公开(公告)号：US20070264699A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11824457

申请日：2007-06-29

申请人： Dirksen Bussiere ,  Vincent Le

发明人： Dirksen Bussiere ,  Vincent Le

IPC分类号： C12N9/12 ,  C07K1/107 ,  C07K14/00

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/1205 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04 ,  G16B15/00 ,  G16B20/00

摘要： The invention provides the three-dimensional structure of a construct of human glycogen synthase kinase 3 (GSK3); crystals of a construct of human glycogen synthase kinase 3-β (GSK3-β) containing the protein's catalytic kinase domain; a method for crystallizing the protein construct to provide a GSK3 crystal sufficient for structure determination; and a method for using the GSK3 construct's three-dimensional structure for the identification of possible therapeutic compounds in the treatment of various disease conditions mediated by GSK3 activity.

摘要翻译： 本发明提供人糖原合酶激酶3（GSK3）构建体的三维结构; 含有蛋白质催化激酶结构域的人类糖原合酶激酶3-β（GSK3-β）构建体的晶体; 使蛋白质构建体结晶以提供足以进行结构测定的GSK3晶体的方法; 以及使用GSK3构建体的三维结构来鉴定可能的治疗化合物以治疗由GSK3活性介导的各种疾病状况的方法。

公开(公告)号：US20080004433A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11879719

申请日：2007-07-18

申请人： Dirksen Bussiere ,  Min He ,  Vincent Le ,  Johanna Jansen ,  S. Chin ,  Eric Martin

发明人： Dirksen Bussiere ,  Min He ,  Vincent Le ,  Johanna Jansen ,  S. Chin ,  Eric Martin

IPC分类号： C07K14/00 ,  C07K1/00 ,  G06G7/48

CPC分类号： C12N9/1205 ,  A61K38/00 ,  C07K2299/00

摘要： The invention provides the three-dimensional structure of a construct of glycogen synthase kinase 3 (GSK3); crystals of a construct of glycogen synthase kinase 3-β (GSK3-β) containing the protein's catalytic kinase domain; a method for crystallizing the protein construct to provide a GSK3 crystal sufficient for structure determination; and a method for using the GSK3 construct's three-dimensional structure for the identification of possible therapeutic compounds in the treatment of various disease conditions mediated by GSK3 activity.

摘要翻译： 本发明提供了糖原合酶激酶3（GSK3）构建体的三维结构; 含有蛋白质催化激酶结构域的糖原合成酶激酶3-β（GSK3-β）构建体的晶体; 使蛋白质构建体结晶以提供足以进行结构测定的GSK3晶体的方法; 以及使用GSK3构建体的三维结构来鉴定可能的治疗化合物以治疗由GSK3活性介导的各种疾病状况的方法。

公开(公告)号：US20070020745A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10366546

申请日：2003-02-11

申请人： Dirksen Bussiere ,  Vincent Le

发明人： Dirksen Bussiere ,  Vincent Le

IPC分类号： C12N9/12 ,  G06F19/00 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/1205 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04 ,  G16B15/00 ,  G16B20/00

摘要： The invention provides the three-dimensional structure of a construct of human glycogen synthase kinase 3 (GSK3); crystals of a construct of human glycogen synthase kinase 3-β (GSK3-β) containing the protein's catalytic kinase domain; a method for crystallizing the protein construct to provide a GSK3 crystal sufficient for structure determination; and a method for using the GSK3 construct's three-dimensional structure for the identification of possible therapeutic compounds in the treatment of various disease conditions mediated by GSK3 activity.′

摘要翻译： 本发明提供人糖原合酶激酶3（GSK3）构建体的三维结构; 含有蛋白质催化激酶结构域的人类糖原合酶激酶3-β（GSK3-β）构建体的晶体; 使蛋白质构建体结晶以提供足以进行结构测定的GSK3晶体的方法; 以及使用GSK3构建体的三维结构来鉴定可能的治疗化合物以治疗由GSK3活性介导的各种疾病状况的方法。

公开(公告)号：US20060009472A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11158574

申请日：2005-06-20

申请人： Weibo Wang ,  Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul Renhowe ,  Kenneth Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul Renhowe ,  Kenneth Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent Le

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

公开(公告)号：US20050256157A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11041191

申请日：2005-01-21

申请人： Thomas Gesner ,  Paul Barsanti ,  Stephen Harrison ,  Zhi-Jie Ni ,  Nathan Brammeier ,  Yasheen Zhou ,  Vincent Le

发明人： Thomas Gesner ,  Paul Barsanti ,  Stephen Harrison ,  Zhi-Jie Ni ,  Nathan Brammeier ,  Yasheen Zhou ,  Vincent Le

IPC分类号： A61K31/4709

CPC分类号： A61K31/4709

摘要： Compounds of Structure I, and salts, tautomers, stereoisomers, and mixtures thereof may be used in methods of inhibiting checkpoint kinase 1 in subjects, in methods for inducing cell cycle progression, and in methods for increasing apoptosis in cells. Such compounds may be used to prepare pharmaceutical compositions and may be used in conjunction with DNA damaging agents.

摘要翻译： 结构I和其盐，互变异构体，立体异构体及其混合物的化合物可用于抑制受试者中检查点激酶1，诱导细胞周期进程的方法和增加细胞凋亡的方法中的方法。 此类化合物可用于制备药物组合物，并可与DNA损伤剂联合使用。