公开(公告)号：US09428508B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US13978475

申请日：2012-01-07

申请人： Dengming Xiao ,  Liang Cheng ,  Xijie Liu ,  Yuandong Hu ,  Xinhe Xu ,  Zhihua Liu ,  Lipeng Zhang ,  Wei Wu ,  Shulong Wang ,  Yu Shen ,  Gen Li ,  Yin Wang ,  Sheng Zhao ,  Chonglong Li ,  Jia Tang ,  Honghao Yu

发明人： Dengming Xiao ,  Liang Cheng ,  Xijie Liu ,  Yuandong Hu ,  Xinhe Xu ,  Zhihua Liu ,  Lipeng Zhang ,  Wei Wu ,  Shulong Wang ,  Yu Shen ,  Gen Li ,  Yin Wang ,  Sheng Zhao ,  Chonglong Li ,  Jia Tang ,  Honghao Yu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D493/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/12

摘要： The invention relates to a novel class of 2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as a FAK and/or Pyk2 inhibitor, to a process for their preparation, and to a composition thereof, as well as to use of the compounds for the inhibiting FAK and/or Pyk2 and method for the treatment of a FAK and/or Pyk2 mediated disorder or disease.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型的作为FAK和/或Pyk2抑制剂的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物，其制备方法和组合物 以及该化合物用于抑制FAK和/或Pyk2的方法和用于治疗FAK和/或Pyk2介导​​的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20130281438A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13978475

申请日：2012-01-07

申请人： Dengming Xiao ,  Liang Cheng ,  Xijie Liu ,  Yuandong Hu ,  Xinhe Xu ,  Zhihua Liu ,  Lipeng Zhang ,  Wei Wu ,  Shulong Wang ,  Yu Shen ,  Gen Li ,  Yin Wang ,  Sheng Zhao ,  Chonglong Li ,  Jia Tang ,  Honghao Yu

发明人： Dengming Xiao ,  Liang Cheng ,  Xijie Liu ,  Yuandong Hu ,  Xinhe Xu ,  Zhihua Liu ,  Lipeng Zhang ,  Wei Wu ,  Shulong Wang ,  Yu Shen ,  Gen Li ,  Yin Wang ,  Sheng Zhao ,  Chonglong Li ,  Jia Tang ,  Honghao Yu

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/12

摘要： The invention relates to a novel class of 2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as a FAK and/or Pyk2 inhibitor, to a process for their preparation, and to a composition thereof, as well as to use of the compounds for the inhibiting FAK and/or Pyk2 and method for the treatment of a FAK and/or Pyk2 mediated disorder or disease.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型的作为FAK和/或Pyk2抑制剂的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物，其制备方法和组合物 以及该化合物用于抑制FAK和/或Pyk2的方法和用于治疗FAK和/或Pyk2介导​​的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US09540396B2

公开(公告)日：2017-01-10

申请号：US13996233

申请日：2011-11-01

申请人： Dengming Xiao ,  Li Zhu ,  Yuandong Hu ,  Shixin Wang ,  Rong Yu ,  Wei Hu ,  Zhi Liang ,  Xijie Liu ,  Quan Hu

发明人： Dengming Xiao ,  Li Zhu ,  Yuandong Hu ,  Shixin Wang ,  Rong Yu ,  Wei Hu ,  Zhi Liang ,  Xijie Liu ,  Quan Hu

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/44 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides novel substituted 6-arylamino pyridone carboxamides represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, poly-morph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

摘要翻译： 本发明提供由式I表示的新型取代的6-芳基氨基吡啶甲酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂化物，多晶型，酯，互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。 所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且可用于治疗炎性疾病，癌症和其它过度增生性疾病。 本发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎性疾病，癌症和其它过度增生性疾病的方法。

公开(公告)号：US20140080804A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US13996233

申请日：2011-11-01

申请人： Dengming Xiao ,  Li Zhu ,  Yuandong Hu ,  Shixin Wang ,  Rong Yu ,  Wei Hu ,  Zhi Liang ,  Xijie Liu ,  Quan Hu

发明人： Dengming Xiao ,  Li Zhu ,  Yuandong Hu ,  Shixin Wang ,  Rong Yu ,  Wei Hu ,  Zhi Liang ,  Xijie Liu ,  Quan Hu

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides novel substituted 6-arylamino pyridone carboxamides represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, poly-morph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

摘要翻译： 本发明提供由式I表示的新型取代的6-芳基氨基吡啶甲酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂化物，多晶型，酯，互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。 所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且可用于治疗炎性疾病，癌症和其它过度增生性疾病。 本发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎性疾病，癌症和其它过度增生性疾病的方法。

公开(公告)号：US20140018380A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US14003174

申请日：2012-01-31

申请人： Dengming Xiao ,  Yan Zhu ,  Yuandong Hu ,  Huting Wang ,  Yuliang Liu ,  Jijun Li ,  Deguang Sun ,  Zhe Wang ,  Yongheng Wei ,  Zanping Wang ,  Guojing Tang ,  Lutao Jing

发明人： Dengming Xiao ,  Yan Zhu ,  Yuandong Hu ,  Huting Wang ,  Yuliang Liu ,  Jijun Li ,  Deguang Sun ,  Zhe Wang ,  Yongheng Wei ,  Zanping Wang ,  Guojing Tang ,  Lutao Jing

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a new class of bicyclic heteroaryl compounds represented by Formula I, pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use for modulating the activity of GPR119 in the treatment of metabolic disorders and complications thereof, as well as methods for the treatment of the metabolic disorders and complications thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一类由式I表示的双环杂芳基化合物，含有这些化合物的药物组合物及其用于调节GPR119在治疗代谢紊乱及其并发症中的活性的用途，以及用于治疗 代谢紊乱及其并发症。

公开(公告)号：US08853216B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12811983

申请日：2009-01-09

申请人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  James Graham

发明人： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  James Graham

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D239/70

摘要： The present invention provides a compound and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I. Also provided are methods of using the compound of this invention as an AKT protein kinase inhibitor and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含式I的化合物及其药学上可接受的盐。还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08063050B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20110065716A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12811957

申请日：2009-01-09

申请人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

发明人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D239/70

摘要： The present invention provides compounds, including pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula (I): Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包含式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100168123A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20080051399A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  C07D239/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。