公开(公告)号：US20060009472A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11158574

申请日：2005-06-20

申请人： Weibo Wang ,  Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul Renhowe ,  Kenneth Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul Renhowe ,  Kenneth Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent Le

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

公开(公告)号：US20070037853A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11502303

申请日：2006-08-09

申请人： Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris Mendenhall ,  Liana Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Paul Renhowe

发明人： Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris Mendenhall ,  Liana Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Paul Renhowe

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4172 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，以及该化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20050215580A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11042474

申请日：2005-01-24

申请人： Weibo Wang ,  Zhi-Jie Ni ,  Paul Barsanti ,  Sabina Pecchi ,  Yi Xia ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Elisa Jazan ,  Kelly Wayman ,  David Dibble ,  Jie-Kai Cheng

发明人： Weibo Wang ,  Zhi-Jie Ni ,  Paul Barsanti ,  Sabina Pecchi ,  Yi Xia ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Elisa Jazan ,  Kelly Wayman ,  David Dibble ,  Jie-Kai Cheng

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Tetrahydrocarboline compounds, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the tetrahydrocarboline compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the tetrahydrocarboline compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases.

摘要翻译： 四氢咔啉化合物，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种四氢咔啉化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 单独使用四氢咔啉化合物或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法可用于预防或治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20050203101A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10839793

申请日：2004-05-05

申请人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating cancer include contacting a cancer cell with 4-amino-5-fluoro-3-(5-piperazin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one, 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-4-oxidopiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers thereof, or a mixture thereof.

摘要翻译： 治疗癌症的方法包括使癌细胞与4-氨基-5-氟-3-（5-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-2-基）喹啉-2（1H） - 酮，4-氨基-5- 5-氟-3- [5-（4-甲基-4-氧代哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2（1H） - 酮，其互变异构体，其药学上可接受的盐，药学上可接受的 其互变异构体的盐或其混合物。

公开(公告)号：US07855295B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11042474

申请日：2005-01-24

申请人： Weibo Wang ,  Zhi-Jie Ni ,  Paul Barsanti ,  Sabina Pecchi ,  Yi Xia ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Eliza Jazan ,  Kelly Wayman ,  David Dibble ,  Jie-Kai Cheng

发明人： Weibo Wang ,  Zhi-Jie Ni ,  Paul Barsanti ,  Sabina Pecchi ,  Yi Xia ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Eliza Jazan ,  Kelly Wayman ,  David Dibble ,  Jie-Kai Cheng

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Tetrahydrocarboline compounds, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the tetrahydrocarboline compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the tetrahydrocarboline compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases.

摘要翻译： 四氢咔啉化合物，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种四氢咔啉化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 单独使用四氢咔啉化合物或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法可用于预防或治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20050069555A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10748071

申请日：2003-12-29

申请人： Paul Barsanti ,  Nathan Brammeier ,  Anthony Diebes ,  Liana Lagniton ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith Pfister ,  Casey Philbin ,  Nicholas Valiante ,  Allan Wagman ,  Weibo Wang ,  Amy Weiner

发明人： Paul Barsanti ,  Nathan Brammeier ,  Anthony Diebes ,  Liana Lagniton ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith Pfister ,  Casey Philbin ,  Nicholas Valiante ,  Allan Wagman ,  Weibo Wang ,  Amy Weiner

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K6/00 ,  A61K31/175 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61P31/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D497/04

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/175 ,  A61K39/39 ,  A61K2039/55511 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D235/14 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D497/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to novel immune potentiators, novel vaccine adjuvants, novel compounds and pharmaceutical compositions, novel methods for treating viral infections, including HCV, by administering the compounds, and novel methods for modulating an immune response by administering the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新型免疫增强剂，新型疫苗佐剂，新化合物和药物组合物，通过施用化合物治疗病毒感染（包括HCV）的新方法，以及通过施用化合物调节免疫应答的新方法。

公开(公告)号：US20100004237A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12462302

申请日：2009-07-31

申请人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07671059B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US08252832B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12313923

申请日：2008-11-25

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US20140056880A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14012167

申请日：2013-08-28

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  Yu Ding ,  David Duhl ,  Wooseok Han ,  Cheng Hu ,  Yue Pan

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  Yu Ding ,  David Duhl ,  Wooseok Han ,  Cheng Hu ,  Yue Pan

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D207/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides triazole compounds of Formula I: as further described herein. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, and a method of treating a disorder mediated, at least in part, by KSP in a mammalian patient comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的三唑化合物：如本文进一步描述的。 本发明还提供了包含治疗有效量的式I化合物的药物组合物，以及治疗在哺乳动物患者中至少部分地由KSP介导的病症的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物患者施用 治疗有效量的式I化合物。