公开(公告)号：US08546378B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13418151

申请日：2012-03-12

申请人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

发明人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137

摘要： The present invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist. In addition, the invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist having Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及包含苯丁胺和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。 此外，本发明涉及包含苯丁胺和具有式（I）的选择性5HT-2C受体激动剂或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物的组合物。 这些组合物可用于其用途包括治疗肥胖症的药物组合物中。

公开(公告)号：US20150087634A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14259748

申请日：2014-04-23

申请人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

发明人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137

摘要： The present invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist. In addition, the invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist having Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及包含苯丁胺和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。 此外，本发明涉及包含苯丁胺和具有式（I）的选择性5HT-2C受体激动剂或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物的组合物。 这些组合物可用于其用途包括治疗肥胖症的药物组合物中。

公开(公告)号：US08153621B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11793941

申请日：2005-12-21

申请人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

发明人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137

摘要： The present invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist. In addition, the invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist having Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及包含苯丁胺和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。 此外，本发明涉及包含苯丁胺和具有式（I）的选择性5HT-2C受体激动剂或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物的组合物。 这些组合物可用于其用途包括治疗肥胖症的药物组合物中。

公开(公告)号：US20090197868A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US11793941

申请日：2005-12-21

申请人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

发明人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bjenning

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/137 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137

摘要： The present invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist. In addition, the invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist having Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及包含苯丁胺和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。 此外，本发明涉及包含苯丁胺和具有式（I）的选择性5HT-2C受体激动剂或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物的组合物。 这些组合物可用于其用途包括治疗肥胖症的药物组合物中。

公开(公告)号：US20120252786A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13418151

申请日：2012-03-12

申请人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bienning

发明人： Dominic P. Behan ,  Brian M. Smith ,  Christina Bienning

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137

摘要： The present invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist. In addition, the invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist having Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及包含苯丁胺和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。 此外，本发明涉及包含苯丁胺和具有式（I）的选择性5HT-2C受体激动剂或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物的组合物。 这些组合物可用于其用途包括治疗肥胖症的药物组合物中。

公开(公告)号：US07368539B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US10980560

申请日：2004-11-02

申请人： Dominic P. Behan ,  Derek T. Chalmers ,  Chen W. Liaw ,  Joseph F. Russo ,  William J. Thomsen

发明人： Dominic P. Behan ,  Derek T. Chalmers ,  Chen W. Liaw ,  Joseph F. Russo ,  William J. Thomsen

IPC分类号： C07K14/435 ,  C07K14/705

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D409/12 ,  C07K14/70571 ,  C07K14/723 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2333/726

摘要： Disclosed herein are non-endogenous, constitutively activated forms of the human 5-HT2A and human 5-HT2C receptors and uses of such receptors to screen candidate compounds. Further disclosed herein are candidate compounds identified by the screening method which act at the 5HT2A receptors. Yet further disclosed is a new class of compounds which act at the 5HT2A receptors.

摘要翻译： 本文公开了非内源性，组成型活化形式的人5-HT 2A和人5-HT 2C受体以及这些受体用于筛选候选化合物的用途。 本文进一步公开的是通过在5HT 2A受体上起作用的筛选方法鉴定的候选化合物。 还进一步公开的是一类新的化合物，其作用于5HT 2A受体。

公开(公告)号：US07119190B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10083168

申请日：2002-02-26

申请人： Chen W. Liaw ,  Derek T. Chalmers ,  Dominic P. Behan ,  Dominique Maciejewski-Lenior ,  James N. Leonard ,  I-Lin Lin ,  Daniel Ortuño

发明人： Chen W. Liaw ,  Derek T. Chalmers ,  Dominic P. Behan ,  Dominique Maciejewski-Lenior ,  James N. Leonard ,  I-Lin Lin ,  Daniel Ortuño

IPC分类号： C07H21/04 ,  C12N15/63 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K38/00 ,  C07D231/16 ,  C07D409/12 ,  C07K14/705 ,  C07K14/70571 ,  C07K14/723 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2333/726

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor and to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.

公开(公告)号：US06653086B1

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09364425

申请日：1999-07-30

申请人： Dominic P. Behan ,  Derek T. Chalmers ,  Chen W. Liaw ,  I Lin-Lin ,  Kevin P. Lowitz ,  Ruoping Chen

发明人： Dominic P. Behan ,  Derek T. Chalmers ,  Chen W. Liaw ,  I Lin-Lin ,  Kevin P. Lowitz ,  Ruoping Chen

IPC分类号： C12N1500

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07K14/70571 ,  G01N33/68 ,  G01N2500/00

摘要： Disclosed herein are techniques for directly identifying candidate compounds as agonists, partial agonists and/or, most preferably, inverse agonists, to endogenous, constitutively activated orphan G protein-coupled receptors. Such directly identified compounds can be utilized, most preferably, in pharmaceutical compositions

摘要翻译： 本文公开了用于直接鉴定候选化合物作为内源性，组成型激活的孤儿G蛋白偶联受体的激动剂，部分激动剂和/或最优选的反向激动剂的技术。 这种直接鉴定的化合物可以最优选地用于药物组合物中

公开(公告)号：US5910428A

公开(公告)日：1999-06-08

申请号：US637761

申请日：1996-07-02

申请人： Dominic P. Behan ,  Wylie W. Vale, Jr. ,  Wolfgang H. Fischer ,  Philip J. Lowry

发明人： Dominic P. Behan ,  Wylie W. Vale, Jr. ,  Wolfgang H. Fischer ,  Philip J. Lowry

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07K7/08 ,  C07K14/72 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/91 ,  G01N33/566 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07K14/72

摘要： Isolated, substantially pure mammalian brain-derived membrane-associated CRF-binding proteins and biologically active fragments thereof are provided as well as isolated and purified DNA fragments which encode the CRF binding proteins or biologically active fragments thereof or homologs of other mammalian species. By administering an amount of such CRF binding protein or a fragment thereof effective to modulate receptor activation, it is possible to modulate the action of CRF upon (a) the brain and nervous system, (b) the pituitary particularly for production of ACTH, beta endorphin and cortisol, (c) sites of inflammation, (d) the placenta, (e) the adrenal glands, (f) the gonads or (g) the gastrointestinal tract. Administration of an N-terminal fragment of the protein increases the binding site density for CRF and thus modulates its biological effect in vivo.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12672 Sec。 371日期：1996年7月2日 102（e）日期1996年7月2日PCT 1994年11月7日PCT PCT。 公开号WO95 / 13372 日期1995年5月18日提供了分离的，基本上纯的哺乳动物脑衍生的膜相关CRF结合蛋白及其生物活性片段，以及分离和纯化的DNA片段，其编码CRF结合蛋白或其生物活性片段或其他哺乳动物的同源物 种类。 通过施用一定量的有效调节受体激活的CRF结合蛋白或其片段，有可能在（a）脑和神经系统调节CRF的作用，（b）垂体特别是用于产生ACTH，β 内啡肽和皮质醇，（c）炎症部位，（d）胎盘，（e）肾上腺，（f）性腺或（g）胃肠道。 施用蛋白质的N-末端片段增加CRF的结合位点密度，从而调节其在体内的生物学效应。

公开(公告)号：US5464757A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US97828

申请日：1993-07-23

申请人： Ellen Potter ,  Dominic P. Behan ,  Wolfgang H. Fischer ,  Elizabeth A. Linton ,  Philip J. Lowry ,  Wylie W. Vale, Jr.

发明人： Ellen Potter ,  Dominic P. Behan ,  Wolfgang H. Fischer ,  Elizabeth A. Linton ,  Philip J. Lowry ,  Wylie W. Vale, Jr.

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18 ,  C12N15/12 ,  C12P21/08 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/74 ,  C07K14/435 ,  C12N15/16 ,  C12N15/63

CPC分类号： G01N33/566 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/689 ,  G01N33/74 ,  A61K38/00 ,  G01N2800/368

摘要： A Corticotropin Releasing Factor-binding protein (CRF-BP) is isolated and purified sufficient to provide AA sequence data from which the DNA is obtained, which is then used to produce the protein recombinantly. The CRF-BP is useful for modulating the biological activity of CRF, such as reducing the high ACTH levels in mammals caused by excess CRF. The CRF-BP or fragments thereof and/or antibodies to the proteins may be employed in diagnostic assays to determine the levels of CRF, CRF-BP and the ratio of CRF/CRF-BP in a vascular fluid sample. The DNA or subsequence thereof can be used as probes for genetic material in certain assays. The anti-CRF-BP antibodies are also useful to purify the CRF-BP protein and to modulate the biological effect of CRF-BPs proteins.

摘要翻译： 分离和纯化促肾上腺皮质激素释放因子结合蛋白（CRF-BP），以提供获得DNA的AA序列数据，然后将其用于重组产生蛋白质。 CRF-BP可用于调节CRF的生物活性，例如降低由过量CRF引起的哺乳动物中的高ACTH水平。 CRF-BP或其片段和/或抗体可用于诊断测定中以确定血管流体样品中CRF，CRF-BP的水平和CRF / CRF-BP的比例。 在某些测定中，DNA或其子序列可用作遗传物质的探针。 抗CRF-BP抗体也可用于纯化CRF-BP蛋白并调节CRF-BPs蛋白的生物学作用。