公开(公告)号：US20130095090A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13807572

申请日：2011-06-30

申请人： Dae Hae Song ,  Sung In Lim ,  Chang Hwan Kim ,  Sung Kap Hong ,  Dae Seong Im ,  Se Chang Kwon

发明人： Dae Hae Song ,  Sung In Lim ,  Chang Hwan Kim ,  Sung Kap Hong ,  Dae Seong Im ,  Se Chang Kwon

IPC分类号： C12N9/96

CPC分类号： C12N9/96 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/68 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6889 ,  C07K14/745 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed are a blood coagulation factor complex in which FacVIIa, a non-peptidyl polymer and an immunoglobulin Fc region are bonded by covalent bonds, and the uses thereof. The FacVIIa complex guarantees the in vivo activity of FacVIIa and significantly enhances the serum half life of FacVIIa, so that it is useful for developing long-acting FacVIIa formulations which can improve the compliance of role behavior of patients whose blood does not coagulate.

摘要翻译： 公开了其中FacVIIa，非肽基聚合物和免疫球蛋白Fc区通过共价键键合的凝血因子复合物及其用途。 FacVIIa复合物保证FacVIIa的体内活性，并显着增强FacVIIa的血清半衰期，因此它可用于开发长效FacVIIa制剂，可以改善血液不凝血的患者的作用行为的顺应性。

公开(公告)号：US09492507B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US13638786

申请日：2011-04-04

申请人： Dae Hae Song ,  Jae Hee Shin ,  Young Jin Park ,  Dae Seong Im ,  Sung Min Bae ,  Se Chang Kwon

发明人： Dae Hae Song ,  Jae Hee Shin ,  Young Jin Park ,  Dae Seong Im ,  Sung Min Bae ,  Se Chang Kwon

IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K47/68 ,  A61K47/6883 ,  C07K14/62 ,  C07K2319/30

摘要： The present invention relates to an insulin conjugate having improved in vivo duration and stability, which is prepared by covalently linking insulin with an immunoglobulin Fc region via a non-peptidyl polymer, a long-acting formulation comprising the same, and a preparation method thereof. The insulin conjugate of the present invention maintains in vivo activity of the peptide at a relatively high level and remarkably increases the serum half-life thereof, thereby greatly improving drug compliance upon insulin treatment.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的体内持续时间和稳定性的胰岛素缀合物，其通过非肽基聚合物共价连接胰岛素与免疫球蛋白Fc区，包含其的长效制剂及其制备方法制备。 本发明的胰岛素结合物以较高水平保持肽的体内活性，并显着增加血清的半衰期，从而大大提高了胰岛素治疗后的药物依从性。

公开(公告)号：US20130028918A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13638786

申请日：2011-04-04

申请人： Dae Hae Song ,  Jae Hee Shin ,  Young Jin Park ,  Dae Seong Im ,  Sung Min Bae ,  Se Chang Kwon

发明人： Dae Hae Song ,  Jae Hee Shin ,  Young Jin Park ,  Dae Seong Im ,  Sung Min Bae ,  Se Chang Kwon

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P3/10 ,  C07K16/00

CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K47/68 ,  A61K47/6883 ,  C07K14/62 ,  C07K2319/30

摘要： The present invention relates to an insulin conjugate having improved in vivo duration and stability, which is prepared by covalently linking insulin with an immunoglobulin Fc region via a non-peptidyl polymer, a long-acting formulation comprising the same, and a preparation method thereof. The insulin conjugate of the present invention maintains in vivo activity of the peptide at a relatively high level and remarkably increases the serum half-life thereof, thereby greatly improving drug compliance upon insulin treatment.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的体内持续时间和稳定性的胰岛素缀合物，其通过非肽基聚合物共价连接胰岛素与免疫球蛋白Fc区，包含其的长效制剂及其制备方法制备。 本发明的胰岛素结合物以较高水平保持肽的体内活性，并显着增加血清的半衰期，从而大大提高了胰岛素治疗后的药物依从性。

公开(公告)号：US20100261248A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12759801

申请日：2010-04-14

申请人： Young Min KIM ,  Dae Hae Song ,  Sung Youb Jung ,  Chang Hwan Kim ,  In Young Choi ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young Min KIM ,  Dae Hae Song ,  Sung Youb Jung ,  Chang Hwan Kim ,  In Young Choi ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07K16/00 ,  C07K14/76 ,  C07K14/775 ,  C07K14/805 ,  C07K14/555 ,  C07K14/54 ,  C07K14/56 ,  C12N9/00 ,  C07K14/755

CPC分类号： C07K19/00 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  A61K47/6835 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/241 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/41 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/76 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed is a novel use of an immunoglobulin Fc fragment, and more particularly, a pharmaceutical composition comprising an immunoglobulin Fc fragment as a carrier. The pharmaceutical composition comprising an immunoglobulin Fc fragment as a carrier remarkably extends the serum half-life of a drug while maintaining the in vivo activity of the drug at relatively high levels. Also, when the drug is a polypeptide drug, the pharmaceutical composition has less risk of inducing immune responses compared to a fusion protein of the immunoglobulin Fc fragment and a target protein, and is thus useful for developing long-acting formulations of various polypeptide drugs.

摘要翻译： 公开了免疫球蛋白Fc片段的新用途，更具体地，涉及包含免疫球蛋白Fc片段作为载体的药物组合物。 包含作为载体的免疫球蛋白Fc片段的药物组合物显着延长了药物的血清半衰期，同时保持药物的体内活性在相对高的水平。 此外，当药物是多肽药物时，与免疫球蛋白Fc片段和靶蛋白质的融合蛋白相比，药物组合物诱导免疫应答的风险较小，因此可用于开发各种多肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US08110665B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US12759801

申请日：2010-04-14

申请人： Young Min Kim ,  Dae Hae Song ,  Sung Youb Jung ,  Chang Hwan Kim ,  In Young Choi ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young Min Kim ,  Dae Hae Song ,  Sung Youb Jung ,  Chang Hwan Kim ,  In Young Choi ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07K16/00

CPC分类号： C07K19/00 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  A61K47/6835 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/241 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/41 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/76 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed is a novel use of an immunoglobulin Fc fragment, and more particularly, a pharmaceutical composition comprising an immunoglobulin Fc fragment as a carrier. The pharmaceutical composition comprising an immunoglobulin Fc fragment as a carrier remarkably extends the serum half-life of a drug while maintaining the in vivo activity of the drug at relatively high levels. Also, when the drug is a polypeptide drug, the pharmaceutical composition has less risk of inducing immune responses compared to a fusion protein of the immunoglobulin Fc fragment and a target protein, and is thus useful for developing long-acting formulations of various polypeptide drugs.

摘要翻译： 公开了免疫球蛋白Fc片段的新用途，更具体地，涉及包含免疫球蛋白Fc片段作为载体的药物组合物。 包含作为载体的免疫球蛋白Fc片段的药物组合物显着延长了药物的血清半衰期，同时保持药物的体内活性在相对高的水平。 此外，当药物是多肽药物时，与免疫球蛋白Fc片段和靶蛋白质的融合蛋白相比，药物组合物诱导免疫应答的风险较小，因此可用于开发各种多肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US08476230B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12523050

申请日：2008-01-04

申请人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

发明人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/605

摘要： The present invention relates to an insulinotropic peptide conjugate having improved in-vivo duration of efficacy and stability, comprising an insulinotropic peptide, a non-peptide polymer and an immunoglobulin Fc region, which are covalently linked to each other, and a use of the same. The insulinotropic peptide conjugate of the present invention has the in-vivo activity which is maintained relatively high, and has remarkably increased blood half-life, and thus it can be desirably employed in the development of long acting formulations of various peptide drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的功效和稳定性的体内持续时间的促胰岛素肽缀合物，其包含彼此共价连接的促胰岛素肽，非肽聚合物和免疫球蛋白Fc区，并且使用它们 。 本发明的促胰岛素肽缀合物具有保持较高的体内活性，并且血液半衰期显着增加，因此可以理想地用于开发各种肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US20110200623A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13055406

申请日：2009-07-23

申请人： Dae Hae Song ,  Jae Hee Shin ,  Mi Ji Lee ,  Sung Hee Hong ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Dae Hae Song ,  Jae Hee Shin ,  Mi Ji Lee ,  Sung Hee Hong ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K17/00 ,  C12N9/96 ,  A61K39/00 ,  A61P31/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/50

CPC分类号： A61K47/48715 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6889 ,  C07K14/59 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/31

摘要： Disclosed is a protein complex, comprising a physiologically active polypeptide, a dimeric protein and a non-peptidyl polymer having three functional ends (3-arm), with the linkage of both the physiologically active polypeptide and the dimeric protein to the 3-arm non-peptidyl polymer via respective covalent bonds. The protein complex guarantees the long acting activity and biostability of a physiologically active polypeptide. Having the ability to maintain the bioactivity of physiologically active polypeptides or peptides highly and to significantly improve the serum half life of the polypeptides or peptides, the protein complex can be applied to the development of sustained release formulations of various physiologically active polypeptide drugs. Also, it utilizes raw materials including the physiologically active polypeptides without significant loss, thereby increasing the production yield. Further, it can be easily purified.

摘要翻译： 公开了一种蛋白质复合物，其包含生理活性多肽，二聚体蛋白质和具有三个功能性末端（3-臂）的非肽基聚合物，其具有生理活性多肽和二聚体蛋白质与3-臂非 - - 肽基聚合物。 蛋白质复合物保证生理活性多肽的长效和生物稳定性。 具有维持生理活性多肽或肽的生物活性以及显着改善多肽或肽的血清半衰期的能力，蛋白质复合物可用于开发各种生理活性多肽药物的持续释放制剂。 此外，它利用包括生理活性多肽的原料，而不会显着损失，从而提高产量。 此外，它可以容易地纯化。

公开(公告)号：US20100105877A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12523050

申请日：2008-01-04

申请人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

发明人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

IPC分类号： C07K16/00

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/605

摘要： The present invention relates to an insulinotropic peptide conjugate having improved in-vivo duration of efficacy and stability, comprising an insulinotropic peptide, a non-peptide polymer and an immunoglobulin Fc region, which are covalently linked to each other, and a use of the same. The insulinotropic peptide conjugate of the present invention has the in-vivo activity which is maintained relatively high, and has remarkably increased blood half-life, and thus it can be desirably employed in the development of long acting formulations of various peptide drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的功效和稳定性的体内持续时间的促胰岛素肽缀合物，其包含彼此共价连接的促胰岛素肽，非肽聚合物和免疫球蛋白Fc区，并且使用它们 。 本发明的促胰岛素肽缀合物具有保持较高的体内活性，并且血液半衰期显着增加，因此可以理想地用于开发各种肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US09422349B2

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：US12669372

申请日：2008-07-16

申请人： Sung Youb Jung ,  Chang Ki Lim ,  Dae Hae Song ,  Sung Min Bae ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Sung Youb Jung ,  Chang Ki Lim ,  Dae Hae Song ,  Sung Min Bae ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  C07K14/46 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K14/46 ,  A61K38/26 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/605

摘要： The present invention relates to an N-terminal amino acid-modified insulinotropic peptide having a high activity, and to a pharmaceutical composition comprising the same. The insulinotropic peptide derivatives according to the present invention exhibit therapeutic effects, which are not observed in native and other insulinotropic peptide analogs. Therefore, the insulinotropic peptide derivatives and the pharmaceutical composition comprising the same according to the present invention can be effectively provided for the treatment of the diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有高活性的N-末端氨基酸修饰的促胰岛素肽以及包含其的药物组合物。 根据本发明的促胰岛素肽衍生物显示出在天然和其他促胰岛素肽类似物中未观察到的治疗效果。 因此，可以有效地提供促胰岛素肽衍生物和包含其的本发明的药物组合物用于治疗疾病。

公开(公告)号：US08124094B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US11910962

申请日：2005-04-28

申请人： Young Min Kim ,  Sung Min Bae ,  Dae Jin Kim ,  Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young Min Kim ,  Sung Min Bae ,  Dae Jin Kim ,  Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K39/00

CPC分类号： A61K47/6835 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  C07K2317/52 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed are an Fc fragment modified by a non-peptide polymer, a pharmaceutical composition comprising the Fc fragment modified by the non-peptide polymer as a carrier, a complex of the Fc fragment and a drug via a linker and a pharmaceutical composition comprising such a complex. The Fc fragment modified by a non-peptide peptide according to the present invention lacks immunogenicity and effector functions. Due to these properties, the Fc fragment maintains the in vivo activity of a drug conjugated thereto in high levels, remarkably increases the serum half-life of the drug, and remarkably reduces the risk of inducing immune responses.

摘要翻译： 公开了由非肽聚合物修饰的Fc片段，包含由作为载体的非肽聚合物修饰的Fc片段的药物组合物，Fc片段的复合物和通过接头的药物和包含这样的 复杂。 由本发明的非肽肽修饰的Fc片段缺乏免疫原性和效应子功能。 由于这些性质，Fc片段以高水平维持与其结合的药物的体内活性，显着增加了药物的血清半衰期，并显着降低了诱导免疫应答的风险。