Dana Rae Smith ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Maria-Jesus Blanco-Pillado ,  Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  William Glen Holloway ,  James Edward Matt ,  Charles Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Dana Rae Smith ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D241/02 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C235/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A compound of the formula (I) wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3′, E, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中变量X 1至X 10，R 1至R 7， 包括R 3，E，V，Y，Z，A和B如上所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，可用于治疗，预防 或改善肥胖及相关疾病

公开(公告)号：US08101638B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12169057

申请日：2008-07-08

申请人： Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： C07D211/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diasteromers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，或其溶剂化物，其制剂及其使用方法作为阿片受体拮抗剂，其中变量如本文所述。

公开(公告)号：US06251921B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09312593

申请日：1999-05-14

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314436

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of diamines of formula I as defined herein. It also provides novel compounds of formula I, processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I.

公开(公告)号：US6075147A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US148288

申请日：1998-09-04

申请人： Joseph Anothony Jakubowski ,  Dale Eugene Mais ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Joseph Anothony Jakubowski ,  Dale Eugene Mais ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10

摘要： This invention relates to carbamoyl substituted heterocycles which are .omega.-phenyl-.omega.-(3-pyridyl)-.omega.-alkenoic acid derivatives bearing a carbamoyl substituted oxazolyl or oxazolinyl group on the phenyl ring and which demonstrate utility for thromboxane receptor antagonism and/or thromboxane synthase inhibition, as well as pharmaceutical formulations containing them, methods for their use, and processes and intermediates for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及在苯环上带有氨基甲酰基取代的恶唑基或恶唑啉基的ω-苯基-ω-（3-吡啶基） - ω-亚烯基酸衍生物的氨基甲酰基取代的杂环，其表现出用于血栓烷受体拮抗作用和/或血栓烷 合成酶抑制，以及含有它们的药物制剂，其使用方法，以及其制备方法和中间体。

公开(公告)号：US07399774B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US10546521

申请日：2004-02-25

申请人： Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： C07D211/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diastereomers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，或其溶剂化物，其制剂及其使用方法作为阿片受体拮抗剂，其中变量如本文所述。