公开(公告)号：US20050203135A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10649762

申请日：2003-08-26

申请人： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

发明人： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

IPC分类号： C07D249/02 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D231/16 ,  C07D261/18 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D211/56 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC分类号： A61K31/4458 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445

摘要： Compounds of the general structure D-L-B-(AA), for example (A), that are useful for treating Mac-1 or LFA-1-mediated disorders such as inflammatory disorders, allergies, and autoimmune diseases are provided.

摘要翻译： 提供了可用于治疗Mac-1或LFA-1介导的疾病如炎性疾病，过敏和自身免疫性疾病的通用结构D-L-B-（AA）的化合物，例如（A）。

公开(公告)号：US20050148588A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11040639

申请日：2005-01-21

申请人： Daniel Burdick ,  Mark Stanley ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Thomas Gadek ,  James Marsters

发明人： Daniel Burdick ,  Mark Stanley ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Thomas Gadek ,  James Marsters

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4525 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C233/83 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/537 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R 1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5843941A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US313068

申请日：1994-09-26

申请人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

发明人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine derivatives represented by the structure below are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases foe which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase as indicated. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05157 Sec。 371日期：1994年9月26日 102（e）1994年9月26日PCT PCT 1994年5月10日PCT公布。 第WO94 / 26723号公报 1994年11月24日公开了由以下结构表示的苯并二氮杂衍生物，其作为法西诺酯：蛋白转移酶的有效抑制剂。 提供含有这些苯并二氮杂的药物组合物，用于治疗如所指出的对法拉西蛋白转移酶的抑制作用的疾病。

公开(公告)号：US5532359A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US328595

申请日：1994-10-25

申请人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

发明人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117 ,  C07D223/18

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine derivatives are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases for which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase is indicated. Also disclosed are benzazepines of the following general formula (II) having similar utility as the aforementioned benzodiazepines: ##STR1##

摘要翻译： 公开了苯并二氮杂衍生物，其作为法拉第鞭毛蛋白的有效抑制剂：蛋白质转移酶。 提供含有这些苯二氮卓类药物的药物组合物，用于治疗对法拉第法：蛋白转移酶的抑制作用的疾病的治疗。 还公开了具有与上述苯并二氮杂类似的效用的以下通式（II）的苯并吖庚因：

公开(公告)号：US08080565B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12074889

申请日：2008-03-06

申请人： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades ,  David Oare

发明人： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades ,  David Oare

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： This invention provides 4-amino-1-benzylpiperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome, asthma and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了可用作毒蕈碱受体拮抗剂的4-氨基-1-苄基哌啶及其相关化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状态如膀胱过度活动症，肠易激综合征，哮喘和慢性阻塞性肺病的方法。

公开(公告)号：US20050215513A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10832815

申请日：2004-04-26

申请人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Richard MacKman ,  David Markevitch ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang

发明人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Richard MacKman ,  David Markevitch ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/65616 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/548 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/6561 ,  C07H15/00 ,  C07H17/00 ,  C07H19/056 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/465

摘要： The invention is related to phosphorus substituted compounds with antiviral activity, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗病毒活性的磷取代的化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US06872735B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10618178

申请日：2003-07-11

申请人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

发明人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4525 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C233/83 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06525022B1

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09154390

申请日：1998-09-16

申请人： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

发明人： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

IPC分类号： A61K3812

CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00

摘要： Human receptor selective atrial natriuretic factor variants containing various substitutions, especially G16R, show equal potency and binding affinity for the human A-receptor but have decreased affinity for the human clearance or C-receptor. These ANF variants have natriuretic, diuretic and vasorelaxant activity but have increased metabolic stability, making them suitable for treating congestive heart failure, acute kidney failure and renal hypertension.

摘要翻译： 含有各种取代，特别是G16R的人受体选择性心房利钠因子变体对人A受体显示相同的效力和结合亲和力，但对人清除或C-受体的亲和力降低。 这些ANF变体具有利钠，利尿和血管舒张活性，但具有增加的代谢稳定性，使其适合于治疗充血性心力衰竭，急性肾衰竭和肾性高血压。

公开(公告)号：US07238709B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US09732241

申请日：2000-12-07

申请人： Mathai Mammen ,  David Oare

发明人： Mathai Mammen ,  David Oare

IPC分类号： A01N43/40

CPC分类号： C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D495/08

摘要： This invention relates to hindered carbamate derivatives that are muscarinic receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为毒蕈碱受体拮抗剂的受阻氨基甲酸酯衍生物，包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20060052602A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11190751

申请日：2005-07-26

申请人： Choung Kim ,  Johan Neyts ,  David Oare ,  Gerhard Puerstinger

发明人： Choung Kim ,  Johan Neyts ,  David Oare ,  Gerhard Puerstinger

IPC分类号： C07D473/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of viral infections comprising as an active principle at least one imidazo[4,5-c]pyrimidine having the general formula (A): wherein the substituents are described in the specification. The invention also relates to processes for the preparation of compounds according to the invention having above mentioned general formula, their pharmaceutically acceptable formulations and their use as a medicine or to treat or prevent viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防病毒感染的药物组合物，其包含作为活性成分的至少一种具有通式（A）的咪唑并[4,5-c]嘧啶：