公开(公告)号：US4020164A

公开(公告)日：1977-04-26

申请号：US550611

申请日：1975-02-18

申请人： Dieter Rahtz ,  Eberhard Schroder ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Dieter Palenschat ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Dieter Rahtz ,  Eberhard Schroder ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Dieter Palenschat ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D221/26

摘要： Benzomorphans of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; R.sub.2 is CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 and R.sub.3 and R.sub.4, which can be alike or different, each are lower alkyl, and the acid addition salts thereof with physiologically acceptable acids have CNS activity, including analgesic, morphine antagonistic, anti-convulsive, muscle relaxant, sedative and neuroleptic activity.

摘要翻译： 其中R 1是H，CH 3或C 2 H 5的式[IMAGE]的苯并吗啡; R2是CH3或C2H5，R3和R4可以相同或不同，各自为低级烷基，其与生理上可接受的酸的酸加成盐具有CNS活性，包括止痛，吗啡拮抗，抗惊厥，肌肉松弛剂，镇静剂 和精神安定药活动。

公开(公告)号：US4045574A

公开(公告)日：1977-08-30

申请号：US528328

申请日：1974-11-29

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J63/00 ,  C12P33/00 ,  A01N9/14 ,  A61K31/255 ,  C07C49/26

CPC分类号： C07J63/008 ,  C12P33/00 ,  Y10S514/816

摘要： D-homo-20-ketopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is oxygen, ##STR2## in which R.sub.5 is hydrogen or lower acyl; R.sub.2 is hydrogen or methyl; R.sub.3 is oxygen, ##STR3## or two hydrogen atoms; R.sub.4 is hydrogen, hydroxy or acyloxy; R.sub.6 is hydrogen or methyl; and R.sub.7 is hydrogen, acetyl, hydroxy or lower acyloxy in the .alpha.- or .beta.-position possess CNS-depressant activity, including anesthesia upon parenteral administration, and are produced by hydrogenating the corresponding steroids having double bonded C.sub.5 and/or C.sub.16 carbon atoms.

公开(公告)号：US4193926A

公开(公告)日：1980-03-18

申请号：US659082

申请日：1976-02-18

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms at least one being other than methyl, a heterocyclic ring, or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl or an amino group; R' is H, alkyl, aryl or acyl; and X is O or S; possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O can be produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-amino-butyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones can be converted to the corresponding thiopyrrolidones by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（IMAGE）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自是至多18个碳原子的烃，至少一个不同于甲基，杂环或1-5个碳原子的烷基被 卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基或氨基; R'是H，烷基，芳基或酰基; X为O或S; 具有神经食物活性。 其中X为O的化合物可通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基 - 丁酸或其烷基酯来制备。 吡咯烷酮可以通过在碱存在下与五硫化二磷反应而转化为相应的硫代吡咯烷酮。

公开(公告)号：US4029777A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US602098

申请日：1975-08-05

申请人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J7/002

摘要： 18-Methyl-19-nor-20-keto steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 collectively are an oxygen atom, or each is hydrogen, or one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is hydroxy, and R.sub.3 is a ketonic oxygen atom or two hydrogen atoms, possess CNS-depressant activity, especially anesthetic-narcotic activity.

摘要翻译： 其中R 1和R 2共同为氧原子，或各自为氢，或者R 1和R 2中的一个为氢，另一个为羟基，R 3为 酮氧原子或两个氢原子，具有CNS抑制活性，特别是麻醉药物的麻醉活性。

公开(公告)号：US4012495A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US560193

申请日：1975-03-20

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D317/00 ,  C07D319/00 ,  C07D333/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxamido or amino or collectively are alkylene of 1-3 carbon atoms, R.sub.3 is H or OCH.sub.3, R.sub.4 is H, alkyl, aryl or acyl and X is O or S possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O are produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-aminobutyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones are converted to corresponding thiopyrrolidones in a conventional manner, e.g., by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自为至多18个碳原子的烃或1-5个碳原子的被卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基， 氨基或总体上是1-3个碳原子的亚烷基，R3是H或OCH3，R4是H，烷基，芳基或酰基，X是O或S具有神经兴奋作用。 通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基丁酸或其烷基酯来制备X为O的化合物。 吡咯烷酮以常规方式转化为相应的硫代吡咯烷酮，例如通过在碱存在下与五硫化二磷反应。

公开(公告)号：US4080456A

公开(公告)日：1978-03-21

申请号：US633650

申请日：1975-11-20

申请人： Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke

发明人： Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke

IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/47 ,  C07D215/06

CPC分类号： C07D221/18

摘要： Diacylapomorphines of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are both acyl of 1-17 carbons are symptomatically effective agents in the treatment of motor disorders of the type associated with a dopamine deficiency of the extrapyramidal system of the central nervous system, e.g. Parkinson's disease. Pharmaceutical compositions containing these compounds as an active ingredient are described, as well as new compunds of the above formula wherein R.sub.1 and R.sub.2 are formyl or acyl of 3-17 carbon atoms.

摘要翻译： 其中R 1和R 2都是1-17个碳的酰基的二酰基基吗啡是用于治疗与中枢神经系统的锥体外系统的多巴胺缺乏有关的类型的运动障碍的症状有效的药剂。 帕金森病 描述了含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及上述式的新型化合物，其中R 1和R 2是3-17个碳原子的甲酰基或酰基。

公开(公告)号：US4186129A

公开(公告)日：1980-01-29

申请号：US855867

申请日：1977-11-30

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Dieter Palenschat

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Dieter Palenschat

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D263/38 ,  A61K31/42 ,  C07D263/46 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16

摘要： Novel 5-(substituted phenyl)-oxazolidinones and their sulfur analogs of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl;R.sub.2 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, alkenyl or a heterocyclic group;R.sub.3 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, alkenyl, alkynyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, or optionally substituted acyl;R.sub.4 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl;R.sub.5 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl or optionally substituted lower alkoxycarbonyl; andX is oxygen or sulfur, have valuable pharmacological effects.

摘要翻译： 式（I）的新型5-（取代苯基）恶唑烷酮及其硫类似物，其中R 1为任选取代的低级烷基，环烷基或环烷基烷基; R 2是氢，任选取代的低级烷基，环烷基，环烷基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，烯基或杂环基; R 3是氢，任选取代的低级烷基，烯基，炔基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基或任选取代的酰基; R4是氢或任选取代的低级烷基; R5是氢或任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷氧基羰基; X为氧或硫，具有宝贵的药理作用。

公开(公告)号：US4153713A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US724213

申请日：1976-09-17

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Wolfgang Kehr ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： C07D207/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/277 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrocarbon; R.sub.3 is hydrogen or methoxy;R is O-alkyl, O-aryl, O-aralkyl, NH.sub.2, NH-alkyl, NH-aryl, NH-aralkyl, N(alkyl).sub.2, N(aryl).sub.2 or ##STR2## AND X is O or S, are neuropsychotropic agents.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2是烃; R3是氢或甲氧基; R是O-烷基，O-芳基，O-芳烷基，NH 2，NH-烷基，NH-芳基，NH-芳烷基，N（烷基）2，N（芳基）2或X是O或S， 是神经食物药。

公开(公告)号：US4219551A

公开(公告)日：1980-08-26

申请号：US62865

申请日：1979-08-01

申请人： Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Gert Paschelke ,  Bernd Muller

发明人： Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Gert Paschelke ,  Bernd Muller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D207/26

摘要： Novel aminoalkoxyphenylpyrrolidones of the following formula show antihypertonic activity: ##STR1## wherein R.sub.1 is H or OCH.sub.3 ;R.sub.2 and R.sub.3 are each, independently, H, C.sub.1-4 alkyl, OH, C.sub.1-6 acyloxy, or C.sub.1-3 alkoxy;m and n are each, independently, integers of from 0 to 3; andA is >O, >S >N--R.sub.5, or >CH--R.sub.5 ; R.sub.5 is H, ##STR2## X is H, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, halogen, CF.sub.3, or OCF.sub.3 ; and Y is O, S or NH;and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 下式的新型氨基烷氧基苯基吡咯烷酮显示抗高压活性：其中R1是H或OCH3; R 2和R 3各自独立地为H，C 1-4烷基，OH，C 1-6酰氧基或C 1-3烷氧基; m和n各自独立地为0至3的整数; 并且A是> O，> S> N-R5或> CH-R5; R 5是H，C 1 -C 4烷基，C 1-4烷氧基，卤素，CF 3或OCF 3; Y为O，S或NH; 及其药学上可接受的盐。