公开(公告)号：US08796254B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13077539

申请日：2011-03-31

申请人： Donald Payan ,  Yasumichi Hitoshi ,  Todd Kinsella

发明人： Donald Payan ,  Yasumichi Hitoshi ,  Todd Kinsella

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P39/06

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： Disclosed are uses of carboxamide, sulfonamide and amine compounds for the treatment and amelioration of disorders and conditions related to oxidative stress, mitochondrial dysfunction, free radical damage and metabolic inefficiency, among others. Also described are methods for increasing exercise endurance, exercise efficiency and aerobic workload using the compounds described herein.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物用于治疗和改善与氧化应激，线粒体功能障碍，自由基损伤和代谢低效等相关的病症和病症的用途。 还描述了使用本文所述化合物增加运动耐力，运动效率和有氧工作量的方法。

公开(公告)号：US20110245222A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13077539

申请日：2011-03-31

申请人： Donald Payan ,  Yasumichi Hitoshi ,  Todd Kinsella

发明人： Donald Payan ,  Yasumichi Hitoshi ,  Todd Kinsella

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/04 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P39/06 ,  A61P25/08

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： Disclosed are uses of carboxamide, sulfonamide and amine compounds for the treatment and amelioration of disorders and conditions related to oxidative stress, mitochondrial dysfunction, free radical damage and metabolic inefficiency, among others. Also described are methods for increasing exercise endurance, exercise efficiency and aerobic workload using the compounds described herein.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物用于治疗和改善与氧化应激，线粒体功能障碍，自由基损伤和代谢低效等相关的病症和病症的用途。 还描述了使用本文所述化合物增加运动耐力，运动效率和有氧工作量的方法。

公开(公告)号：US20060116316A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11251268

申请日：2005-10-14

申请人： Todd Kinsella ,  Donald Payan

发明人： Todd Kinsella ,  Donald Payan

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/407 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07H21/04 ,  A61K38/00 ,  C07K5/123 ,  C07K5/126

摘要： The present invention provides heterocyclic compounds that exhibits IRES-inhibitory activity. The heterocyclic compounds generally a nine-membered ring of three repeating C—C—N subunits covalently bound through amide bonds, and variable side groups linked to a central carbon of each subunit. Formulations and kits containing the subject compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供表现出IRES抑制活性的杂环化合物。 杂环化合物通常是通过酰胺键共价结合的三个重复C-C-N亚基的九元环，以及连接到每个亚基的中心碳的可变侧基。 还提供了含有本发明化合物的制剂和试剂盒。

公开(公告)号：US20060147978A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11361631

申请日：2006-02-24

申请人： James Lorens ,  Todd Kinsella ,  Esteban Masuda ,  Yasumichi Hitoshi ,  X. Liao ,  Denise Pearsall ,  Annabelle Friera ,  Peter Chu

发明人： James Lorens ,  Todd Kinsella ,  Esteban Masuda ,  Yasumichi Hitoshi ,  X. Liao ,  Denise Pearsall ,  Annabelle Friera ,  Peter Chu

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/567

CPC分类号： C12N15/1079 ,  C07K14/70578 ,  C07K2319/00 ,  C12N15/63 ,  C12N2510/00 ,  C12Q1/6897 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5023 ,  G01N33/5047 ,  G01N2500/10

摘要： The invention relates to methods and compositions useful for screening for altered cellular phenotypes using an inducible expression system to enrich for and detect the altered phenotypes and, more particularly, relates to screening libraries of candidate bioactive agents, for example, nucleic acids and peptides, in cells using an regulatable expression system to enrich for a subpopulation of cells having an altered phenotype due to the presence of a candidate bioactive agent.

公开(公告)号：US20150087673A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14498921

申请日：2014-09-26

申请人： Yasumichi Hitoshi ,  Yonchu Jenkins ,  Vadim Markovtsov ,  Todd Kinsella ,  Tian-Qiang Sun

发明人： Yasumichi Hitoshi ,  Yonchu Jenkins ,  Vadim Markovtsov ,  Todd Kinsella ,  Tian-Qiang Sun

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  G01N33/573

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  G01N33/573 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods of using AMPK-activating compounds, for example, in the treatment of cancer and disorders of vascular flow. Also disclosed are biomarkers for AMPK and uses thereof, for example, in the diagnosis and treatment of AMPK-linked disorders. In certain embodiments, the AMPK-activating compounds have the structural formula wherein E, J, T, D1, D2, D3, the ring system denoted by “B”, T, R3, R4, w and x are as described herein.

摘要翻译： 公开了使用AMPK活化化合物的方法，例如用于治疗癌症和血管流动障碍。 还公开了AMPK的生物标志物及其用途，例如在AMPK相关疾病的诊断和治疗中。 在某些实施方案中，AMPK活化化合物具有其结构式，其中E，J，T，D1，D2，D3，由“B”，T，R3，R4，w和x表示的环系统如本文所述。

公开(公告)号：US09145433B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US14046834

申请日：2013-10-04

申请人： Somasekhar Bhamidipati ,  Marina Gelman ,  Pingyu Ding ,  Rajinder Singh ,  Jeffrey Clough ,  Todd Kinsella ,  Donald Payan

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Marina Gelman ,  Pingyu Ding ,  Rajinder Singh ,  Jeffrey Clough ,  Todd Kinsella ,  Donald Payan

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07F9/6503 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/26 ,  C07D498/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/26 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65038

摘要： Described are GCF-8 inhibitors of the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R1, R2, R5, R6, X and Z are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for inhibiting GDF-8 in a cell and methods for treating a patient suffering from a disease or disorder, wherein the patient would therapeutically benefit from an increase in mass or strength of muscle tissue.

摘要翻译： 描述了式（I）的GCF-8抑制剂及其药学上可接受的盐，其中n，R1，R2，R5，R6，X和Z如本文所定义。 还提供了包含其的药物组合物。 这样的化合物和组合物可用于抑制细胞中的GDF-8的方法和用于治疗患有疾病或病症的患者的方法，其中患者将从肌肉组织的质量或强度的增加中治疗获益。

公开(公告)号：US20070244033A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11608706

申请日：2006-12-08

申请人： Esteban MASUDA ,  Todd Kinsella ,  Justin Warner ,  Taisei Kinoshita ,  Mark Bennett ,  David Anderson

发明人： Esteban MASUDA ,  Todd Kinsella ,  Justin Warner ,  Taisei Kinoshita ,  Mark Bennett ,  David Anderson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/00 ,  C12N5/06 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/4703 ,  A61K38/1709 ,  G01N33/6854 ,  G01N2333/5406

摘要： The present provides compounds capable of modulating IL-4 receptor-mediated IgE production, as well as IL-4 induced processes associated therewith, methods and kits for identifying such compounds that utilize a c-Myc protein as a surrogate analyte and methods of using the compounds in a variety of in vitro, in vitro and ex vivo contexts.

摘要翻译： 本发明提供了能够调节IL-4受体介导的IgE产生的化合物以及与其相关的IL-4诱导的过程，用于鉴定利用c-Myc蛋白作为替代分析物的这些化合物的方法和试剂盒以及使用 化合物在各种体外，体外和体外上下文中。

公开(公告)号：US20080003620A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11608788

申请日：2006-12-08

申请人： Esteban Masuda ,  Todd Kinsella ,  Justin Warner ,  Taisei Kinoshita ,  Mark Bennett ,  David Anderson

发明人： Esteban Masuda ,  Todd Kinsella ,  Justin Warner ,  Taisei Kinoshita ,  Mark Bennett ,  David Anderson

IPC分类号： G01N33/566

CPC分类号： C12N9/1205 ,  A61K31/00 ,  A61K31/7076

摘要： The present provides compounds capable of modulating IL-4 receptor-mediated IgE production, as well as IL-4 induced processes associated therewith, methods and kits for identifying such compounds that utilize an adenosine kinase as a surrogate analyte and methods of using the compounds in a variety of in vitro, in vitro and ex vivo contexts.

摘要翻译： 本发明提供能够调节IL-4受体介导的IgE产生的化合物以及与其相关的IL-4诱导的过程，用于鉴定利用腺苷激酶作为替代分析物的化合物的方法和试剂盒以及使用该化合物的方法 各种体外，体外和体外上下文。

公开(公告)号：US20070298440A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11608782

申请日：2006-12-08

申请人： Todd Kinsella ,  Esteban Masuda ,  Mark Bennett ,  Justin Warner ,  David Anderson

发明人： Todd Kinsella ,  Esteban Masuda ,  Mark Bennett ,  Justin Warner ,  David Anderson

IPC分类号： G01N33/566 ,  G01N33/53

CPC分类号： G01N33/6869 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6875 ,  G01N2333/70567

摘要： The present provides compounds capable of modulating IL-4 receptor-mediated IgE production, as well as IL-4 induced processes associated therewith, methods and kits for identifying such compounds that utilize a retinoid X receptor as a surrogate analyte and methods of using the compounds in a variety of in vitro, in vitro and ex vivo contexts.

摘要翻译： 本发明提供能够调节IL-4受体介导的IgE产生的化合物以及与其相关的IL-4诱导的过程，用于鉴定利用类视黄醇X受体作为替代分析物的化合物的方法和试剂盒以及使用该化合物的方法 在各种体外，体外和体外上下文中。

公开(公告)号：US20070105140A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11544011

申请日：2006-10-04

申请人： James Lorens ,  Todd Kinsella ,  Todd Pray ,  Mark Bennett

发明人： James Lorens ,  Todd Kinsella ,  Todd Pray ,  Mark Bennett

IPC分类号： C40B40/10 ,  C40B40/08 ,  C40B50/06

CPC分类号： C12N15/1055 ,  C12N15/10

摘要： The present invention relates to methods and compositions utilizing inteins to generated libraries of cyclic peptides in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及利用内含肽在体内产生环肽文库的方法和组合物。