公开(公告)号：US20050203135A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10649762

申请日：2003-08-26

申请人： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

发明人： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

IPC分类号： C07D249/02 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D231/16 ,  C07D261/18 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D211/56 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC分类号： A61K31/4458 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445

摘要： Compounds of the general structure D-L-B-(AA), for example (A), that are useful for treating Mac-1 or LFA-1-mediated disorders such as inflammatory disorders, allergies, and autoimmune diseases are provided.

摘要翻译： 提供了可用于治疗Mac-1或LFA-1介导的疾病如炎性疾病，过敏和自身免疫性疾病的通用结构D-L-B-（AA）的化合物，例如（A）。

公开(公告)号：US20050148588A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11040639

申请日：2005-01-21

申请人： Daniel Burdick ,  Mark Stanley ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Thomas Gadek ,  James Marsters

发明人： Daniel Burdick ,  Mark Stanley ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Thomas Gadek ,  James Marsters

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4525 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C233/83 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/537 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R 1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20080021055A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11892235

申请日：2007-08-21

申请人： Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Hans Stilz ,  Jean-Francois Gourvest ,  Denis Carniato ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Robert Pitti ,  Sarah Bodary

发明人： Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Hans Stilz ,  Jean-Francois Gourvest ,  Denis Carniato ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Robert Pitti ,  Sarah Bodary

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/27 ,  A61P9/10 ,  C07D233/00 ,  C07D239/02 ,  C07C269/00 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/48 ,  C07D239/16 ,  C07C279/22

摘要： There are described cycloalkyl derivatives of the formula (I) R1—Y-A-B-D-E-F-G   (I) in which R1, Y, A, B, D, E, F and G have the meaning indicated herein, their preparation and their use as medicaments. The compounds according to the invention can be used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 描述式（I）的环烷基衍生物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R 1 -YABDEFG（I）<αin 其中R 1，Y，A，B，D，E，F和G具有本文所示的含义，-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？> 他们的准备和用作药物。 根据本发明的化合物可用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US5250679A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US866931

申请日：1992-04-10

申请人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Peter Barker ,  Lawrence McGee ,  Rob Webb

发明人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Peter Barker ,  Lawrence McGee ,  Rob Webb

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzodiazepinedione derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的苯并二氮二酮衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US5674863A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US451849

申请日：1995-05-26

申请人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

发明人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D285/36 ,  A61K31/55 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzodiazepinedione derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的苯并二氮二酮衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US5663166A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US452056

申请日：1995-05-26

申请人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

发明人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzodiazepinedione derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

公开(公告)号：US5403836A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US58722

申请日：1993-05-06

申请人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Rob Webb

发明人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Rob Webb

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzazepine derivative that acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的苯并氮杂衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US06660728B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US10368771

申请日：2002-11-14

申请人： Karl-Heinz Scheunemann ,  Jochen Knolle ,  Amuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

发明人： Karl-Heinz Scheunemann ,  Jochen Knolle ,  Amuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/24 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to thienyl substituted acylguanidine derivatives, such as compounds of formula (I) in which R1, R2, R4, R6, A, B and D have the meanings indicated in the claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of the present invention are valuable pharmaceutical active compounds. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts. They are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of thienyl substituted acylguanidines, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及噻吩基取代的酰基胍衍生物，例如式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 4，R 6，A，B和D具有如 权利要求书，其生理上可耐受的盐及其前药。 本发明的化合物是有价值的药物活性化合物。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞骨吸收抑制剂。 例如，它们适合用于治疗和预防至少部分地由不期望的骨吸收程度引起的疾病，例如骨质疏松症。 本发明还涉及噻吩基取代的酰基胍的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US06492356B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09581915

申请日：2000-11-02

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Gerhard Breipohl ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson ,  Napoleane Ferrara

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Gerhard Breipohl ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson ,  Napoleane Ferrara

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07C279/20 ,  C07D239/16

摘要： The present invention relates to acylguanidine derivatives of formula (I) in which R1, R2, R4, R5, R6, A, m and n have the meanings indicated in the patent claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of formula (I) are valuable pharmaceutical active ingredients. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts and are suitable, for example, for the therapy or prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extend of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula (I), their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰基胍衍生物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R 6，A，m和n具有专利权利要求中指出的含义，其生理上可耐受的盐及其前药。 式（I）化合物是有价值的药物活性成分。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞骨吸收的抑制剂，并且适合于例如治疗或预防由至少部分由不期望的骨吸收扩展（例如骨质疏松症）引起的疾病。 本发明还涉及式（I）化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US5674865A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US451794

申请日：1995-05-26

申请人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

发明人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzodiazepinedione derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的苯并二氮二酮衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。