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    Serine derivatives and their use as therapeutic agents
    7.
    发明授权
    Serine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    丝氨酸衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5885999A

    公开(公告)日：1999-03-23

    申请号：US786522

    申请日：1997-01-21

    申请人： Jason Matthew Elliott ,  Angus Murray MacLeod ,  Graeme Irvine Stevenson

    发明人： Jason Matthew Elliott ,  Angus Murray MacLeod ,  Graeme Irvine Stevenson

    IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/64 ,  C07D213/74 ,  C07D221/20 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/20 ,  C07D239/02 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D211/06

    CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/64 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): ##STR1## wherein m is zero, 1 or 2; and n is zero or 1, with the proviso that the sum total of m+n is 1 or 2;R.sup.1 represents phenyl; naphthyl; benzhydryl; or benzyl, where the naphthyl group or any phenyl moiety may be substituted;R.sup.2 represents hydrogen; phenyl; heteroaryl selected from indazolyl, thienyl, furanyl, pyridyl, thiazolyl, tetrazolyl and quinolinyl; naphthyl; benzhydryl; or benzyl; wherein each heteroaryl, the naphthyl group and any phenyl moiety may be substituted;R.sup.3 and R.sup.4 each independently represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or R.sup.3 and R.sup.4 together are linked so as to form a C.sub.1-3 alkylene chain;Q represents CR.sup.5 R.sup.6 or NR.sup.5 ;X and Y each independently represents hydrogen, or together form a group .dbd.O; andZ represents a bond, O, S, SO, SO.sub.2, NR.sup.c or --(CR.sup.c R.sup.d)--, where R.sup.c and R.sup.d each independently represent hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中m为0,1或2; n为0或1，条件是m + n的总和为1或2; R1代表苯基; 萘基; 二苯甲基 或苄基，其中萘基或任何苯基部分可以被取代; R2表示氢; 苯基; 选自吲唑基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，噻唑基，四唑基和喹啉基的杂芳基; 萘基; 二苯甲基 或苄基 其中每个杂芳基，萘基和任何苯基部分可以被取代; R 3和R 4各自独立地表示氢或C 1-6烷基，或者R 3和R 4一起被连接以形成C 1-3亚烷基链; Q表示CR5R6或NR5; X和Y各自独立地表示氢，或一起形成基团= O; Z代表键，O，S，SO，SO2，NRc或 - （CRcRd） - ，其中Rc和Rd各自独立地表示氢或C1-6烷基; 或其药学上可接受的盐。 该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。