公开(公告)号：US06797820B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US09738859

申请日：2000-12-13

申请人： Dinesh Patel ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Rakesh Jain ,  Zhi-Jie Ni ,  Zhengyu Yuan

发明人： Dinesh Patel ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Rakesh Jain ,  Zhi-Jie Ni ,  Zhengyu Yuan

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Novel hydroxamic acid compounds are disclosed. These hydroxamates inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The hydroxymates are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as matrix metalloproteinases (MMPs). Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的异羟肟酸化合物。 这些异羟肟酸盐抑制肽原甲酰酶（PDF），一种存在于原核生物中的酶。 羟基聚糖可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其他金属蛋白酶如基质金属蛋白酶（MMPs）的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的合成和使用方法。

公开(公告)号：US06852752B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US09738376

申请日：2000-12-13

申请人： Jeffrey W. Jacobs ,  Dinesh Patel ,  Jason Lewis ,  Zhi-Jie Ni

发明人： Jeffrey W. Jacobs ,  Dinesh Patel ,  Jason Lewis ,  Zhi-Jie Ni

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D277/04 ,  C07D285/12 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel hydroxamic acid compounds are disclosed. These hydroxamates inhibit peptide deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes and are therefore useful as antimicrobials and antibiotics. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的异羟肟酸化合物。 这些羟肟酸盐抑制肽形成酶（PDF），这是原核生物中存在的酶，因此可用作抗微生物剂和抗生素。 还公开了化合物的合成和使用方法。

公开(公告)号：US08173647B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12449286

申请日：2008-02-06

申请人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

发明人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases, including proliferative diseases, inflammatory and obstructive airways diseases, allergic conditions, autoimmune and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗特征在于生长因子异常活性，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶（包括增殖性疾病）的疾病中的用途， 炎性和阻塞性气道疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US06368874B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09442427

申请日：1999-11-17

申请人： Mark A. Gallop ,  Eric Gordon ,  Zhi-Jie Ni ,  Derek MacLean ,  Christopher Holmes ,  William Fitch ,  Nikhil Shah

发明人： Mark A. Gallop ,  Eric Gordon ,  Zhi-Jie Ni ,  Derek MacLean ,  Christopher Holmes ,  William Fitch ,  Nikhil Shah

IPC分类号： G01N33543

CPC分类号： G01N33/545 ,  B01J2219/00572 ,  C40B70/00 ,  G01N33/54306 ,  G01N33/68

摘要： Disclosed are chemical encryption methods for determining the structure of compounds formed in situ on solid supports by the use of specific amines tags which, after compound synthesis, can be deencrypted to provide the structure of the compound found on the support.

摘要翻译： 公开了用于通过使用特定胺标签来确定在固体支持物上原位形成的化合物的结构的化学加密方法，其可以在化合物合成之后被加解聚以提供在载体上发现的化合物的结构。

公开(公告)号：US07671049B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11761937

申请日：2007-06-12

申请人： Manoj C. Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman

发明人： Manoj C. Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan S. Wagman

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： New pyrrole based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

摘要翻译： 提供了新的基于吡咯的化合物，组合物和抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性并在体内治疗GSK3介导的病症的方法。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理活性剂组合用于治疗由GSK3活性介导的病症，例如糖尿病，阿尔茨海默病和其他神经变性疾病，肥胖症，动脉粥样硬化性心血管疾病，必需的 高血压，多囊卵巢综合征，X综合征，缺血，创伤性脑损伤，双相情感障碍，免疫缺陷或癌症。

公开(公告)号：US20100048547A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12449286

申请日：2008-02-06

申请人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

发明人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases, including proliferative diseases, inflammatory and obstructive airways diseases, allergic conditions, autoimmune and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗特征在于生长因子异常活性，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶（包括增殖性疾病）的疾病中的用途， 炎性和阻塞性气道疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US07368422B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11361311

申请日：2006-02-24

申请人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

发明人： Yaohui Lei ,  Yu Bai ,  Daniel Chu ,  Zhi-Jie Ni ,  John Jian-Xin Wang

IPC分类号： A61K38/02 ,  A61K38/12 ,  A61K31/70 ,  C07K7/64 ,  C07K9/00 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K9/008

摘要： Semi-synthetic glycopeptides that have antibacterial activity are based on modifications of a rearranged vancomycin or desmethyl-vancomycin scaffold, in particular, alkylation or acylation of the amino substituent on the amino-substituted sugar moiety on this scaffold with certain acyl groups; and/or conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of this scaffolds to certain substituted amides. Also provided are methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗菌活性的半合成糖肽基于重排的万古霉素或去甲基 - 万古霉素支架的修饰，特别是在该支架上的具有某些酰基的氨基取代的糖部分上的氨基取代基的烷基化或酰化; 和/或将该支架的大环上的酸部分转化为某些取代的酰胺。 还提供了合成化合物的方法，含有化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

公开(公告)号：US06531470B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09652250

申请日：2000-08-30

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

公开(公告)号：US08563549B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13471111

申请日：2012-05-14

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100075965A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12279148

申请日：2007-02-14

申请人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

发明人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂联合使用的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，磷脂激酶，G蛋白偶联的异常活性为特征的增殖性疾病中的用途 受体和磷酸酶。