公开(公告)号：US06916840B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10450860

申请日：2001-12-06

申请人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

发明人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/60 ,  A61K31/40 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/60

摘要： A novel class of benz[g]indole compounds is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of Inflammatory Diseases such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新颖的苯并[g]吲哚化合物以及这些化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗炎症性疾病如败血性休克的用途。

公开(公告)号：US06992100B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10450745

申请日：2001-12-06

申请人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  John David Jandzinski

发明人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  John David Jandzinski

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/56

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745

摘要： A novel class of tetracyclic compounds is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of Inflammatory Diseases such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新的四环化合物以及这些化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗炎性疾病如脓毒性休克的用途。

公开(公告)号：US06872743B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10450633

申请日：2001-12-06

申请人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer

发明人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/94

摘要： A novel class of tetracyclic compounds represented by the formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A, B, C, D, E, and n are as defined is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of Inflammatory Diseases such as septic shock.

摘要翻译： 由式I代表的新一类四环化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A，B，C，D，E和n定义同上， 抑制sPLA2介导的脂肪酸释放治疗炎症性疾病如脓毒性休克。

公开(公告)号：US06713645B1

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US09688106

申请日：2000-10-13

申请人： Nicholas James Bach ,  Susan Elizabeth Draheim ,  Robert Delane Dillard ,  Edward David Mihelich ,  Jason Scott Sawyer ,  Douglas Wade Beight ,  Michael LeRoy Phillips ,  Tulio Suarez ,  Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Michael Lyle Denney ,  Gary Alan Hite ,  Michael Dean Kinnick ,  Robert Theodore Vasileff ,  John Michael Morin, Jr. ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Enrico Richett ,  Richard Waltz Harper ,  John McNeill McGill, III ,  Benjamin Alan Anderson ,  Nancy Kay Harn ,  Richard James Loncharich ,  Richard Walter Schevitz

发明人： Nicholas James Bach ,  Susan Elizabeth Draheim ,  Robert Delane Dillard ,  Edward David Mihelich ,  Jason Scott Sawyer ,  Douglas Wade Beight ,  Michael LeRoy Phillips ,  Tulio Suarez ,  Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Michael Lyle Denney ,  Gary Alan Hite ,  Michael Dean Kinnick ,  Robert Theodore Vasileff ,  John Michael Morin, Jr. ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Enrico Richett ,  Richard Waltz Harper ,  John McNeill McGill, III ,  Benjamin Alan Anderson ,  Nancy Kay Harn ,  Richard James Loncharich ,  Richard Walter Schevitz

IPC分类号： C07C6976

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D209/88 ,  C07F9/5728

摘要： A class of novel tricyclics is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新型三环类药物，以及这些化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗诸如败血性休克的病症。

公开(公告)号：US06177440B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09063066

申请日：1998-04-21

申请人： Nicholas James Bach ,  Susan Elizabeth Draheim ,  Robert Delane Dillard ,  Edward David Mihelich ,  Jason Scott Sawyer ,  Douglas Wade Beight ,  Michael LeRoy Phillips ,  Tulio Suarez ,  Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Michael Lyle Denney ,  Gary Alan Hite ,  Michael Dean Kinnick ,  Robert Theodore Vasileff ,  John Michael Morin, Jr. ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Enrico Richett ,  Richard Waltz Harper ,  John McNeill McGill, III ,  Benjamin Alan Anderson ,  Nancy Kay Harn ,  Richard James Loncharich ,  Richard Walter Schevitz

发明人： Nicholas James Bach ,  Susan Elizabeth Draheim ,  Robert Delane Dillard ,  Edward David Mihelich ,  Jason Scott Sawyer ,  Douglas Wade Beight ,  Michael LeRoy Phillips ,  Tulio Suarez ,  Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Michael Lyle Denney ,  Gary Alan Hite ,  Michael Dean Kinnick ,  Robert Theodore Vasileff ,  John Michael Morin, Jr. ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Enrico Richett ,  Richard Waltz Harper ,  John McNeill McGill, III ,  Benjamin Alan Anderson ,  Nancy Kay Harn ,  Richard James Loncharich ,  Richard Walter Schevitz

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D209/88

摘要： A class of novel tricyclics is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新型三环类药物，以及这些化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗诸如败血性休克的病症。

公开(公告)号：US06974831B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10450741

申请日：2001-12-06

申请人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

发明人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/60 ,  C07D209/70 ,  C07D409/10 ,  A61K31/404 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/70 ,  C07D209/60 ,  C07D409/10

摘要： A novel class of cycloalkyl fused indole compounds is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of Inflammatory Diseases such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新型的环烷基稠合吲哚化合物以及这些化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗炎症性疾病如败血性休克的用途。

公开(公告)号：US06930123B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10450929

申请日：2001-12-06

申请人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

发明人： Douglas Wade Beight ,  Michael Dean Kinnick ,  Ho-Shen Lin ,  John Michael Morin ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/12 ,  A61P5/06 ,  A61P5/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/60 ,  A61K31/40 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/60

摘要： A novel class of benz[f]indole compounds is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of Inflammatory Diseases such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新颖的苯并[f]吲哚化合物以及这些化合物用于抑制脂肪酸介导的释放脂肪酸用于治疗炎性疾病如败血性休克的用途。

公开(公告)号：US06140327A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US310563

申请日：1999-05-12

申请人： Jason Scott Sawyer ,  John Michael Morin, Jr. ,  Douglas Wade Beight ,  Daniel Jon Sall ,  John Andrew Buben

发明人： Jason Scott Sawyer ,  John Michael Morin, Jr. ,  Douglas Wade Beight ,  Daniel Jon Sall ,  John Andrew Buben

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P5/12 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/16 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D413/02

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/24

摘要： The compound, ((3-(2-amino-1,2-dioxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid morpholino-N-ethyl ester, is disclosed together with its use as a highly bioavailable indole compound for inhibiting sPLA.sub.2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock.

摘要翻译： 化合物（（3-（2-氨基-1,2-二氧代乙基）-2-乙基-1-（苯基甲基）-1H-吲哚-4-基）氧代）乙酸吗啉代-N-乙基酯是 公开了其用作高度生物可利用的吲哚化合物，用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗诸如败血性休克的病症。

公开(公告)号：US06730694B1

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10332480

申请日：2003-01-07

申请人： Douglas Wade Beight ,  John Michael Morin, Jr. ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

发明人： Douglas Wade Beight ,  John Michael Morin, Jr. ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C R Smith

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A class of novel substituted pyrrole is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of Inflammatory Diseases such as septic shock.

摘要翻译： 公开了一类新颖的取代吡咯以及这些化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗炎症性疾病如败血性休克的用途。

公开(公告)号：US07087626B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10477111

申请日：2002-05-13

申请人： Douglas Wade Beight ,  Todd Vincent DeCollo ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Theodore Goodson, Jr. ,  Hong-Yu Li ,  William Thomas McMillen ,  Shawn Christopher Miller ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C. R. Smith ,  Jonathan Michael Yingling

发明人： Douglas Wade Beight ,  Todd Vincent DeCollo ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Theodore Goodson, Jr. ,  Hong-Yu Li ,  William Thomas McMillen ,  Shawn Christopher Miller ,  Jason Scott Sawyer ,  Edward C. R. Smith ,  Jonathan Michael Yingling

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D205/16 ,  C07D307/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel pyrrazole derivative compounds and their use as pharmaceutical agents, in particular their use as TGF-beta signal transduction inhibitors. The disclosed invention relates to compounds of the structure (I) wherein (I) is a four, five, or six membered saturated ring and X is C, O or S

摘要翻译： 新型吡唑衍生物化合物及其作为药剂的用途，特别是其作为TGF-β信号转导抑制剂的用途。 所公开的发明涉及结构（I）的化合物，其中（I）是四，五或六元饱和环，X是C，O或S