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    Process for the synthesis of a-nor-seco compounds with sterane skeleton
    1.
    发明授权
    Process for the synthesis of a-nor-seco compounds with sterane skeleton 失效
    用甾烷骨架合成α-间歇化合物的方法

    公开(公告)号：US06448413B1

    公开(公告)日：2002-09-10

    申请号：US10030743

    申请日：2001-11-30

    申请人： Csaba Santa ,  Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Szeles ,  Gabor Balogh ,  Janos Brlik ,  Ferenc Trischler ,  Gabriella Szilagyi ,  Erika Bakcsi

    发明人： Csaba Santa ,  Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Szeles ,  Gabor Balogh ,  Janos Brlik ,  Ferenc Trischler ,  Gabriella Szilagyi ,  Erika Bakcsi

    IPC分类号： C07D20936

    CPC分类号： C07D209/36 ,  C07C51/285 ,  C07C59/147 ,  C07C62/14

    摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-3-acid derivatives of formula (I) wherein the meaning of Z is carboxyl or formyl group and to the new secoindoxylidene carboxylic acid derivatives of formula (II) wherein R1 and R2 independently are C1-C4 alkyl or alkoxy group, hydrogen or halogen atom—which are intermediates for preparing the compounds of formula (I). The 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-3-acid derivatives of formula (I) are intermediates in the synthesis of oxandrolon (17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-2-oxa-5&agr;-androstane-3-one), which is used as anabolic in therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及用于合成式（I）的17β-羟基-17α-甲基-1,3-仲-2-去甲基-α-雄甾烷-3-酸衍生物的新方法，其中Z的含义是羧基或 甲酰基和式​​（II）的新的仲二亚烷基羧酸衍生物，其中R 1和R 2独立地是作为制备式（I）化合物的中间体的C 1 -C 4烷基或烷氧基，氢或卤素原子。17β-羟基 式（I）的-17α-甲基-1,3-仲-2-降-5-醛 - 雄甾烷-3-酸衍生物是合成氧杂螺环酮（17β-羟基-17α-甲基-2-氧杂-5α- 雄甾烷-3-酮），其用于治疗中的合成代谢。

    Process for the synthesis of 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-2-oxa-5&agr;-androstane-3-one
    2.
    发明授权
    Process for the synthesis of 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-2-oxa-5&agr;-androstane-3-one 失效
    合成17β-羟基-17α-甲基-2-氧杂-5α-雄甾烷-3-酮的方法

    公开(公告)号：US06583298B1

    公开(公告)日：2003-06-24

    申请号：US10030742

    申请日：2001-11-30

    申请人： Csaba Santa ,  Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Szeles ,  Katalin Ferenczi ,  Peter Horvath ,  Krisztina Lancos ,  Tamas Mester ,  Arpad Trompler

    发明人： Csaba Santa ,  Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Szeles ,  Katalin Ferenczi ,  Peter Horvath ,  Krisztina Lancos ,  Tamas Mester ,  Arpad Trompler

    IPC分类号： C07D31304

    CPC分类号： C07J73/003 ,  C07J75/005

    摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-2-oxa-5&agr;-androstane-3-one of formula (I). The process according to the invention is as follows: the 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-ethyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-1,3-diacid of formula (III) is transformed into the ring-closed 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-1,3-diacid anhydride of formula (II) in an inert solvent or without solvent with a C2-C3 alkan acid anhydride or a substituted carbodiimide of formula R1—N═C═N—R2— wherein R1 and R2 independently are C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkyl group substituted by tertiary or quaternary amino group or 1-3 phenyl group, C5-C6 cycloalkyl group, aryl group substituted by 1-3 methoxy, tertiary amino, nitro, C1-C4 alkyl group or 1-3 halogen atom—and the obtained compound of formula (II) is reduced regioselectively by a complex alkali metal hydride in an inert solvent The new 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-1,3-diacid anhydride of formula (II) is also the subject of the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（I）的17β-羟基-17α-甲基-2-氧杂-5α-雄甾烷-3-酮的新方法。 根据本发明的方法如下：将式（III）的17β-羟基-17α-乙基-1,3-仲二-2-降-5α-雄甾烷-1,3-二酸转化为闭环 式（II）的17β-羟基-17α-甲基-1,3-仲-2-降-5α-雄甾烷-1,3-二酸酐在惰性溶剂中或不含有C 2 -C 3链烷酸酐或 式R1-N = C = N-R2-取代的碳二亚胺其中R1和R2独立地是C1-C6烷基，被叔或季氨基取代的C1-C6烷基或1-3个苯基，C5-C6环烷基 ，被1-3个甲氧基，叔氨基，硝基，C1-C4烷基或1-3个卤素原子取代的芳基，所得到的式（II）化合物在惰性溶剂中由配位碱金属氢化物区域选择性还原。 式（II）的新的17β-羟基-17α-甲基-1,3-仲-2-降-5α-雄甾烷-1,3-二酸酐也是本发明的主题。

    Steroids with pregnane skeleton, pharmaceutical compositions containing them
    3.
    发明授权
    Steroids with pregnane skeleton, pharmaceutical compositions containing them 失效
    具有孕烷骨架的类固醇，含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5547949A

    公开(公告)日：1996-08-20

    申请号：US351448

    申请日：1994-12-08

    申请人： Sandor Maho ,  Zoltan Tuba ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Erzsebet C. Francsicsne ,  Anna M. Boorne ,  Gabor Balogh ,  Sandor Gorog

    发明人： Sandor Maho ,  Zoltan Tuba ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Erzsebet C. Francsicsne ,  Anna M. Boorne ,  Gabor Balogh ,  Sandor Gorog

    IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P3/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J20060101 ,  C07J9/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J43/003

    摘要： Novel, therapeutically active 21-aminosteroids of formula (I) ##STR1## with pregnane skeleton, are disclosed wherein two of X, Y and Z are a nitrogen atom each and the third one is a methine group; R.sup.1 and R.sup.2 are independently from each other, a primary amino group bearing as substituent a branched-chain C.sub.4-8 alkyl -alkenyl or -alkynyl group, or a C.sub.4-10 cycloalkyl group comprising 1 to 3 ring(s) and being optionally substituted by at least one C.sub.1-3 alkyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 are each a spiro-heterocyclic secondary amino group containing at most 10 carbon atoms and optionally at least one oxygen atom as additional heteroatom; or one of R.sup.1 and R.sup.2 is an unsubstituted heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and the other one is an above-identified primary amino group, an above-identified spiro-heterocyclic secondary amino group, or a heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and substituted by at least one C.sub.1-4 alkyl group; and n is 1 or 2, as well as their acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00035 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 公开号WO93 / 25570 日期：1993年12月23日公开了具有孕烷骨架的式（I）＆lt; IMAGE＆gt;（I）＆lt; IMAGE＆gt;中的新型治疗活性的21-氨基甾体，其中X，Y和Z中的两个各自为氮原子， 次甲基; R1和R2彼此独立地是带有支链C4-8烷基 - 烯基或 - 炔基的取代基的伯氨基或包含1〜3个环的C4-10环烷基，并且任选地被 至少一个C 1-3烷基; 或R 1和R 2各自为含有至多10个碳原子的螺杂环仲氨基和任选的至少一个氧原子作为其它杂原子; R 1和R 2中的一个是含有4至7个碳原子的未取代的杂环仲氨基，另一个是上述的伯氨基，上述的螺杂环仲氨基或含有 4至7个碳原子并被至少一个C 1-4烷基取代; 和n为1或2，以及它们的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物。

    Biologically active eburnamenine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same
    4.
    发明授权
    Biologically active eburnamenine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 失效
    生物活性白蛋白衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法

    公开(公告)号：US5510345A

    公开(公告)日：1996-04-23

    申请号：US351447

    申请日：1994-12-08

    申请人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

    发明人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

    IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D295/00 ,  C07D461/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to novel eburnamenine derivatives of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 as well as R.sup.3 and R.sup.4, independently from each other, stand for hydrogen, C.sub.2-6 alkyl group, C.sub.2-6 alkenyl group; or a C.sub.3-10 alicyclic group involving 1 to 3 rings, and this latter group may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 and/or R.sup.3 and R.sup.4, together with the adjacent nitrogen atom and optionally with an additional oxygen or nitrogen atom, form a 4- to 6-membered, saturated or unsaturated cyclic group which may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; two of X, Y and Z are nitrogen whereas the third of them means a methine group; n is 1 or 2; W means oxygen or two hydrogen atoms; and the wavy line means .alpha.-/.alpha.-, .alpha.-/.beta.- or .beta.-/.alpha.- steric position, as well as their acid addition salts and solvates. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for preparing the compounds of formula (I). The compounds of formula (I) possess antioxidant effect and therefore, they are useful for inhibiting the peroxidation of lipids occurring in mammals (including human).

    摘要翻译： PCT No.PCT / Hu93 / 00036 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 出版物WO93 / 25550 本发明涉及式（I）的新颖白蛋白衍生物：其中R 1和R 2以及R 3和R 4彼此独立地代表氢，C 2-6烷基 ，C 2-6烯基; 或含有1〜3个环的C 3〜10环亚烷基，后者可以被C 1-6烷基或C 2-6烯基取代; 或R 1和R 2和/或R 3和R 4与相邻的氮原子以及任选的另外的氧或氮原子一起形成可被C 1-6烷基取代的4-至6-元饱和或不饱和的环状基团 或C 2-6烯基; X，Y和Z中的两个是氮，而第三个是次甲基; n为1或2; W表示氧或两个氢原子; 波浪线表示α - /α - ，α - /β - 或β - / - - - 立体位置，以及它们的酸加成盐和溶剂合物。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物以及制备式（I）化合物的方法。 式（I）化合物具有抗氧化作用，因此它们可用于抑制哺乳动物（包括人）中发生的脂质的过氧化反应。

    Process of making isomers of norelgestromin and methods using the same
    7.
    发明申请
    Process of making isomers of norelgestromin and methods using the same 失效
    制备炔诺孕酮异构体的方法及使用其的方法

    公开(公告)号：US20050032764A1

    公开(公告)日：2005-02-10

    申请号：US10879710

    申请日：2004-06-30

    申请人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Gyorgy Keseru ,  Jozsef Kozma ,  Janos Horvath ,  Gabor Balogh

    发明人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Gyorgy Keseru ,  Jozsef Kozma ,  Janos Horvath ,  Gabor Balogh

    IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J41/0016 ,  A61K31/567

    摘要： The invention is directed to a process of preparing substantially pure d-(17α)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one-3E- and -3Z-oxime isomers, as well as a process for the synthesis of the mixture of isomers and the pure isomers. The invention also relates to substantially pure d-(17α)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene20-yn-3-one-3E-oxime and substantially pure d-(17α)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one-3Z-oxime isomer. Further aspects of the invention include a composition comprising substantially pure d-(17α)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene20-yn-3-one-3E-oxime or substantially pure d-(17α)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one-3Z-oxime isomer, and methods of treatment using said compositions.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备基本上纯的d-（17α）-13-乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮-3E-和-3Z-肟的方法 异构体，以及合成异构体和纯异构体混合物的方法。 本发明还涉及基本上纯的d-（17α）-13-乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮-3E-肟和基本上纯的d-（17α）-13 - 乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮-3Z-肟异构体。 本发明的其它方面包括包含基本上纯的d-（17α）-13-乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮-3E-肟或基本上纯的d-（ 17α）-13-乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮-3Z-肟异构体，以及使用所述组合物处理的方法。

    Process for the synthesis of high purity D-(17a)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one oxime
    8.
    发明申请
    Process for the synthesis of high purity D-(17a)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one oxime 有权
    合成高纯度D-（17a）-13-乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮肟的方法

    公开(公告)号：US20050032763A1

    公开(公告)日：2005-02-10

    申请号：US10879708

    申请日：2004-06-30

    申请人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Kiss ,  Endrene Magyari ,  Laszlo Terdy

    发明人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Kiss ,  Endrene Magyari ,  Laszlo Terdy

    IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J41/0016 ,  A61K31/567

    摘要： The invention relates to a process for the synthesis of d-(17α)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one-oxime (also known as norelgestromin) via acetylation of d-norgestrel at position 17; oximation of the oxo group at position 3 of the obtained d-(17α)-13-ethyl-17-(acetyloxy)-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-one; and then hydrolyzing the acetyloxy group at position 17 of the obtained d-(17α)-13-ethyl-17-(acetyloxy)-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yn-3-oxime derivative, thereby obtaining norelgestromin.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成d-（17α）-13-乙基-17-羟基-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮肟（也称为norelgestromin）通过 第17位的D-己内酯乙酰化; 所得d-（17α）-13-乙基-17-（乙酰氧基）-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-酮的3位上的氧代基的肟化; 然后水解得到的d-（17α）-13-乙基-17-（乙酰氧基）-18,19-二孕酮-4-烯-20-炔-3-基肟衍生物的17位的乙酰氧基，从而得到去甲孕酮 。