公开(公告)号：US5216015A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US650494

申请日：1991-02-05

申请人： Daniel G. McGarry ,  Francis A. Volz ,  John R. Regan ,  Michael N. Chang

发明人： Daniel G. McGarry ,  Francis A. Volz ,  John R. Regan ,  Michael N. Chang

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008 ,  C07J9/005

摘要： This invention relates to compounds which are steroidyl derivatives of 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one and the corresponding ring-opened hydroxy acid form thereof which are useful as antihypercholesterolemic agents, to pharmaceutical compositions including such compounds, and to their use in treating hypercholesterolemia.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗高胆固醇血症药物使用的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮的类固醇衍生物及其相应的开环羟基酸形式的化合物， 包括这些化合物的组合物及其在治疗高胆固醇血症中的用途。

公开(公告)号：US5571506A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US119456

申请日：1993-09-10

申请人： John R. Regan ,  Daniel G. McGarry ,  Michael N. Chang ,  Jeffrey N. Barton ,  Jack Newman ,  Schmuel Ben-Sasson

发明人： John R. Regan ,  Daniel G. McGarry ,  Michael N. Chang ,  Jeffrey N. Barton ,  Jack Newman ,  Schmuel Ben-Sasson

IPC分类号： A61K31/74 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  C08G8/04 ,  C08G8/08 ,  C08G8/18 ,  C08G8/20 ,  A61K31/775

CPC分类号： C08G8/18 ,  A61K31/74 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  C08G8/04 ,  C08G8/08 ,  C08G8/20 ,  Y10S514/822 ,  Y10S514/824

摘要： This invention relates to aromatic oligomeric compounds useful in the treatment of cardiovascular, bone metabolic, hypolipidaemic, neuronal, gastrointestinal and elastase-mediated connective tissue degradation disorders and disorders which may be treated by agents effective in binding DNA, to processes for preparation of such oligomeric compounds, to pharmaceutical compositions including such oligomeric compounds, and to their use in the treatment of such disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗心血管，骨代谢，降血脂症，神经元，胃肠和弹性蛋白酶介导的结缔组织降解障碍和可由有效结合DNA的试剂治疗的病症的芳族低聚物，制备这种低聚物的方法 化合物，包括这种低聚化合物的药物组合物，以及它们在治疗这些疾病中的用途。

公开(公告)号：US5674482A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US742794

申请日：1991-08-09

申请人： John R. Regan ,  Michael N. Chang ,  Jack Newman ,  Schmuel Ben-Sasson

发明人： John R. Regan ,  Michael N. Chang ,  Jack Newman ,  Schmuel Ben-Sasson

IPC分类号： A61K31/775 ,  C08G8/04

CPC分类号： A61K31/775

摘要： A biologically active polymeric compound comprising an alkylaryl or heteroalkylaryl backbone having about 5 to about 50 repeating aromatic ring-containing units and which, according to the computer program marketed as SYBYL.RTM. version 5.2 running on a DEC VAX.RTM. 11/750 computer, is capable of forming a linear backbone having a helical secondary structure, and wherein the maximum diameter of the helical structure, as measured by the alkylaryl or heteroalkylaryl backbone, is less than 3 times greater than the maximum diameter of the aryl group of the alkylaryl or heteroalkylaryl backbone.

摘要翻译： 包含具有约5至约50个重复含芳环单元的烷基芳基或杂烷基芳基主链的生物活性聚合物，并且根据在DEC VAX TM 11/750计算机上运行的以SYBYL TM 5.2版为基础的计算机程序，其能够 形成具有螺旋二级结构的线性主链，并且其中通过烷基芳基或杂烷基芳基主链测量的螺旋结构的最大直径小于烷基芳基或杂烷基芳基骨架的芳基的最大直径的3倍 。

公开(公告)号：US06660732B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09962709

申请日：2001-09-25

申请人： Rajashehar Betageri ,  Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Thomas A. Gilmore ,  Eugene R. Hickey ,  Thomas M. Kirrane ,  Monica H. Moriak ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  John R. Regan ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Alan D. Swinamer ,  Hidenori Takahashi

发明人： Rajashehar Betageri ,  Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Thomas A. Gilmore ,  Eugene R. Hickey ,  Thomas M. Kirrane ,  Monica H. Moriak ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  John R. Regan ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Alan D. Swinamer ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08

摘要： Disclosed are novel aromatic compounds which are useful for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing and processes of making such compounds.

公开(公告)号：US06329415B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09891579

申请日：2001-06-26

申请人： Pier F. Cirillo ,  John R. Regan

发明人： Pier F. Cirillo ,  John R. Regan

IPC分类号： A61K314155

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are novel aromatic heterocyclic compounds of the formula(I) wherein Ar1,Ar2,L,Q and X are described herein. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的新型芳族杂环化合物，其中Ar1，Ar2，L，Q和X在本文中描述。 该化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5248830A

公开(公告)日：1993-09-28

申请号：US902752

申请日：1992-06-23

申请人： John Ullrich ,  John R. Regan

发明人： John Ullrich ,  John R. Regan

IPC分类号： C07C45/58 ,  C07C49/657 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07C205/45 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32

CPC分类号： C07F9/3223 ,  C07C205/45 ,  C07C45/58 ,  C07C49/657 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/186 ,  C07F9/303

摘要： Disclosed are intermediates and a process of making an anticholesterolemic compound of the formula ##STR1## the corresponding ring-opened hydroxy acids derived therefrom and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了中间体和制备下式的抗胆固醇血型化合物的方法：由其衍生的相应的开环羟基酸及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5001144A

公开(公告)日：1991-03-19

申请号：US510351

申请日：1990-04-17

申请人： John R. Regan ,  Kent W. Neuenschwander

发明人： John R. Regan ,  Kent W. Neuenschwander

IPC分类号： C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07D309/30 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/08

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/08 ,  Y10S514/824

摘要： Disclosed are novel 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors useful as antihypercholesterolemic agents represented by the formula ##STR1## and the corresponding ring-opened hydroxy acids derived therefrom and pharmaceutically acceptable salts thereof.Phamaceutical compositions containing said compounds and method of inhibiting the biosynthesis of cholesterol therewith are also disclosed.

摘要翻译： 公开了用作由式＆lt; IMAGE＆gt;表示的抗高胆固醇血症药物的新型3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂及其衍生的相应的开环羟基酸及其药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物的药物组合物和抑制胆固醇生物合成的方法。

公开(公告)号：US06506748B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09891820

申请日：2001-06-26

申请人： Eugene R. Hickey ,  John R. Regan

发明人： Eugene R. Hickey ,  John R. Regan

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are novel aromatic heterocyclic compounds of the formula(I) wherein Ar1,Ar2,L,Q and X are described herein. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

公开(公告)号：US06372773B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09920899

申请日：2001-08-02

申请人： John R. Regan

发明人： John R. Regan

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are novel aromatic heterocyclic compounds of the formula(I) wherein Ar1,Ar2,L,Q and X are described herein. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的新型芳族杂环化合物，其中Ar1，Ar2，L，Q和X在本文中描述。 该化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5534532A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US378146

申请日：1995-01-25

申请人： Robert A. Groneberg ,  John R. Regan ,  Kent W. Neuenschwander ,  Anthony C. Scotese

发明人： Robert A. Groneberg ,  John R. Regan ,  Kent W. Neuenschwander ,  Anthony C. Scotese

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  A61K31/425 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C217/22 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to a class of novel aliphatic amino bis-aryl compounds containing at least four carbon atoms and an amino group either substituted thereon or incorporated therein and is further linked or bridged to two mono- and/or bicyclic rings. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.